恩杂鲁胺 为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩 ...
新型抗菌药物康新博(硫酸艾沙康唑胶囊,CRESEMBA,100mg)获得国家药品监督管理局批准,用于治疗成人侵袭性毛霉病。作为新型三唑类抗真菌药物, 艾沙康唑 是我国国内首个获批用于治疗成人侵袭性毛霉病的口服抗真菌药物,其获批标志着我国临床在侵袭性毛 ...
国家药品监督管理局批准创新药物康新博(硫酸 艾沙康唑 胶囊,CRESEMBA,100 mg)用于治疗成人侵袭性曲霉病。这是艾沙康唑侵袭性毛霉病适应症获批后,在中国获批的第二个适应症。作为新型三唑类抗真菌药物,艾沙康唑成为我国目前唯一一个获批用于治疗成人 ...
帕博西尼 (也译为哌柏西利,Palbociclib),商品名爱搏新 (IBRANCE),是由美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin Dependent Kinase,CDK) 4/6抑制剂。2015年2月3日,美国食品药品管理局(Food and Drug Administratio ...
艾曲波帕 适用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的成人(≥18周岁)。慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP)患者,使血小数升高并减少或防止出血。本品仅用于因血小板减少和临床条件导致出血风险增加的ITP患者。 一、注意划分剂量 ...
ICLUSIG( 普纳替尼 ponatinib)是一种激酶抑制剂。普纳替尼抑制ABL和T315I突变体ABL的体外酪氨酸激酶活性,IC50浓度分别为0.4和2.0nM。普纳替尼抑制IC50浓度在0.1和20nM之间的其他激酶的体外活性,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和SRC激酶家族成员,以 ...
如今,多种肺癌靶向药和免疫药物一线治疗适应症已在国内获批。 色瑞替尼 是晚期转移性非小细胞肺癌的一种小分子靶向药物,其相应的基因靶点是ALK,是肿瘤药物中专门针对ALK基因重排的有效药物。那么,色瑞替尼有什么使用注意事项和不良反应? 色瑞替尼使 ...
维奈托克 Venetoclax在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。Venetoclax直接 ...
艾乐替尼 是第二代ALK阳性肺癌靶向药,试验显示,肺癌脑转移的病人使用艾乐替尼后的中位无进展生存期达到27.7个月,艾乐替尼不仅治疗肺癌脑转移的效果好,还能起到预防肺癌出现脑转移的作用。那么患者服用艾乐替尼多久起效呢? 艾乐替尼 的使用刚开始是 ...
卡博替尼 Cabometyx的活性药物成分为Cabozantinib,这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。2019年1月14日,食品和药物管理局批准了卡博替尼,用于治疗以 ...
肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第1位。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%,约75%的患者发现时已处于中晚期,5年生存率很低。非小肺癌患者中基因突变出现的非常多,其中一种就是ALK阳性突变,而针对这种基因突变的靶向 ...
何为血小板减少?从数据上看,是指血液中血小板计数100×10^9个/L,见于多种血液性疾病、风湿免疫病、放化疗损伤及药物相关性血小板减少。根据血小板减少程度可出现不同临床表现,轻者可有皮肤出血点、淤斑,牙龈渗血、鼻衄,重者可表现为脏器出血,如呕血、 ...
拉罗替尼 (Vitrakvi/Larotrectinib)是第一种获准用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂,它适用于所有类型实体瘤,无论其原发位置。NTRK基因融合是一种染色体异常,其形成于NTRK基因与另一段不相关的基因结合,而后转译并生成异常的TRK蛋 ...
艾曲波帕 是原发免疫性血小板减少症(ITP)的二线治疗药物,不仅可以快速提升血小板数量,而且采用便捷的口服方式。既往升血小板药物以注射方式为主,艾曲波帕的上市颠覆了传统给药途径,其口服给药方式极大地提高了患者的用药依从性,并开创了患者舒适治疗 ...
富马酸丙酚替诺福韦( TAF )治疗慢乙肝有什么优势? 1 药理学角度分析 TAF是在替诺福韦的结构上加了酰胺键,同样提高了肠道吸收和生物利用率。TAF不在血液中水解,而是通过被动扩散以及肝脏摄取性转运蛋白 OATP1B1 和 OATP1B3 进入肝细胞。在肝 ...
公开资料显示,富马酸丙酚替诺福韦片又称为磷丙替诺福韦或替诺福韦艾拉酚胺或 替诺福韦二代 ,英文名为Tenofovir alafenemide fumarate,简称TAF,是吉利德研发的一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),可用于治疗伴有代偿性肝病的慢性 乙肝病毒(HBV)感染 ...
吉三代 是两个抗病毒药物的组合。这些药物通过削弱丙型肝炎所需蛋白质的活性起作用.吉三代中的两种药物之一是索非布韦(sofosbuvir)一种核苷酸聚合酶抑制剂,另一种是维帕他韦(velpatasvir)一种NS5A(丙型肝炎病毒非结构蛋白5A) )抑制剂。索非布韦 ...
喜保宁 是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂,可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高,从1990年代欧洲开始使用该药物治疗婴儿痉挛症,其效果优于ACTH。2009年,美国FDA批准了该药物在美国应用于婴儿痉挛症,目前在欧洲和北美,该药物均已被列为婴儿痉挛的一线 ...
阿帕鲁胺 (Erleada/apalutamide)是一种雄性激素受体(AR)抑制剂,通过抑制雄激素,从而对肿瘤产生抑制作用。雄激素是调节男性性别特征发展的激素,是前列腺正常运作所必需的激素。其中,睾丸激素是最常见的雄激素。雄激素能够附着在健康细胞和一些癌 ...
维奈托克 是一种B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡,并且在某些类型癌症中过度表达,与耐药性的形成相关。维奈托克旨在选择性抑制BCL-2的功能,恢复细胞的通讯系统 ...
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