局部晚期非小细胞肺癌的治疗长期面临困境：肿瘤已超越早期可手术范围，但尚未发生远处转移，传统的根治性同步放化疗后，多数患者仍会在数月或数年内出现疾病进展。这种复发常源于放化疗后残存的肿瘤细胞利用免疫抑制机制（如上调PD-L1）实现逃逸。德瓦鲁 ...
胃肠间质瘤的治疗史，是靶向药物不断攻克耐药突变的历程。当大多数患者受益于伊马替尼时，携带PDGFRA基因D842V突变的肿瘤却表现出近乎完全的原发性耐药，这类突变占所有GIST的约5-10%，曾长期缺乏有效治疗。阿伐普替尼的研发，正是瞄准这一“堡垒”，其 ...
司美替尼 是一种口服、选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2抑制剂，用于治疗2岁及以上伴有症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤的神经纤维瘤病1型儿童患者，该药物通过抑制过度活跃的RAS/丝裂原活化蛋白激酶信号通路，直接针对导致肿瘤生长的核心分子异常，为 ...
厄达替尼 用于治疗携带易感成纤维细胞生长因子受体2或成纤维细胞生长因子受体3基因变异、且在至少一线含铂化疗期间或之后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，该药物的批准标志着尿路上皮癌治疗进入了基于特定基因变异的精准靶向时代， ...
阿培利司 需与氟维司群联合使用，用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带磷脂酰肌醇-3-激酶催化亚基α基因突变、经内分泌治疗后进展的晚期乳腺癌绝经后女性和男性患者，该联合方案通过同时阻断雌激素受体和下游频繁激活的磷脂酰肌醇-3-激 ...
恩西地平 是一种口服、选择性异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2基因突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者，该药物通过纠正白血病细胞的代谢异常，促使未成熟的恶性细胞重新走向分化成熟，代表了不同于传统细胞毒化疗的“分化治 ...
塞尔帕替尼 是一种口服、高选择性转染重排原癌基因抑制剂，用于治疗存在转染重排基因融合的晚期非小细胞肺癌、需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌，以及放射性碘难治的晚期或转移性甲状腺癌，并且适用于存在转染重排基因融合的局部晚期或转移性 ...
转移性前列腺癌的初始治疗常依赖于雄激素剥夺，无论是通过手术切除睾丸还是使用促性腺激素释放激素激动剂/拮抗剂。然而，单纯去势后，肾上腺仍会持续产生少量雄激素，且部分前列腺癌细胞能利用这些低水平雄激素或发生受体变异继续生长。尼鲁米特的研发， ...
阿达格拉西布 是一种口服小分子KRAS G12C抑制剂，于2022年12月获得美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。该药物是继索托拉西布之后第二个获批的KRAS G12C抑制剂， ...
在实体瘤的治疗版图中，KRAS G12C突变曾因蛋白结构“光滑”、缺乏传统结合位点而长期被视为“不可成药”靶点。随着索托拉西布率先突破这一禁区，同类药物的探索并未止步。阿达格拉西布的研发，在靶向相同突变的基础上，进一步优化了药物的分子特性，特别 ...
英菲格拉替尼 是一种纤维细胞生长因子受体特异性酪氨酸激酶抑制剂，于2021年5月28日获得美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗携带FGFR2融合或其他重排的不可切除局部晚期或转移性胆管癌成人患者。该药物由联拓生物负责中国及其他亚洲主要市场的临 ...
图卡替尼是一种口服小分子HER2酪氨酸激酶抑制剂，于2020年4月获得美国食品药品监督管理局批准，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗既往接受过一种或多种抗HER2方案的不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者。该药物由Seagen公司开发， ...
在非小细胞肺癌的EGFR突变谱中，外显子20插入突变长期处于一个尴尬的地位：它属于EGFR驱动突变，却对一代、二代乃至三代EGFR-TKI原发耐药，患者预后与治疗选择一度接近野生型肺癌。这类突变因其空间构象独特，使传统TKI难以有效结合ATP口袋，导致标准靶 ...
恩曲替尼 是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2019年8月获得美国食品药品监督管理局批准，用于治疗NTRK基因融合阳性的成人和12岁以上儿童实体瘤患者，以及ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。该药物由罗氏公司开发，是首个同时获批用于NTRK融合阳 ...
阿那莫林 于2021年1月在日本上市，用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤相关的癌症恶病质。 阿那莫林 是首个获批用于癌症恶病质的食欲刺激剂，为这一难治性并发症提供了新的治疗选择。癌症恶病质是一种以食欲减退、体重下降、肌肉萎 ...
淋巴瘤治疗中，当传统化疗、免疫疗法乃至新兴靶向药物相继失效后，肿瘤细胞的信号通路冗余与免疫逃逸机制往往成为难以逾越的障碍。边缘区淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤等惰性B细胞肿瘤虽进展缓慢，但经历多线治疗后常面临无药可用的困境。厄布利塞的研发，突破了 ...
瑞卢戈利 是一种口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂，于2019年1月在日本上市用于治疗子宫肌瘤，2020年12月在美国上市用于治疗成人晚期前列腺癌。该药物通过阻断垂体前叶中的GnRH受体，减少黄体生成素和卵泡刺激素的分泌，从而降低体内雌激素或睾酮水平。 ...
卢比卡丁是一种海鞘素衍生物，主要作用机制是抑制RNA聚合酶II，这是肿瘤细胞转录过程中的关键酶。在肿瘤细胞中，RNA聚合酶II往往过度活化，导致肿瘤细胞异常增殖。卢比卡丁通过与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合，抑制RNA聚合酶II的功能，进而使肿瘤细胞 ...
在HER2阳性转移性乳腺癌的后线治疗领域，当曲妥珠单抗等传统抗HER2药物逐渐失效时，肿瘤细胞的免疫逃逸机制常常成为治疗突破的关键障碍。这些肿瘤细胞虽仍高表达HER2，却已能巧妙地逃避免疫系统的监视。玛格妥昔单抗的出现，不是简单的“又一个抗HER2抗体 ...
在非小细胞肺癌的驱动基因谱中，KRAS突变长期占据着重要却尴尬的地位：它是最常见的致癌突变之一，却因蛋白表面光滑、缺乏传统小分子药物的结合口袋，在过去数十年间被视为“不可成药”的靶点。其中，KRAS G12C突变作为特定亚型，因在半胱氨酸残基上存在 ...
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