维纳妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。维奈托克选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞和急性髓细胞性白血病（AML）细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活，并与化疗耐药性相关。维奈 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。基于ExteNET试验，2017年7月，FDA批准了neratinib用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是美国生物技术公司Puma Biotechnology研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者，通过阻止通过表皮生长因子受体（EGFR），HER1，HER2和HER4信号通路转 ...
奈拉替尼 是一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，被FDA批准用于治疗HER2过表达/扩增（HER2+）乳腺癌。一项发表在《临床癌症研究》（Clin Cancer Res）这项临床前研究中，研究人员探讨了奈拉替尼联合下游信号抑制剂在HER2+肿瘤中的疗效。 研究进行包 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一个多靶点的广谱抗癌药。目前研究发现卡博替尼能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。由于抗癌靶点多，卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺 ...
一项多国参与的、开放标签的I/II期试验结果显示， 来那替尼 联用卡培他滨对于经治的HER2阳性的转移性乳腺癌患者表现出有希望的抗肿瘤活性和可接受的耐受性。将近20%的乳腺癌患者有人表皮生长因子受体2（HER2）阳性肿瘤，意味着其疾病更具侵袭性及更差的 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是小分子多靶点TKI：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡博替尼片剂（60mg每天）用于治疗经抗血 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于耐药或不耐受慢性期（CP）、加速期（AP）或急变期（BP）的慢性髓系白血病（CML）患者、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）或T315I突变的患者。OPTIC是一项Ⅱ期试验，评估了 普 ...
来曲唑 (LETROZOLE/CGS 20267)是一种白色或类白色粉末的化学品。是新一代芳香化酶抑制剂，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。用于绝经后雌激素受体（ER/PR阳性）阳性的乳腺癌患者。 为什么“ 来曲唑 ...
来曲唑 (LETROZOLE/CGS 20267)是一种非甾体、选择性的芳香化酶抑制剂,乳腺肿瘤组织的生长依赖于雌激素的存在，因此消除雌激介导的刺激作用可使肿瘤获得缓解。在绝经后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的。来曲唑可以竞争性地与细胞色素P450 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)的问世，为原本走投无路的肺癌患者带来了完美的结局。而这并不是个例，这款新药在国内的临床实验已经给很多晚期的肺癌患者带来救赎。 好消息是，2022年4月13日，全球首个不区分肿瘤来源的广谱靶向药-- 拉罗替尼 ...
阿比特龙 开启新型内分泌药物新篇章，mHSPC治疗迎来疗效新突破。阿比特龙作为一种雄激素生物合成抑制剂，是CYP17（17α-羟化酶和C17,20-裂解酶）的选择性、不可逆甾体类抑制剂，通过抑制酶活性从而阻止睾丸、肾上腺和肿瘤中的睾酮合成，发挥全源抑雄的 ...
他拉唑帕尼 (Talzenna/Talazoparib)是第四款上市的PARP抑制剂，辉瑞公司生产研发，于2018年10月由美国FDA批准上市，用于治疗BRCA突变、HER2阴性晚期或转移乳腺癌的患者，成为第二个治疗该类型患者的PARP抑制剂。他拉唑帕尼除了可以和其它PARP抑制剂一样 ...
血小板增多症是当下困扰医学人员非常久的疾病，不过随着针对血小板增多症推出的一些药物开始，血小板增多症的临床治疗就有着非常明显的优势了， 阿那格雷 就是临床治疗中表现非常不错的一款药物，治疗血小板增多症有着非常显著的效果。 阿那格雷为什 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)在设计之初就考虑了儿童患者的用药需求，在剂型上同时设计了胶囊和口服液。拉罗替尼口服液吸收快、起效快，一方面可以避免由吞咽困难引起的窒息等危险，另一方面可以制成儿童容易接受的口感，从而提高用药依从性。此 ...
伊布替尼的作用机制：PCI-32765通过抑制BTK，抑制肿瘤细胞生存和增殖，抑制BCR调控的粘附，调节趋化因子调控的粘附和迁移。同时合理阐释了CLL患者接受伊布替尼治疗后出现的临床应答：可获得快速且持续的淋巴结病变缓解，伴随暂时停药后可逆的一过性淋巴 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。 研究显示，比起现有的ALK抑制剂，劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药 ...
AML（Acute myeloid leukemia）急性髓系白血病，是一种骨髓性造血芽细胞异常增殖造成的血液恶性肿瘤。其特点是骨髓内异常芽细胞的快速增殖而影响了正常造血细胞的产生。其发病率随着年龄的增长而增加,60岁以上老年患者占70%。AML目前治疗控制较差，复发 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一款选择性三代TKI药物，该药对目前已知的耐药机制具有广泛的覆盖效应，且具有较好的入颅脑的效果。在一项全球1/2期临床研究中，劳拉替尼治疗初治以及克唑替尼耐药、二代药物耐药的晚期非小细胞肺癌患者展现出了良好的 ...
尼达尼布 是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国食品和药物管理局（FDA）于2014年10月15日批准了Ofev(N ...
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