莫博塞替尼 （Mobocertinib）治疗EGFR外显子20插入突变肺癌的功效。在肺癌治疗领域，尤其是针对表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC），传统治疗手段如化疗和EGFR-TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）的疗效往往不尽如 ...
多塔利单抗 由葛兰素史克（GSK）公司研发，是一种高选择性的PD-1抑制剂。它通过阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2的相互作用，解除PD-1受体介导的对T细胞的免疫抑制，从而激活人体免疫系统识别并杀死癌细胞。多塔利单抗已在多个国家和地区获得批准，用于特 ...
KRAS基因是人类癌症中首个被鉴定出来的致癌基因，其突变在结直肠癌中尤为常见，约有40%的结直肠癌患者携带KRAS基因突变。KRAS基因突变后，其编码的KRAS蛋白会持续处于活化状态，激活下游信号通路，导致细胞不可控制地增殖恶变，从而促进结直肠癌的发生和 ...
塞尔帕替尼 （Retevmo，LOXO-292）由礼来制药研发，是一种针对RET基因融合或突变的强效靶向药物。该药物于2020年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准，用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）和RET融合阳性甲状 ...
司美替尼 （Selumetinib）是一种口服、强效、选择性MEK1/2抑制剂，由阿斯利康和默沙东共同研发。它通过抑制MEK1和MEK2酶的活动，阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号途径，从而纠正异常的细胞信号通路，抑制肿瘤生长。该药物于2020年4月在美国获批上市，并于2023年 ...
米哚妥林 能够特异性地抑制FLT3基因编码的Ⅲ型受体酪氨酸激酶的活性，从而阻断FLT3信号转导，诱导细胞周期阻滞，并促进细胞凋亡。这种作用机制使得米哚妥林对具有突变型FLT3（包括FLT3-ITD和FLT3-TKD）的AML原始细胞具有高度的针对性和有效性。 临 ...
贝组替凡 是一种针对缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）的抑制剂，通过阻断HIF-2α信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和增殖。HIF-2α是一种在氧传感中起关键作用的转录因子，它在正常氧水平下被VHL蛋白靶向降解。然而，在肾细胞癌等肿瘤中，由于VHL蛋白的缺失或功 ...
BRAF基因中的V600E突变是结直肠癌中常见的基因突变之一，这种突变会导致BRAF激酶组成型活化，进而刺激肿瘤细胞生长和扩散。据统计，约有8%-12%的转移性结直肠癌（mCRC）患者存在BRAF突变，其中V600E突变最为常见。这种突变不仅与较差的预后相关，还使得 ...
帕比司他 是一种广谱HDAC抑制剂，通过阻断HDAC的功能来影响细胞的增殖和分化。HDAC在细胞周期调控中起重要作用，它能够通过调节组蛋白的乙酰化水平来影响染色质的松散程度，进而影响DNA的转录和细胞增殖。帕比司他通过抑制HDAC的活性，减少组蛋白的乙酰 ...
阿那白滞素 （KINERET/ANAKINRA）的生物制剂在治疗痛风急性发作中展现出了显著的疗效，为患者带来了新的希望。 阿那白滞素是一种通过基因重组技术产生的人白介素1（IL-1）受体拮抗剂。IL-1作为炎症反应中的关键分子，在痛风急性发作时发挥着重要作 ...
阿培利司 （Alpelisib），这款由瑞士诺华公司研发的口服PI3K抑制剂，以其独特的作用机制和显著的疗效，为乳腺癌患者，尤其是携带PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者，开启了一扇新的治疗大门。 乳腺癌，这一曾经让无数家庭陷入绝望的疾病，如 ...
2022年8月15日，中国国家药品监督管理局（NMPA）正式批准 恩曲替尼 用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。此前，恩曲替尼已于2022年7月29日获批用于治疗携带NTRK融合基因阳性的实体瘤患者。恩曲替尼作为一款靶向泛TRK及ROS ...
康奈非尼 （BRAFTOVI），作为一种创新性的激酶抑制剂，以其独特的机制在BRAF突变型黑色素瘤的治疗中展现了令人瞩目的疗效。 黑色素瘤的BRAF基因突变是一种常见的致癌突变，尤其在不可切除或转移性黑色素瘤患者中，其发生率较高。BRAF基因的突变会导 ...
西多福韦 （CIDOFOVIR/SIDOVIS），便是这样一颗在治疗巨细胞病毒（CMV）视网膜炎领域闪耀的明星，它不仅为无数患者带来了重见光明的希望，更在医学界留下了浓墨重彩的一笔。 巨细胞病毒视网膜炎，作为一种由巨细胞病毒感染引起的严重眼部疾病，常发 ...
恩西地平 是一种口服的小分子抑制剂，能够特异性地针对IDH2突变，通过阻断IDH2酶的异常活性，从而抑制白血病细胞的生长和扩散。IDH2酶在细胞代谢中起着关键作用，当该酶发生突变时，会导致细胞内代谢产物的异常积累，促进肿瘤细胞的增殖。恩西地平通过 ...
福巴替尼 是一种口服、强效、选择性、不可逆的FGFR（成纤维细胞生长因子受体）1、2、3、4小分子抑制剂。它通过抑制与肿瘤细胞增殖和扩散密切相关的多种激酶，如FGFR、PDGFR（血小板衍生生长因子受体）和VEGFR（血管内皮生长因子受体）等，从而发挥抗肿 ...
伊沙佐米 由武田制药公司研发，并于2015年11月20日首次在美国获得批准上市。该药物具有高选择性，能够特异性地抑制蛋白酶体，进而抑制肿瘤细胞生长和增殖。作为首个口服的蛋白酶体抑制剂，伊沙佐米的使用极大地提高了患者的治疗便利性和依从性，对于长 ...
肺癌作为全球最常见的癌症之一，其治疗一直是医学研究的重点。在肺癌的各种类型中，非小细胞肺癌（NSCLC）占据了约85%的比例，且晚期患者的预后往往较差。然而，随着靶向疗法的不断发展， 卡马替尼 （Capmatinib）作为一种针对MET基因外显子14跳跃突变的 ...
塞利尼索 是一种口服型的选择性核输出抑制剂（SINE），通过抑制核输出蛋白1（XPO1，也称为CRM1），影响肿瘤细胞的生存和增殖。在正常细胞中，XPO1的活性受到严格调控，以维持细胞核和细胞质的蛋白质平衡。然而，在肿瘤细胞中，XPO1的活性往往过度，导致 ...
达拉非尼 （Dabrafenib，Tafinlar）是由诺华制药（Novartis）研发的一种小分子激酶抑制剂，主要用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者。该药物通过特异性抑制BRAF基因突变产生的异常信号通路，阻断癌细胞的生长和分裂，从而达到治疗肿瘤的目 ...
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