Isturisa 是第一种通过FDA批准的药物，可通过阻断11-β-羟化酶进而阻止皮质醇激素的合成。FDA药物评估和研究中心主任，医学博士Mary Thanh Hai说：“FDA支持开发针对罕见疾病的安全有效的疗法，Isturisa能够帮助患者达到正常的皮质醇水平，这种药物对于 ...
奥加伊妥珠单抗 是辉瑞和Celltech开发的一款抗体偶联药物，由靶向CD22的单克隆抗体(mAb)与细胞毒制剂卡奇霉素(calicheamicin)偶联而成。CD22抗原在90%以上B-ALL患者的癌细胞上都有表达。该药物主要用于治疗复发性或难治性前体B细胞急性淋巴细胞白血病(A ...
沙芬酰胺 是一种新的化学实体，具有独特的作用方式，包括选择性和可逆性单胺氧化酶B（MAO-B）抑制和阻断电压依赖性钠通道，从而调节异常的谷氨酸盐释放。此外，MAO-B会降解多巴胺，而多巴胺能够在脑区传递信号，对于流畅的自主运动非常重要。因此，沙芬 ...
西多福韦 不仅对人巨细胞病毒有很强的抑制作用，对其他疱疹病毒也具有很强的活性，在抗病毒活性方面更是不比更昔洛韦等其它抗巨细胞病毒药物的疗效差。此外，虽然西多福韦具有一定的肾毒性，不过与丙磺舒联用能够降低其肾毒性，并且相关的毒性也是可以 ...
奥加伊妥珠单抗 （inotuzumab ozogamicin）是辉瑞开发的一款创新ADC，由靶向CD22的单克隆抗体和细胞毒剂卡奇霉素两部分组成。CD22抗原在B细胞表面普遍存在，奥加伊妥珠单抗能够靶向癌细胞，并与之表面的CD22抗原结合。随后，这些ADC会被内吞入癌细胞， ...
库潘尼西 是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其主要抑制恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ同种型。库潘尼西通过凋亡诱导肿瘤细胞死亡并抑制原发性恶性B细胞系的增殖。库潘尼西抑制了几种关键的细胞信号通路，包括B细胞受体（BCR）信号转导，CXCR12 ...
阿比特龙 （Abiraterone），是一种CYP17抑制剂，临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。不良反应：阿比特龙最常见不良反应(≥5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道 ...
奈拉滨 在腺苷脱氨酶作用下，去甲基转化成ara—G，在脱氧鸟苷激酶和脱氧苷激酶作用下单磷酸化，接着转化为活性5-三磷酸盐ara-GTP。Ara-GTP在白血病胚细胞中蓄积到一定程度后嵌合入DNA中，从而抑制DNA的合成，最终导致细胞死亡。奈拉滨(Atriance)奈拉宾 ...
哌柏西利 是美国FDA最早批准的CDK4/6抑制剂，基于Ⅱ期PALOMA-1研究，于2015年获得了哌柏西利联合AI作为HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗的适应证。2018年哌柏西利在中国获批，成为首个在国内上市的CDK4/6抑制剂。同时Ⅲ期PALOMA-2和PALOMA-3两项研究成果进 ...
普乐沙福 是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,阻断CXCR4与同源配体(基质细胞衍生因子-1a，SDF-1a)的结合。研究认为，SDF-1a和CXCR4在人HSCs定向移动并归巢到骨髓的过程中发挥作用。一旦进入骨髓，干细胞CXCR4直接通过SDF-1 a或通过诱导其他粘附因子，帮助这 ...
泽珂 (ZYTIGA)是一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。这种酶在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达，为雄激素生物合成所需。CYP17催化两个顺序反应：1、通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物。2 ...
乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤，它是当前常见的癌症之一。美国国立卫生研究院旗下的国家癌症研究所估计2017年将有大约252,710名妇女被诊断患有乳腺癌，其中将有40,610名患者死于该疾病。另外，全球乳腺癌发病率呈逐年上升趋势，我国虽不是乳腺癌 ...
2022年4月24日，欧洲药品管理局人用药品委员会(CHMP)建议批准capmatinib(Tabrecta， 卡马替尼 )作为单一药物用于患有晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。这些患者具有METex14跳跃性改变，并且在既往免疫疗法和/或以铂类为基础的化疗后需要全身治疗。 ...
波奇替尼 是一种新型的口服EGFR-TKI，能不可逆地阻断EGFR以及HER2和HER4的信号通路，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。EGFR家族受体的突变或过表达/扩增已经与许多不同的癌症相关，包括NSCLC、乳腺癌和胃癌。《临床肿瘤学杂志》公布了ZENITH2 ...
普乐沙福 是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,阻断CXCR4与同源配体(基质细胞衍生因子-1a，SDF-1a)的结合。研究认为，SDF-1a和CXCR4在人HSCs定向移动并归巢到骨髓的过程中发挥作用。一旦进入骨髓，干细胞CXCR4直接通过SDF-1 a或通过诱导其他粘附因子，帮助这 ...
卡马替尼 (CAPMATINIB)是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂（也称为肝细胞生长因子受体(HGFR))，具有潜在的抗肿瘤活性，在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，MET外显子14跳跃突变发生率为3-4％，而MET扩增发生率为1-6％。卡马替尼是MET受体的选择性抑制剂，已 ...
抗癌新药 恩曲替尼 经FDA批准在美国上市。获批适应症：治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和儿童患者，以及ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。也就是说，任何癌症患者，只要有NTRK基因融合，不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌，都可以考虑使用，不 ...
波齐替尼 一开始是作为治疗乳腺癌的HER2抑制剂而被研发的，后来德克萨斯大学MD安德森癌症中心的研究人员发现，该药对携带EGFR 20号外显子插入突变的效果不错，而这个突变在非小细胞肺癌里的占比不低，因此大家将研究重点转向了对EGFR 20号外显子插入突 ...
研究人员进行了II期LEAP-004研究，以评估多激酶抑制剂 乐伐替尼 （lenvatinib）和PD-1抑制剂派姆单抗（pembrolizumab）在该人群中的疗效。在最后一剂PD-1/L1抑制剂单独给药或与其他疗法（包括细胞毒性T细胞淋巴细胞相关抗原4(CTLA)-4)抑制剂，接受 乐伐 ...
吉瑞替尼 属于第二代FLT3抑制剂，已显示对2种FLT3突变--FLT3内部串联重复（FLT3-ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（FLT3-TKD）有显著的抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的AML患者，比野生型FLT3有更高的复发风险且整体生存期更短。FLT3-TKD突变则影响约7%的 ...
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