BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白,肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡,而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达会隔离促凋亡蛋白,进而阻止肿瘤细胞正常凋亡;BCL-2抑制剂 维奈托克 会选择性与BCL-2蛋白结合 ...
库潘尼西 (ALIQOPA/COPANLISIB)是一种静脉注射的泛I类磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K抑制剂),具有主要的PI3K-α和PI3K-δ抑制活性。大约90%以上的库潘尼西代谢是由CYP3A介导的。强的CYP3A诱导剂可导致库潘尼西的AUC和Cmax显著降低,不宜同时给药。另一方面 ...
2019年1月,美国FDA(食品药品监督管理局)批准 卡博替尼 用于治疗先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者;早在2018年11月,欧洲委员会(EC)批准将卡博替尼作为以前接受索拉非尼治疗的成年人的肝细胞癌的治疗方案。 肝癌: 临床试验表明,卡博 ...
库潘尼西 (ALIQOPA/COPANLISIB)联合利妥昔单抗对比安慰剂联合利妥昔单抗在惰性非霍奇金淋巴瘤患者中的疗效和安全性。库潘尼西(Copanlisib)是一款PI3K抑制剂,它能抑制PI3K-α和PI3K-δ两种激酶亚型。在正常人体内,PI3K介导的信号通路对细胞生长、存 ...
奥英妥珠单抗 (BESPONSA)是一种CD22指导的抗体-药物偶联物(ADC)。Besponsa(inotuzumab ozogamicin)可识别人CD22。小分子N-乙醯基γ-卡奇霉素是通过接头与抗体共价连接的细胞毒性剂。非临床资料表明,Besponsa(inotuzumab ozogamicin)的抗癌活性是 ...
奥英妥珠单抗 (BESPONSA)是一种CD22抗体-药物偶联物(ADC),可识别人CD22。于2017年08月17日获FDA批准用于成人复发或难治性前B细胞急性淋巴细胞性白血病。在国内尚未上市。近日,《Blood》杂志上发表了一项采用推荐的II期剂量(PR2D)的InO治疗复发性/ ...
埃罗妥珠单抗 (EMPLICITI/ELOTUZUMAB)是一种免疫刺激性单抗,可特异性结合信号淋巴细胞活化分子家族成员7(SLAMF7),并激活机体免疫应答,以攻击并杀灭多发性骨髓瘤细胞。 一项随机、开放标签临床试验评估了 埃罗妥珠单抗 治疗多发性骨髓瘤的疗效 ...
埃罗妥珠单抗 (EMPLICITI/ELOTUZUMAB)是一种靶向淋巴细胞活化分子F7(SLAMF7)的单克隆抗体,它可通过直接激活自然杀伤(NK)细胞和抗体依赖的细胞毒性反应来引发其抗肿瘤作用。FDA已批准埃罗妥珠单抗elotuzumab用于治疗复发/难治性多发性骨髓瘤(R/R M ...
ENHERTU / DS-8201 之所以可以很快火爆市场是因为在治疗上有惊人的疗效,DS-8201的三大特点: 1、 ENHERTU / DS-8201 用于HER-2阳性乳腺癌6线以上治疗依然疗效惊人,且对脑转移效果好。 在名为DESTINY-Breast01的II期临床研究中,入组的患者既 ...
ENHERTU / DS-8201 是另一款经典的ADC药物,在包括乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌在内的多类癌症的治疗中取得了重磅突破。 适应症: 1、 ENHERTU / DS-8201 是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物,适用于治疗无法切除或转移性HER2阳性 ...
拉罗替尼 (Larotrectinib)用于治疗成人和儿童患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。包括:急性髓性白血病、星形细胞瘤、脑低级别胶质瘤、乳腺癌、结直肠癌、先天性中胚层肾瘤、胃肠道间质瘤、多形性胶质母细胞瘤、头颈部鳞状细胞癌、肝内胆管细 ...
卡巴他赛 (JEVTANA/CABAZITAXEL)是一种一种半合成紫杉烷类化合物,其前体物从紫杉树针叶中提取而获得,其作用机理与其它紫杉烷类药物相似。通过破坏对有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网络起作用并引起细胞分裂和细胞死亡的抑制。该药与泼尼松(pre ...
拉罗替尼 Larotrectinib是一种TRK抑制剂,被FDA和NMPA获批用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者。临床研究表明拉罗替尼对NTRK融合的脑转移患者具有抗肿瘤活性。但对于原发性中枢神经系统肿瘤(CNS)中的报道较少,本研究评估拉罗替尼药物在T ...
卡巴他赛 JEVTANA/CABAZITAXEL)和ARPI在未经ARPI治疗的、预后不良的mCRPC患者中均可产生高应答率,卡巴他赛一线治疗的临床获益率比ARPI高一线接受卡巴他赛治疗的患者总体生存期没有显著性的延长(37.0 vs 15.5 mon,P=0.073)。 这项多中心、随机、开 ...
当患者不断权衡恩扎卢胺的疗效和副作用时,新一代非甾体类AR抑制剂阿帕他胺出现了。值得一提的是, 阿帕他胺 是恩扎卢胺分子进行结构优化后的产物,显著降低中枢毒性以及癫痫发作风险。研究者用吡啶基取代苯基,优化非甾体类AR抑制剂的通用活性基团,结 ...
阿帕鲁胺 是一种口服给药化合物,是下一代抗雄激素选择性AR抑制剂。根据I期临床试验,推荐的初始治疗剂量为每日240毫克。在此剂量下,平均稳态C麦克斯和AUC0–24小时分别为7.6和127μgh/ml。稳态时的平均半衰期值为3-4日。与上一代AR抑制剂比卡鲁胺相比 ...
阿仑单抗 / 阿伦单抗 (LEMTRADA)是一种选择性靶向T和B细胞上CD52的单克隆抗体,导致循环细胞的耗竭,循环细胞被认为是MS中破坏性炎症过程的原因。这种耗竭之后会出现独特的淋巴细胞再增殖。 LEMTRADA是一种针对CD52的溶细胞单克隆抗体,适用于治疗 ...
瑞卢戈利 (relugolix)是一种口服活性非肽GnRH受体拮抗剂,适合日常使用。它竞争性地与垂体GnRH受体结合,阻断内源性GnRH的结合和信号传导,从而导致促性腺激素浓度的可逆、剂量依赖性降低,并随后抑制卵巢雌二醇和孕酮的产生。在先前的3期试验中,有症 ...
阿仑单抗 / 阿伦单抗 (LEMTRADA)是一种抗CD52的人源化单克隆抗体,其以T细胞与B细胞表面的CD52蛋白为靶点,两个周期的标准治疗将会暂时消除这些靶向淋巴细胞,目前已被批准用于复发性多发性硬化症治疗(1)。但是30-48%的患者在应用阿仑单抗治疗后,0.5-1 ...
几十年来,雄激素剥夺治疗(ADT)一直是晚期前列腺癌的主要治疗手段,可以长期控制疾病并改善症状。但是,有证据表明,ADT会增加心血管(CV)风险,尤其是对于曾患CV疾病的患者。促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂的其他问题还包括睾酮去势延迟和需要间 ...
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