瑞戈非尼 / 瑞格非尼 (REGORAFENIB)是以索拉非尼为基础合成的效力更强的口服TKIs，瑞戈非尼是一款典型的多激酶抑制剂，在2012年9月27日美国食品药品监督管理局(FDA)批准瑞戈非尼用于治疗转移性结肠直肠癌（mCRC），在2013年2月25日，FDA批准瑞戈非尼用 ...
根据对II期Rare Oncology Agnostic Research（ROAR）篮子研究ATC队列中23名反应可评估患者的早期中期分析，多个国家批准达拉非尼加曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变型间变性ATC。我们报告了一项更新的分析，描述了 达拉非尼 加曲美替尼在36名患者的完整RO ...
阿比特龙 一般都是与泼尼松组合用于治疗前列腺癌患者：转移性去势低抗性前列腺癌（CRPC）。转移性高危去势敏感型前列腺癌（CSPC）。 用法用量： 1、推荐用于转移性CRPC的剂量 阿比特龙的推荐剂量为1000mg（两片500mg片剂或四片250mg片剂） ...
瑞戈非尼 / 瑞格非尼 (REGORAFENIB)目前获批的适应症：1、以前接受过或者不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗，以及以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗的转移性结直肠癌患者。2、服用过伊马替尼和舒尼替尼的晚期胃肠间质瘤患者。3、索拉非尼耐药 ...
阿培利司 是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，美国于2019年5月批准，欧盟于2020年7月批准。用于绝经之后妇女和男性乳腺癌患者的治疗，特别是：内分泌治疗之后进展的患者、PIK3CA突变的患者、HR+HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。阿培利司是第一个也是唯一 ...
克唑替尼 / 赛可瑞 (CRIZOTINIB)是治疗非小细胞肺癌的靶向药物，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌（NSCLC），该药品对一部分有明确靶点的肺癌具有良好的疗效，因此被FDA授予了突破性药物的资格。在ALK、ROS和MET ...
既往在转移性肾细胞癌患者中所进行的临床研究提示，与接受索拉菲尼的患者相比，接受 阿西替尼 （二线治疗）的患者的中位无进展生存期更长。一个3期临床研究，以确定在转移性肾细胞癌患者中，阿西替尼和索拉菲尼的治疗效果，并将上述两种治疗的疗效进行比 ...
恩曲替尼 为TRK A/B/C、ROS1和ALK蛋白的强效抑制剂，适合NTRK 1/2/3、ROS1或ALK融合基因突变的实体瘤患者，并且可以通过血脑屏障。2019年8月15日，美国FDA加速批准恩曲替尼上市，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者以及神经营养原肌 ...
克唑替尼 / 赛可瑞 (CRIZOTINIB)的心脏不良反应主要为心动过缓和QT间期延长综合症。 心动过缓：42名参加 克唑替尼 / 赛可瑞 二期临床试验的ALK或MET阳性NSCLC患者中，有90%的患者发生每分钟心率降低超过10次，45%的患者心率低于每分钟55次，19%的患 ...
恩西地平 Idhifa(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate, ...
奥希替尼 / 奥西替尼 (AZD9291)是一种口服的不可逆的第三代EGFR-TKI，除了对第19外显子和第21外显子EGFR突变有活性外，奥希替尼对EGFR T790M突变也是有效的。 奥希替尼 / 奥西替尼 作为经典的第三代EGFR-TKI，解决了一代、二代EGFR-TKI耐药难题。 ...
恩杂鲁胺 是一种用于治疗已经扩散到身体其他部位，并且不再对降低睾丸激素用药或手术治疗作出反应的前列腺癌处方药。恩杂鲁胺主要用于治疗晚期前列腺癌。临床试验表明，在服用恩杂鲁胺1个月后，血清前列腺特异性抗原（PSA）水平降低高达89％。恩杂鲁胺 ...
奥希替尼 / 奥西替尼 (AZD9291)是全球第一个上市的第三代EGFR-TKI，也是中国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC的抗肿瘤靶向药物。奥希替尼不仅可以有效对抗T790M突变，还可以对抗EGFR敏感突变，克服了第一、二代EGFR-TKI耐药性 ...
卡博替尼 （cabozantinib），代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。184的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。 【卡博替尼(cabozantinib)用法与用量】 （1）推荐卡博替尼剂量：胶囊，每日140mg（1粒80mg和 ...
仑伐替尼 / 乐伐替尼 (LENVATINIB)是一种口服多激酶抑制剂药物，可选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性，另外还能抑制其他促血管生成和致癌通路相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体，血小板衍生生长因子(PDGF)受体等。 仑伐替 ...
拉罗替尼 是一类高选择性、强效、具有中枢神经系统（CNS）活性的口服小分子NTRK基因融合抑制剂。虽然拉罗替尼既往已经开展了多项临床试验，但由于NTRK基因融合在实体瘤整体阳性率低，临床试验均为单臂研究，因此NTRK基因融合实体瘤患者对比拉罗替尼与已 ...
仑伐替尼 / 乐伐替尼 (LENVATINIB)是一种口服多激酶抑制剂(TKI),靶向作用于VEGF受体、FG-FRs、PDGFRα、RET和KIT,既往研究显示，仑伐替尼可通过抗血管生成作用增强肿瘤微环境中T淋巴细胞的抗肿瘤活性,从而增强了抗程序性死亡受体1(PD-1)及其配体(PD-L1) ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种小分子BRAF抑制剂，靶向MARP信号通路中的关键酶。美国FDA批准恩考芬尼（康奈非尼）与贝美替尼联合使用，用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变的成年患者。 康奈非尼 / 康奈菲尼 +贝美替 ...
来那替尼 （Neratinib）是目前HER2药物中靶点最为广泛的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，可作用于HER1/HER2/HER4靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。 大约20%-25%的乳腺癌过度表达HER2蛋白。HER2 ...
LE（ 来曲唑 ）是第三代高选择性芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶，阻止雄激素向雌激素转化，能够大幅度降低机体雌激素(E)水平，从而解除雌激素对下丘脑和垂体的负反馈抑制作用，刺激垂体卵泡刺激素(FSH)分泌增多，促进卵 ...
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