PIK3CA基因突变存在于约百分之四十的HR阳性、HER2阴性乳腺癌中，导致PI3K信号通路持续活化，促进肿瘤细胞增殖并介导内分泌治疗耐药。 阿培利司 （alpelisib）作为高选择性PI3Kα亚型抑制剂，通过与突变型p110α催化亚基特异性结合，有效阻断异常信号传导 ...
卡博替尼 是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够同时强效抑制血管内皮生长因子受体、间质上皮转化因子以及酪氨酸激酶等多个在肿瘤生长、血管生成和转移中起关键作用的信号通路。该药物已在全球范围内获批，用于晚期肾细胞癌的一 ...
伏立诺他 是一种口服组蛋白去乙酰化酶抑制剂，通过调控基因表达的表观遗传学机制发挥抗肿瘤作用。该药物是全球首个获批的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，用于治疗皮肤肿瘤在全身性治疗期间或之后出现进展、或复发的患者。作为一种罕见的皮肤淋巴瘤，其治疗选 ...
维利瑞（贝组替凡）是一种口服低氧诱导因子抑制剂，通过靶向肿瘤细胞内异常活跃的低氧诱导通路发挥抗肿瘤作用。该药物已在包括美国在内的国家获批，用于治疗无需立即手术、且伴有希佩尔-林道综合征相关肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分 ...
多塔利单抗是一种人源化程序性死亡受体1单克隆抗体，通过阻断程序性死亡受体1与其配体的相互作用，恢复免疫系统对肿瘤细胞的识别与攻击能力。该药物在全球多个国家获批，用于治疗在含铂化疗期间或之后疾病进展、且经检测证实为错配修复缺陷的复发或晚期 ...
当传统靶向药物面对肿瘤复杂多变的逃逸机制时，卡博替尼的设计理念提供了破局的思路。它并非针对单一通路，而是一种能够同时作用于多个关键靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，其作用范围涵盖了与肿瘤血管生成、增殖、转移及微环境调控密切相关的多种受体。 ...
艾代拉里斯是一种口服的磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型抑制剂，它的出现为复发难治的慢性淋巴细胞白血病以及某些惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤患者提供了重要的治疗选择。该药物于2014年首次获批，其作用机制是通过特异性抑制主要存在于白细胞内的PI3K-δ蛋白，从而 ...
拉罗替尼 是一种口服小分子药物，其问世标志着针对特定基因变异而非肿瘤来源部位的“组织不可知论”治疗理念进入了实践阶段。该药物于2018年首次在全球获批，用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶基因融合的成人和儿童实体瘤患者。其治疗原理高度精准， ...
图卡替尼是一种口服、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，其对HER2的抑制活性显著高于对表皮生长因子受体的抑制，这一特性旨在最大程度地发挥抗肿瘤效果的同时，减少因抑制表皮生长因子受体而带来的皮肤和胃肠道毒性。该药物已在多个国家获 ...
凡德他尼作为一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其核心作用机制在于同时抑制血管内皮生长因子受体、表皮生长因子受体和转染重排基因等多个关键信号通路。该药物已获得包括美国食品药品监督管理局和欧洲药品管理局在内的多个监管机构批准，专门用 ...
普吉华（通用名： 普拉替尼 ）是一种口服、高选择性、强效的转染重排基因抑制剂，专为治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌及其它实体瘤而研发。该药物于2020年在美国首次获批，2021年在中国上市，商品名为“普吉华”。其适应症包括既往接受过含铂化疗的RE ...
信倍立（通用名： 阿思尼布 ）是一种口服、高选择性、针对BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，代表了慢性髓系白血病靶向治疗领域的重大创新。该药物于2021年在美国获批，随后在中国获批，商品名为“信倍立”。其适应症包括既往接受过两种或以上酪氨 ...
面对非小细胞肺癌中一类特殊的基因变异挑战，波齐替尼的研发提供了别具一格的应对思路。这类被称为表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入的突变，构成了一个独特的治疗困境：它驱动肿瘤生长，却又因其空间结构特殊，使得多数针对常见EGFR突变的有效药物 ...
在血液恶性肿瘤治疗领域，吉瑞替尼的研发标志着急性髓系白血病（AML）靶向治疗的重要进步。这种小分子抑制剂针对FLT3基因突变这一AML关键驱动因素，其分子结构经过精心设计，能够同时阻断FLT3受体的酪氨酸激酶活性及其下游信号通路的异常激活。与其他靶 ...
沙芬酰胺 是一种高选择性、可逆的单胺氧化酶B抑制剂，同时也是多巴胺再摄取抑制剂和谷氨酸释放抑制剂，具备多重作用机制。该药物已在包括欧盟、美国在内的多个国家获批，作为左旋多巴的联合疗法，用于治疗中晚期伴有剂末现象的运动波动型帕金森病成人患 ...
拓舒沃（通用名：艾伏尼布）是一种口服、高选择性、强效的异柠檬酸脱氢酶抑制剂，专门用于治疗携带IDH1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。该药物于2018年在美国获批，2019年在中国上市，商品名为“拓舒沃”。其适应症随后也扩展至新诊断的 ...
在肺癌靶向治疗不断演进的版图中，洛拉替尼的出现为克服耐药困境带来了突破性进展。不同于传统药物的作用模式，这种新一代小分子抑制剂被设计用于应对日益复杂的耐药突变网络。其分子结构具有高选择性，能够有效抑制包括常见耐药突变在内的多种变异形式 ...
埃万妥珠单抗 的临床应用，开创了肺癌双特异性抗体治疗的新格局。这种药物采用全人源化双特异性抗体结构，能够同时精准识别并结合肿瘤细胞表面的两种关键驱动蛋白：表皮生长因子受体和间质表皮转化因子。与传统的单一靶点药物不同，这种独特设计使药物 ...
培美替尼（通用名： 佩米替尼 ）是一种口服、高选择性成纤维细胞生长因子受体抑制剂，专为治疗FGFR2基因融合或重排的晚期胆管癌而研发。该药物于2020年4月在美国获得加速批准，2021年在中国上市。其适应症为既往经过至少一线系统性治疗失败的、伴有FGFR2 ...
纳呋拉啡 进入临床视野，为特定顽固性瘙痒的控制提供了一种作用机制独特的解决方案。这种药物是一种高选择性的κ-阿片受体激动剂，其作用靶点并非传统止痒药物通常针对的组胺或炎症通路，而是直接作用于中枢神经系统内与瘙痒感觉传递和负性情绪处理密切 ...
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