来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。2017年7月17日,FDA批准其用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗。对于该类型的癌症,来那替尼为首个延长性辅助治疗药物,用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。根据国际肺癌研究协 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是人类表皮生长因子受体HER1、HER2、HER4酪氨酸激酶的不可逆抑制剂,根据ExteNET研究结果,先后被美国和欧盟批准用于HER2阳性早期乳腺癌术后患者的强化辅助治疗,可以显著减少曲妥珠单抗1年辅助治疗后的浸润病变或死亡风险 ...
一项前瞻性、国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验(CALGB10603/RATIFY)结果表明,在伴有FLT3突变的AML患者中,标准一线化疗基础上加用 米哚妥林 可改善患者的总生存期(OS)。本研究在17个国家的225家研究中心进行。入组研究的患者以相同的概率 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可控制的浓度下抑制由缺少 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种针对MET的激酶抑制剂,这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,可谓独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。目前,卡 ...
Venetoclax( 维奈托克 )是治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和急性髓系白血病(AML)的高效药物。I/II期临床试验表明,维奈托克对于非霍奇金淋巴瘤(NHL)是安全有效的,美国的研究者进行了一项单中心、回顾性研究,评估了真实世界中复发/难治性非霍奇金 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种有效的多激酶抑制剂,靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,对肝癌、肾癌、甲状腺癌等多个癌种都有不错的效果,因而也被称为抗癌“万金油”。 卡博替尼 的不良反应(AE)通常与其他VEGFR靶向TKI ...
卡博替尼 是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点包括MET、VEGFR 2、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT等。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊(140mg每天)用于治疗进展性,转移甲状腺髓样癌(MTC)患者,于2016年批准卡博替尼片剂(60mg ...
2022年4月13日,此前被国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)纳入优先审评名单的拉罗替尼正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,适应证为:治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合基因的实体瘤成人和儿童患者。 拉罗替尼 是全球也是我国首 ...
哌柏西利 /帕博西尼(PALBOCICLIB)是美国FDA最早批准的CDK4/6抑制剂,基于Ⅱ期PALOMA-1研究,于2015年获得了哌柏西利联合AI作为HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗的适应证。2018年哌柏西利在中国获批,成为首个在国内上市的CDK4/6抑制剂。同时Ⅲ期PALOMA-2和P ...
阿帕他胺 作为唯一获批mHSPC全人群适应症的新一代AR抑制剂,其转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)或非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)双适应症均已进入国家医保目录。目前,阿帕他胺已累计惠及中国10000+前列腺癌患者。 TITAN研究是一项国际多中 ...
哌柏西利 /帕博西尼(PALBOCICLIB)是全球范围内第一个被批准用于治疗晚期激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌的一种CDK4/6靶向抑制剂。CDK4/6是细胞周期的关键调控因子,能够与周期蛋白结合形成复合体,在细胞周 ...
卡布替尼 /卡博替尼(CABOZANTINIB)是一个口服的多靶点抑制剂,靶向包括MET,VEGFRs和AXL等多个酪氨酸激酶抑制剂。临床前研究显示,卡博替尼可以抑制前列腺骨转移癌的生长,改变骨生长微环境,包括双向影响成骨细胞活性,抑制破骨细胞的生成,改变骨的重 ...
瑞卢戈利 是一种非肽GnRH受体拮抗剂,与垂体GnRH受体竞争性结合。与受体结合会减少促黄体生成素和促卵泡激素的释放,从而导致睾酮的释放减少。Relugolix(瑞卢戈利)获批用于晚期前列腺癌成人患者的治疗。瑞卢戈利是第一种口服促性腺激素释放激素(GnRH) ...
卡布替尼 /卡博替尼(CABOZANTINIB)是一种靶向针对MET、VEGFR、AXL和RET等靶点的多激酶抑制剂,还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环境,相信大家对此并不陌生。该药已在甲状腺髓样癌、晚期肾癌、肝癌获批了三大适应症。近日 ...
依普利酮 是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良 ...
恩杂鲁胺 /恩杂鲁安(ENZALUTAMIDE)是一种有效的多靶点雄激素信号通路抑制剂。 PROSPER III期试验的最新进展分析了 恩杂鲁胺 加雄激素剥夺疗法,发现nmCRPC患者的死亡风险与安慰剂相比显著降低。PROSPER试验共计招募了1401名通过骨和CT扫描确定为非 ...
伏立康唑 (voriconazole,VRZ)是一种广谱的三唑类抗真菌药,具有抗菌谱广、口服生物利用度高、吸收快、组织渗透性好、抗菌活性高等优点,主要用于进展性、可能威胁生命的真菌感染患者的治疗。适用于治疗成人和2岁及2岁以上儿童患者的下列真菌感染:侵 ...
阿泊替尼 是一款激酶抑制剂,分别于2020年1月和9月获美国FDA和欧洲EMA批准上市,用于治疗携带PDGFRA基因18号外显子突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。在2020年CSCO年会上,基石药业公布了阿泊替尼片(Avapr ...
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