阿普斯特 单药治疗是中重度斑块状银屑病的有效治疗方案;Otezla是一种PDE4抑制剂,它在炎症细胞内起作用,降低PDE4活性。PDE4活性的降低被认为有助于减少斑块性银屑病患者产生的过度活跃炎症。Otezla的出现也在一定程度上颠覆了的银屑病的治疗方案,尤 ...
阿西米尼 /阿西米尼布(Scemblix/asciminib)是ABL/BCR-ABL1酪氨酸激酶的抑制剂。该药物具有与ABL肉豆蔻酰口袋结合并抑制BCR-ABL1融合蛋白的ABL1激酶活性的新作用机制。 该药物在CML的体外和动物模型中显示出对野生型BCR-ABL1和许多突变型激酶(包括T ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一个吡嗪羧酰胺衍生物。计算模型研究表明,该药物与ATP结合位点结合,并与F691看门残基相互作用。Gilteritinib属于I型激酶抑制剂,通常不受激活环(activation loop)中突变的影响(例如D835的突变)。体外激酶扫谱 ...
非布索坦 的临床应用;非布索坦是治疗痛风、高尿酸血症的一线药物,不仅可以降低尿酸水平,而且可以保护肾脏,减轻体内炎症反应,从而改善患者预后,但是服药期间一定要注意药物的剂量、服用时间和不良反应,如果出现异常及时向医生反应;其次,药物治 ...
非布司他 是防治痛风的常用药,可以长期服用需要注意些什么?非布司他的药物半衰期为12-18小时,因此每日服用1次即可;其次,非布司他主要通过肝脏进行代谢和清除,对于肾脏依赖程度不高,因此比较适合并轻、中度肾功能不全合并有高尿酸血症的患者使用 ...
拉罗替尼 作为首个口服TRK抑制剂,具有广谱抗肿瘤活性。 临床试验是药物获批的必经之路,而拉罗替尼的3项大型临床试验都给出喜人的成绩。截至2020年7月,已有218名NTRK基因融合阳性癌症患者接受 拉罗替尼 治疗,其中206名可评估疗效,包括21种不同 ...
拓舒沃 (Tibsovo)为IDH1突变AML患者带来长期生存获益。该病例接受拓舒沃(Tibsovo)治疗至今总生存已超3年,实现了高质量的长期生存与持续缓解。拓舒沃(Tibsovo)为该病例带来的持续完全缓解、持续IDH1突变清除、血象恢复、卓越安全性综合作用,最终 ...
治疗急性髓细胞性白血病的疗效怎么样? 吉瑞替尼 (Gilteritinib)用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性(疾病复发)或难治性(治疗耐药)急性髓系白血病(AML)成人患者。 吉瑞替尼(Gilteritinib)是 ...
恩曲替尼 的活性药物成分为entrectinib,这是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向治疗具有NTRK1/2/3或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。恩曲替尼穿过血脑屏障,阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性,促使携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。 ...
布加替尼 作为二代ALK抑制剂,在真实世界中的疗效数据却很稀少,接下来我们从真实世界的数据中看看布加替尼的疗效优势。在2019年度欧洲肺癌大会ELCC上报道了真实世界中布加替尼保底治疗的疗效。该研究共纳入604例ALK阳性表达NSCLC患者,布加替尼中位治 ...
在原发性中枢神经系统肿瘤中的应用如何? 拉罗替尼 专为治疗TRK融合肿瘤而设计,靶向作用导致这些肿瘤扩散和生长的癌症驱动因子,而非源自身体的哪个部位,代表了治疗成人和儿童TRK融合肿瘤患者的一项有意义的进展。这些数据表明,对于TRK融合肿瘤患者而 ...
治疗NTRK基因融合的肺癌疗效怎么样?在肿瘤特异性分析中,larotrectinib 拉罗替尼 在肺癌和原发性中枢神经系统(CNS)TRK融合癌患者中表现出快速和持久的反应,以及长时间的疾病控制。NCCN指南,在dMMR和MSI-H中晚期/转移性CRC的一线免疫治疗方案中,添加 ...
达伯坦 (Pemigatinib)在治疗既往接受过治疗的携带FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌患者时,能明显延长患者的生存期,而且不良反应可耐受。目前,美国NCCN指南及中国CSCO指南均推荐达伯坦(Pemigatinib)用于胆管癌二线治疗。 此前, 达伯 ...
博瑞纳 是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的转移性非小细胞肺癌。博瑞纳是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌。博瑞纳于2018年11月首次获得美国FDA批准。随后于2019年获得欧洲药品管理局EMA ...
卡玛替尼 (Capmatinib)是FDA批准的首个肺癌MET外显子14突变的靶向药物。2020年5月6日,卡玛替尼经FDA批准于美国上市,用于治疗携带MET ex14跳跃突变的转移性NSCLC成年患者。在欧洲肿瘤内科学会亚洲大会(ESMO ASIA)上,诺华公布了2期开放标签的GeoMETr ...
联合治疗在肾上腺皮质癌中的抗肿瘤作用怎样? 密妥坦 ,西药名。常用剂型有片剂。为抗肿瘤药。用于治疗不能手术的肾上腺皮质肿瘤。还可治疗库欣综合征。在用密妥坦/IR处理诱导DNA损伤后,H295R和SW13细胞系中的MSH2基因抑制不允许DNA损伤修复,从而诱导 ...
在接受 米托坦 的ACC患者中增加依托泊苷剂量的潜在益处?本研究首次证明了米托坦/密妥坦和依托泊苷在晚期ACC治疗中的药代动力学药物相互作用。同时使用米托坦治疗的患者的依托泊苷清除率比未使用米托坦治疗的参考人群高2.5倍。米托坦适用于无法手术的、 ...
这是一项开放标签的I期研究,其中复发性或难治性PTCL或NKTL患者以3+3设计接受DICE加剂量递增的口服 塞利尼索 治疗。选择 塞利尼索 的第一个剂量水平(DL)为40mg,因为在开展研究时,I期研究中塞利尼索的推荐II期剂量为60mg(固定剂量),DL-1、1、2和3分别 ...
治疗肺癌或甲状腺癌;在1%-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中发现RET融合,这些融合导致癌症的发生。 塞尔帕替尼 (selpercatinib)和普拉替尼(pralsetinib)都是选择性RET抑制剂,而塞尔帕替尼(selpercatinib)是一流的、高选择性的、有效的脑转活性RET激酶抑 ...
恩西地平 是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂。 恩西地平 靶向突变体IDH2变异体R140Q,R172S,和R172K在体外比野生型酶在浓度较低约40-倍。突变体IDH2酶被恩西地平的抑制作用导致减低2-羟戊二酸[2-hydroxyglutarate(2-HG)]水平和诱导骨髓分化在 ...

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