索坦 (Sutinib)为小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，也是一类能够选择性地把向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物。其主要作用就是阻断肿瘤生长所需要的血液和营养物质，从而使肿瘤缩小，并且能杀死肿瘤细胞活性。其可以用于治疗晚期肾透明细胞癌 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM ...
吉瑞替尼 （Gilteritinib）是一种有效、选择性、口服FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂。在2018年10月，吉瑞替尼率先在日本获得批准，用于治疗FLT3突变的复发或难治性AML成人患者。2018年11月底，吉瑞替尼获美国FDA批准，成为用于复发性或难治性AML患者群 ...
舒尼替尼 的首要开发目标为，用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。舒尼替尼的上述适应证已在美国获得了FDA授予的“快 ...
分化型甲状腺癌随机、双盲、多中心的III期临床对照试验（SELECT）中，已证实 乐伐替尼 可有效改善碘难治性分化型甲状腺癌（RR-DTC）患者无疾病进展期（PFS），但对整体生存期（OS）无明显影响。而肺转移将可能进一步降低RR-DTC患者的生存率。与此同时， ...
奥希替尼 可以有效缓解易瑞沙、特罗凯、凯美纳耐药后的疾病进展。肺癌中，非小细胞肺癌约占85％，而50％的亚洲非小细胞肺癌患者有EGFR（表皮生长因子受体）敏感性突变。所以，很多患者使用了易瑞沙、特罗凯的印度仿制药或者国产的凯美纳，它们都是酪氨 ...
拉罗替尼 是一个口服、针对不同肿瘤NTRK基因融合的儿童和成年人都可以用的泛癌种靶向药。NTRK基因融合是一种罕见的癌症驱动因子，属于染色体改变，其结果会产生构象激活的异常TRK融合蛋白。无论肿瘤的原发部位如何，这些TRK融合蛋白均能促进肿瘤的扩散 ...
英立达 Inlyta是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强，能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。关于英立达Inlyta的最新一些研究进展，22年ASCO也 ...
拉罗替尼 （larotrectinib）英文商品名：Vitrakvi，是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶（TRKs）抑制剂，作用于TRKB、TRKB、和TRKC激酶。有效针对多达17种癌症。拉罗替尼于2018年11月26日获美国FDA批准上市。拉罗替尼可被用于不限年龄及肿瘤类 ...
新一代VEGFR—TKI 阿昔替尼 ：用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者；免疫联合TKI治疗肾癌的优先之药。常见的TKI应用在肾癌领域，如索拉非尼、培唑帕尼、舒尼替尼、阿昔替尼、卡博替尼等，但并不是所 ...
阿柏西普 是一种与血管内皮生长因子-A、B及胎盘生长因子特异性结合的人源化重组融合蛋白，其通过降低血管内皮通透性进而抑制新生血管生成，在病理性血管形成过程中扮演重要角色。近年来，该药在医学领域的应用范围不断扩大，在结直肠癌、卵巢癌、糖尿病 ...
FDA批准 达拉菲尼 联合曲美替尼治疗BRAF V600E/K突变的局部晚期或转移性甲状腺未分化癌治疗；FDA还批准达拉菲尼联合曲美替尼治疗在先前治疗后进展且没有令人满意替代治疗方案的6岁及以上不可切除或转移性实体瘤BRAF V600E突变的成人和儿童患者。达拉菲尼 ...
雷莫芦单抗 （Ramucirumab，Cyramza），是礼来公司研发的靶向VEGFR-2的全人源lgG1单克隆抗体。可以特异性结合血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2），阻断VEGFR配体、VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D的结合，以此抑制配体刺激的VEGFR-2活化，抑制配体诱导的内皮细胞 ...
莫博替尼 （Mobocertinib，商品名：Exkivity）是通过靶向α-C-螺旋附近的蛋白来获得选择性，通过嘧啶环上的取代来发挥抗肿瘤活性，比野生型EGFR在更低的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，而奥希替尼则不能利用该结合位点。2021年9月15日 ...
克唑替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，主要通过阻断一种名为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的酶，进而降低激酶活性，起到抗肿瘤作用。克唑替尼对应靶点包括ALK、HGFR（c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。克唑替尼先后在淋巴瘤、非小细胞肺癌领域获批上市，如今也在罕 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)于2013年1月获得中国食品药品监督管理局（CFDA）的快速批准，并于同年7月在中国正式上市。克唑替尼以ALK和c-met作为靶点，抑制肿瘤细胞信号的激活及传导，降低肿瘤细胞的生长、侵袭、转移，最终促进肿瘤细胞的死亡。今天来 ...
2015年8月4日， 瑞格非尼 (Stivarga)在难治性转移性结直肠癌亚洲患者中进行的III期CONCUR试验的结果发表，再次证实了Stivarga（瑞格非尼）在治疗难治性转移性结直肠癌患者上，较安慰剂可显著改善患者的总生存期。结直肠癌是全球第三大最常见的恶性肿瘤， ...
2023年1月，国家药品监督管理局（NMPA）通过优先审评审批程序附条件批准1类创新药琥珀酸莫博赛替尼上市。这给大约12%携带此类突变的肺癌患者带来了福音和希望。在此之前，2021年9月，美国食品药品管理局(FDA)已核准 莫博替尼 EXKIVITY(mobocertinib，TAK ...
达拉非尼 主要用于什么疾病？达拉非尼是BRAF激酶的某些突变型的抑制药，联合曲美替尼用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑素瘤和Ⅲ期黑素瘤完全切除后的辅助治疗。达拉非尼使用还需要注意什么？1）用药后可能导致胎儿损害，孕妇最好不要使用 ...
瑞格非尼 是口服多激酶抑制剂，阻滞与血管生成有关的多个蛋白激酶[VEGF受体1-3，酪氨酸受体激酶2 (TIE2)，原癌基因KIT、RET、RAF1、BRAF和BRAF V600E，肿瘤微环境相关受体血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和纤维细胞生长因子受体（FGFR）]。III期研究显 ...
扫一扫康必行专业医学顾问免费咨询
关注：50000
关注：29540
关注：29409
关注：27226
关注：27060
关注：25640
关注：25300
关注：23598
关注：22285
关注：22265
免费咨询电话：4006 130 650
