艾沙康唑 通过抑制细胞色素P450（CYP）介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其他唑类药物相比，艾沙康唑特殊的分子结构[N-（3-乙酰氧 ...
FLT3突变（FLT3mut）是急性髓系白血病（AML）患者的常见突变。2021年欧洲血液学会（EHA）年会公布了一项FLT3抑制剂吉瑞替尼联合诱导和巩固化疗治疗新诊断（ND）AML患者的I期研究，显示 吉瑞替尼 安全性良好，FLT3mut清除率高，并可带来患者的长期生存。 ...
呲仑帕奈 是一种新型抗癫痫发作药物，属于非竞争性选择性α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（a-amino-3hydroxyl-5-methyl-4-isoxazolepropiona-teacid，AMPA）受体拮抗剂，它通过靶向突触后膜谷氨酸活动，抑制兴奋性神经传递，从而发挥抗癫痫发作作用 ...
肺癌是发病率最高的肿瘤之一，但得益于其治疗策略的不断突破，例如靶向药物治疗和免疫治疗，让非小细胞肺癌（NSCLC）患者的生存率大大提高，尤其是近年来有靶向药可用的基因突变越来越多。靶向KRAS p.G12C的sotorasib（ 索托拉西布 ），就又给一批晚期NS ...
sotorasib（AMG510） 索托拉西布 是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。索托拉西布通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。KRAS是被发现的首 ...
Exkivity（ 莫博替尼 ,Mobocertinib）是一种强效小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够有针对性地靶向作用于EGFR和HER220号外显子插入突变。2019年，FDA已授予莫博替尼孤儿药资格（ODD），用于治疗携带HER2突变或EGFR突变（20号外显子插入突变）的肺癌患者。2020 ...
mobocertinib（TAK-788, 莫博替尼 ）是一种在研、同类首创、酪氨酸激酶抑制剂(TKI)口服治疗药物，专门设计用于选择性靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变。2019年，莫博替尼获得美国FDA孤儿药认证，用于治疗伴HER2突变或EGFR突变（包括外 ...
阿伐曲泊帕 是一种可口服的小分子促血小板生成素（TPO）受体激动剂，可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与 TPO 竞争结合 TPO 受体，在血小板生成上与 TPO 具有累加效应。阿伐曲泊帕是第二代 TPO 受体激动剂， ...
2020年7月4日， 阿伐曲泊帕 （Avatrombopag）在中国上市。阿伐曲泊帕是新一代口服小分子TPO-RA。美国食品和药物管理局（FDA）批准阿伐曲泊帕用于治疗慢性肝病（Chronic liver disease, CLD）导致的血小板减少症。与输注血小板不同的是，阿伐曲泊帕在增加 ...
美国食品和药物管理局（FDA）批准渤健/卫材β淀粉样蛋白抗体 Aduhelm （aducanumab-avwa），用于治疗阿尔茨海默氏症（AD）。Aduhelm通过加速审批程序获得批准，是自2003年以来美国FDA批准的首个治疗AD的新药。此前，FDA已授予aducanumab-avwa快速通道资 ...
Rybrevant 的活性药物成分为amivantamab，这是一种全人EGFR-间质表皮转化因子（MET）双特异性抗体，具有免疫细胞导向活性，靶向携带激活和耐药EGFR及MET突变及扩增的肿瘤。美国食品和药物管理局（FDA）批准强生（JNJ）EGFR-MET双特异性抗体Rybrevant（a ...
在2021年ASCO年会虚拟科学项目期间，Seagen宣布了 图卡替尼 TUKYSA (tucatinib)在HER2阳性乳腺癌患者中的关键试验的长期结果：更新的分析显示图卡替尼组的总中位生存期延长至两年，在HER2CLIMB试验中所有预先指定的患者亚组的获益得以维持。结果进一步支 ...
澳大利亚治疗产品管理局（TGA）已批准靶向抗癌药图卡替尼（Tucatinib），联合曲妥珠单抗和卡培他滨，用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括发生脑转移的患者。 图卡替尼 是一种口服生物有效 ...
Dinutuximab 是一种靶向与双唾液酸神经节苷脂（GD2）的单克隆抗体，能与神经细胞瘤上的GD2结合，诱导GD2细胞，通过抗体-依赖细胞介导细胞毒性(ADCC)和补体-依赖细胞毒性(CDC) 溶解GD2表达细胞。2015年3月10日美国食品药品监督管理局（FDA）批准Dinutuxi ...
Romiplostim( 罗米司亭 )是一种TPO-RA，适用于皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术疗效不佳的ITP成人和≥1岁ITP≥6个月的儿童。这是一项为期3年的开放标签试验的最终数据，该试验评估了罗米司亭治疗ITP病程≥6个月且血小板计数≤30×109/L的≥1~18岁儿童的 ...
2020年4月22日美国食品和药物管理局（FDA）已授予靶向抗癌药 赛妥珠单抗 (Trodelvy，sacituzumab govitecan-hziy，SG）完全批准。目前已获美国FDA批准2项适应症：（1）用于治疗先前已接受过至少2种疗法、其中至少1种疗法治疗转移性疾病的不可切除性局部 ...
Actemra/RoActemra 雅美罗 (托珠单抗)是采用哺乳动物细胞（CHO）表达的一种重组人源化抗人白介素6（IL-6）受体单克隆抗体，通过抑制IL-6受体的活性而发挥作用。IL-6是一种促炎性细胞因子，它的释放可以促发一系列下游的促炎症反应。雅美罗通过阻断IL-6与 ...
Ceralasertib（Cerala）是一种选择性口服ATR抑制剂，在TP53和ATM缺陷的CLL细胞中与Bruton酪氨酸激酶抑制剂(BTKi)显示出协同的临床前活性。Acalabrutinib（ 阿卡替尼 ）是一种选择性、不可逆的BTKi，获批用于CLL。这项1/2期研究分析了Ceralasertib单药和 ...
接受TKI为基础的系统治疗的肝癌患者在一定时间后会发生进展，其原因在于出现获得性耐药。获得性耐药的机制非常复杂，主要涉及基因突变、表观遗传学改变和肿瘤微环境等因素。Cross Talk是目前获得性耐药的研究热点，应用TKI药物可能导致EGFR反馈性激活， ...
一项II期多中心研究： 奥希替尼 用于可切除II-IIIB期EGFRm NSCLC的新辅助治疗（NEOS）的最新结果以小型口头报告 (mini oral) 形式发布 (81MO)。结果显示，奥希替尼新辅助治疗的客观缓解率（ORR）达71.1%，R0手术切除率达94%，且耐受性良好，再次以出色数 ...
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