glasdegib( 格拉吉布 /格拉德吉)是一种新型口服smoothened(SMO)抑制剂，在体内具有重要的抗肿瘤作用，在体外可有效且选择性地抑制Hedgehog（Hh）信号通路传导。美国FDA已受理靶向药物格拉吉布的新药申请（NDA）并授予了优先审查资格，其处方药用户收费法 ...
格拉吉布 /格拉德吉(glasdegib)由美国辉瑞制药有限公司首先研制,是靶向Smoothened(SMO)蛋白质受体Hedgehog信号通道的抑制药,与小剂量阿糖胞苷化疗药联用,用于治疗急性髓系白血病(AML)。Glasdegib于2017年6月28日被美国食品药品监督管理局(FDA)指定为治 ...
普雷西替尼 （Pralsetinib，BLU-667）是一种口服高选择性RET抑制剂抑制剂，同时对RET部分突变如V804M等有效。体外数据显示，BLU-667显示出优秀的活性和选择性。其对RET及RET-804M、804L、M918T等突变激酶的活性均小于0.5nM，优于之前报道RET抑制剂。在3 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)用于符合下列条件的成人和儿童实体瘤患者：经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变；患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者；以及 ...
2017年，《癫痫》（IF=5.864）杂志发表了一篇美国波士顿儿童医院接受 氨己烯酸 治疗的癫痫儿童的回顾性研究。该研究共纳入了103名患儿。初次就诊时，71名（68.9%）患者有一种癫痫发作类型，26名（25.2%）有两种癫痫发作类型，5名（4.9%）有三种癫痫发作 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于：治疗慢性期，加速期或急性期慢性粒细胞白血病（CML）或Ph+ALL的成人患者，未指明其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗。治疗成人患者T315I阳性CML（慢性期，加速期或急变期）或 ...
盐酸缬更昔洛韦 适用于治疗获得性免疫缺陷综合症（AIDS）患者的巨细胞病毒（CMV）视网膜炎及预防高危实体器官移植患者的CMV感染。盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦(ganciclovir)的前体药物，是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯，口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷酸酯酶 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病（CML）；或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（ ...
阿培利司 是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，美国于2019年5月批准，欧盟于2020年7月批准。用于绝经之后妇女和男性乳腺癌患者的治疗，特别是：内分泌治疗之后进展的患者、PIK3CA突变的患者、HR+HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。阿培利司是第一个也是唯一 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。 拉帕替尼 不良反应： （1）临床试验中观察到的大于10%的不良 ...
ALK突变在非小细胞肺癌中发生的概率，仅5%左右，是突变概率较低的一种类型。它在非小细胞肺腺癌、年轻患者（小于60岁）以及不吸烟的人群中发生率较高。截至目前，FDA批准的用于ALK突变阳性NSCLC患者一线治疗的药物共有三种（克唑替尼、色瑞替尼、 艾乐替 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)联合强化诱导巩固疗法用于FLT3-IT D突变体的患者。米哚妥林最初的特征是蛋白激酶C抑制剂,后续研究显示,其也是血管内皮生长因子/血管生成抑制剂，该药为全球首款急性髓系白血病靶向药物。属于酪氨酸激酶抑制剂，能够有选择性 ...
瑞戈非尼 是一种新型口服多激酶抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括：与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)与化疗疗法联合用于新确诊的FLT3阳性的急性骨髓性白血病（AML）初治患者。这是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法，也是25年来白血病治疗的首个重大突破。米哚妥林作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)是由美国Celgene生物制药公司开发的抗肿瘤药物，化学结构与沙利度胺相似，具有抗肿瘤、免疫调节和抗血管生成等多重作用。 发表于《Journal of clinical oncology》上的一项随机性、安慰剂对照、双盲3期试验旨在评 ...
瑞格非尼 (regorafenib,Stivarga)已在美国获批用于治疗两种适应症：用于治疗之前已使用氟嘧啶、奥沙利铂及依立替康为基础的化疗药物，一种抗VEGF治疗药物及一种抗EGFR治疗药物（如果是KRAS野生型）治疗过的转移性结直肠癌(mCRC)患者；用于治疗之前已使 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)是沙利度胺的一个重要衍生物，是第2代免疫调节剂。来那度胺在化学性质上比沙利度胺更加稳定，具有更强的抑制血管生成和免疫调节作用，而且相对于沙利度胺，其临床应用更加安全，不良反应更小。 该2期研究纳入了26 ...
维纳妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)是能够使BCL-2蛋白失活，启动癌细胞自杀的一款药物。因其特殊的作用机制：1、BCL-2过表达，隔离了促凋亡蛋白，阻止了CLL细胞凋亡；2、维奈妥拉选择性与BCL-2结合，取代促凋亡蛋白；3、促凋亡蛋白触发一系列事件导致细胞 ...
奥拉帕尼 是目前上市的首个口服类的ADP核糖聚合酶（PARP）类抑制剂，可以抑制DNA的修复，对于同样具有DNA修复障碍的如BRCA基因突变的肿瘤细胞具有双重抑制效应，在细胞及临床水平都表现出对BRCA突变患者的有效抑制！ 2017年妇瘤年会上阿斯利康惊喜 ...
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