氘可来昔替尼 （Deucravacitinib）是酪氨酸激酶2(TYK2)的抑制剂。TYK2是Janus激酶(JAK)家族的成员。Deucravacitinib与TYK2的调控域结合，稳定酶的调节域和催化域之间的抑制性相互作用。这导致对受体介导的TYK2激活及其下游信号转导子和转录激活子(STATs ...
银屑病是由先天免疫系统和适应性免疫系统共同参与的复杂疾病，因此在治疗过程当中总是避免不了病情反反复复的困扰。而JAK-STAT通路能够有效介导Ⅰ型和Ⅱ型细胞因子受体下游的信号转导，并参与到调控银屑病发病机制中的许多关键靶点，其中就包括其核心致 ...
厄布利塞 （umbralisib）由TG Therapeutics（中文名：TG治疗公司）研发，是一款PI3Kδ和CK1ε抑制剂，是FDA批准的第64个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2021年批准的第2个小分子激酶抑制剂。Ukoniq能够特异的靶向结合PI3Kδ，CK1ε细胞，抑制肿瘤细胞的生 ...
Inclisiran 作为一类小干扰RNA药物，其作用机制便是利用了体内天然的RNA干扰现象。Inclisiran作为全球首个小干扰RNA（siRNA）降脂药物，能够通过RNA干扰机制在表达水平阻断肝脏前蛋白转化酶枯草溶菌素9型（PCSK9）蛋白的合成，从而上调肝脏低密度脂蛋白 ...
Inclisiran 是一种双链小干扰RNA治疗剂，也可影响肝脏中的PCSK9翻译并降低循环中的PCSK9和LDL-C浓度，每年给药2次，就可以让低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和其他致动脉粥样硬化的脂蛋白a持续降低。作为全新机制的小干扰RNA药物，Inclisiran的长期安全性仍 ...
曲拉西利 是一种短效的、高选择性的、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂。骨髓造血干细胞依赖CDK4/6调控才能进入增殖周期，作为CDK4/6抑制剂，曲拉西利可以将骨髓中的造血干/祖细胞等暂时地阻滞在细胞周期的G1期，让细胞暂时停止分裂。 ...
曲拉西利 是一款短效可逆的CDK4/6抑制剂，已在美国上市，是FDA批准的首款用于保护骨髓细胞免受化疗引起损伤的产品，曾经获得美国FDA授予的突破性疗法认定，并被纳入2021版NCCN《小细胞肺癌指南》。2021年6月，曲拉西利（Trilaciclib）在乐城先行区开出 ...
促甲状腺激素α 是一种异二聚糖蛋白，由两个非共价键连接的亚基组成，α亚基由92个氨基酸残基组成，含有两个n-键糖基化位点，β亚基由118个氨基酸残基组成，含有一个n-键糖基化位点。促甲状腺素α的氨基酸序列与人垂体TSH相同。甲状腺激素(注射用促甲状 ...
杜韦利西布 (COPIKTRA/DUVELISIB)是一种PI3K的抑制剂，其抑制活性主要针对在正常和恶性B细胞中表达的PI3K-δ和PI3K-γ同种型。 杜韦利西布 在源自恶性B细胞和原代CLL肿瘤细胞的细胞系中诱导生长抑制和降低活力，其抑制几种关键的细胞信号传导途径，包括 ...
2020年5月6日，诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 （capmatinib）上市，治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 ...
duvelisib（ 杜韦利西布 ）是口服磷脂酰肌醇3-激酶-δ（PI3K-δ）和PI3K-γ双重抑制剂，杜韦利西布是较有前景的一种药物，可考虑用于预后不良、有效治疗选择有限的R/R PTCL患者。用于治疗三种淋巴瘤，包括慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（ ...
Tabrecta( 卡马替尼 、Capmatinib) 是一种研究性、口服、强效、选择性MET抑制剂，对MET的抑制能力远强于其他MET靶向药，如克唑替尼、沃利替尼(Savolitinib)、Tepotinib。之前，FDA已授予卡马替尼两个突破性药物资格(BTD)：(1)一线治疗携带METex14的转移 ...
BRAF是一种原癌基因，大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变，其绝大部分突变形式为BRAF V600E突变，主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中，BRAF V600E突变也常被认为是预后不良的标志。 在高达15%的转移性结直肠癌（mCRC）患者中发现BRAF V600E突变，单 ...
阿那白滞素 (anakinra)是一种重组、非糖基化形式的人白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)，最初Swedish Orphan Biovitrum（Sobi）公司宣布于2001年11月被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于中度至重度活动性类风湿性关节炎。目前还被批准应用于儿童与成人 ...
康奈非尼 是一种BRAF抑制剂，靶向突变型BRAF V600E。BRAF V600E是MAPK信号通路中的关键酶，通路中包括RAS，RAF，MEK和ERK。MAPK通路可调节细胞增殖和存活以及其他活动，并且已知在突变的CRC中会异常地激活。Binimetinib是一种MEK抑制剂，靶向BRAF下游的 ...
阿那白滞素 是通过基因重组技术所产生的人白介素1受体拮抗剂（IL-1Ra）。阿那白滞素（anakinra）已被批准用于治疗患有系统性青少年特发性关节炎（SJIA）和成人斯蒂尔病（AOSD）。阿那白滞素是人重组IL-1受体拮抗剂，可减少滑膜T淋巴细胞和巨噬细胞的数 ...
软骨肉瘤是一种成软骨基质的恶性肿瘤，约占全身骨组织肉瘤性病变的1/4，是成人中第二常见的原发性恶性骨肿瘤。异柠檬酸脱氢酶（IDH）是人体三羧酸循环中的一种限速酶，研究发现，IDH突变与肿瘤的发生发展密切相关。IDH突变常见于软骨肉瘤，可通过多种机 ...
肺间质纤维化是一种以肺功能进行性下降为特点的致命性肺部疾病，其急性加重是导致死亡的重要原因， 尼达尼布 是一款口服小分子、多靶点激酶抑制剂，在两项安慰剂对照的III期临床研究中，尼达尼布可降低FVC的年度下降量，并延长至首次急性恶化时间。基于 ...
Ivosidenib（ 艾伏尼布 ）是靶向抑制异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）的口服小分子抑制剂，也是获得FDA批准治疗IDH1突变的研究药物。该产品具有优良的酶活性和细胞活性，肝微粒体稳定性好，膜通透性高，外排率低。同时，艾伏尼布对IDH1突变有较高的选择性，而对 ...
尼达尼布 （Nintedanib）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体，成纤维细胞生长因子受体和血小板衍生生长因子受体。用于治疗特发性肺纤维化以及与某些类型的非小细胞肺癌的其他药物一起使用。尼达尼布（Nintedanib）用于治疗特发性 ...
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