考比替尼 是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游调节因子，可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化，其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中， ...
卡比替尼 是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖，侵袭和存活其促进细胞增殖。 ...
黑色素瘤是一类起源于黑色素细胞的高度恶性肿瘤，可发生于皮肤、肢端、黏膜（消化道、呼吸道和泌尿生殖道等）、眼葡萄膜、软脑膜等不同部位或组织。我国黑色素瘤的每年新发患者数约为2万人，发病率和死亡率皆呈逐年上升的趋势。其中，BRAF突变是黑色素瘤 ...
对黑色素瘤的基因检测提供了新的思路。在中国黑色素瘤患者中，大约26%的患者存在BRAF基因突变，最普遍的BRAF基因突变是BRAFV600E（占所有突变的约80％）和BRAFV600K（所有突变的5-30％）。BRAF通过激活MAPK通路（RAS/RAF/MEK/ERK通路）促进黑色素瘤的进 ...
卡玛替尼 是一种高选择性的MET抑制剂，可特异性的抑制MET外显子14跳跃。它被美国FDA批准上市，作为治疗MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶向药，获得了突破性疗法认定。在癌细胞中，异常激活的MET会促进肿瘤生长，促使为病灶 ...
非小细胞肺癌是一种常见的恶性肿瘤疾病，致病原因常见的是吸烟、电离辐射和肺感染，遇到这种情况应该考虑进行根治术治疗，此外，还需要调整饮食，多吃一些能够提高身体免疫力的食物，譬如薏米、菱、四季豆、香菇等，少吃油腻与刺激性强的食物。卡马替尼 ...
Larotrectinib（ 拉克替尼 ）在跨癌种的临床试验中展现了优异的控制率。ASCO大会上，拉克替尼在206例可评估的成人和儿童肿瘤患者中的治疗数据显示，在所有NTRK融合的癌症患者中，客观缓解率（ORR）高达75%，并且持续缓解时间（DOR）平均长达4年（49.3个 ...
阿西米尼 是一种激酶抑制剂，于2021年10月获得美国FDA加速批准，用于治疗先前已接受过至少2种TKI治疗的Ph+CML-CP成人患者。阿西米尼是一款STAMP抑制剂，是一款通过特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋（STAMP）发挥作用的CML治疗药物。阿西米尼通过作用 ...
Vitrakvi(larotrectinib) 拉罗替尼 治疗TRK融合癌症成人及儿科患者的最新临床数据。该分析集包括之前批准接受拉克替尼的55例患者，纳入1期成人，1/2期儿科或2期青春期和成人试验的患者并进行治疗。拉罗替尼在有脑转移的实体瘤患者(n=12)中显示出高缓解率 ...
白血病，也就是我们常说的血癌，是由造血干细胞克隆性增殖所导致的恶性血液疾病。而急性髓系白血病是较为常见的白血病类型之一，一般占急性白血病的70%~80%。患该疾病的老人（65岁以上）有70%会在诊断后的一年内会死亡，死亡较快并且死亡率较高。而AML的 ...
玛格妥昔单抗 MARGENZA的活性药物成分margetuximab是一种Fc结构域优化的免疫增强单克隆抗体，靶向阻断HER2蛋白。玛格妥昔单抗MARGENZA具有与曲妥珠单抗相似的HER2结合和抗增殖作用，同时其工程化的Fc结构域能够增加免疫系统的参与。玛格妥昔单抗与曲妥 ...
磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂在复发性或难治性(R/R)惰性非霍奇金淋巴瘤(iNHL)中显示出治疗活性。PI3K抑制剂的长期耐受性差，毒性大，影响其持续使用。 厄布利塞 是一种PI3Kδ/CK1ε的双重抑制剂，与其他PI3K抑制剂相比，它对PI3Kδ具有更高的选择性。I ...
维奈托克对Bcl-2的BH3结合域具有高亲和力，可以通过抑制AML细胞中Bcl-2的高表达，从而促进细胞凋亡和抑制细胞增殖。 维奈托克 可用于慢性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病和多发性骨髓瘤的治疗。目前该药物有10 mg、50 mg以及100 mg共3种规格。初始剂量为 ...
Inclisiran 是一种小干扰RNA（siRNA），可迅速被肝脏吸收，减少PCSK9表达，从而抑制LDL受体的溶酶体降解，增加其到达细胞膜的数量，降低循环中的LDL-C水平。一项Ⅰ期临床试验（单剂量和多剂量）在LDL-C升高的健康受试者中评估了inclisiran的安全性、耐 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KI ...
PCSK9是一种由PCSK9基因编码的丝氨酸蛋白酶，主要由肝脏产生。PCSK9可与肝细胞表面的LDL受体（LDL-R）结合，使LDL-R降解，血浆LDL-C水平升高。PCSK9抑制剂可干扰其与LDL-R的结合，使肝脏表达更多的LDL-R，降低血浆LDL-C水平。与目前获批的PCSK9抑制剂单 ...
帕纳替尼 (ponatinib)是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM。其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小 ...
曲拉西利 是一种短效的、高选择性的、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂。骨髓造血干细胞依赖CDK4/6调控才能进入增殖周期，作为CDK4/6抑制剂，曲拉西利可以将骨髓中的造血干/祖细胞等暂时地阻滞在细胞周期的G1期，让细胞暂时停止分裂。 ...
治疗ACC的治疗方案一般都是基于非随机对照试验或者回顾性研究。因此，关于ACC治疗的推荐意见证据等级大多在II–IV级。但是不论什么时候，治疗要尽可能的在临床试验范围之内。在肿瘤的所有分期中，肾上腺毒性药物密妥坦的应用都是非常重要的。对于不可切 ...
我国年新发乳腺癌病例42万人，死亡12万人，其中，恶性程度最高的三阴性乳腺癌占乳腺癌患者总数近20%。而且，更令人心痛的是，相比其他类型乳腺癌，三阴性乳腺癌患者发病年龄更年轻，生存预期比其他类型乳腺癌更短。近年来，广受关注的抗癌“新星”CDK4/6 ...
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