布加替尼 不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此, 布加替尼 很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后 ...
阿西米尼布 是首个作为STAMP抑制剂治疗CML的药物,专门靶向ABL肉豆蔻酰口袋起作用。这种全新的作用机制可能有助于解决先前接受过两种或多种TKI治疗的CML患者的耐药难题和BCR:ABL1缺陷基因的突变,该基因已被证实与白血病细胞过度分化有关。 根据202 ...
朗妥昔单抗 (Loncastuximab tesirine)是由瓴路药业和ADC Therapeutics创立的合资企业瓴路爱迪思开发的一款靶向CD19的ADC产品。当朗妥昔单抗与表达CD19的肿瘤细胞结合时,会被细胞内化,随后释放吡咯并苯二氮杂二聚体(PBD)细胞毒素。PBD与DNA小沟结 ...
威罗非尼 是一种强效的BRAF抑制剂,BRAF是人类最重要的原癌基因之一,BRAF绝大部分发生BRAF V600E突变,从而导致了下游MEK-ERK信号通路的持续激活。V600E发生突变对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。威罗非尼能够选择性地抑制BRAF V600E激酶,进而阻 ...
仑卡奈单抗 对于中度到重度阿尔兹海默症患者的疗效并未被研究证实,因此也未被批准用于中重度患者的治疗。Leqembi仑卡奈单抗是近年来靶向β淀粉样蛋白的第2款创新阿尔茨海默病疗法。Lecanemab仑卡奈单抗是一种抗β淀粉样蛋白(Aβ)单克隆抗体,能够选 ...
NCCN指南给出了BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者的用药方案,不论是初治患者还是已经经过其他的治疗,例如化疗或者其他的靶向药方案治疗之后的患者,只要有BRAF V600E突变都可以使用达拉非尼加曲美替尼进行治疗。需要说明的是,指南收录这种治疗方案仅 ...
塞尔帕替尼 目前已经批准的适应症为晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌的患者。该药物的出现对存在RET基因融合的患者带来全新的希望。根据I/IILIBRETTO-001试验数据,在入组非小细胞肺癌队列有105例经重度 ...
Tavlesse(fostamatinib, 福他替尼 )是一种口服脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,通过阻止血小板破坏来靶向ITP的潜在自身免疫原因。NICE在其新指南中指出,目前,对TPO-RA药物无应答或不能耐受TPO-RA药物的慢性免疫性血小板减少症患者接受利妥昔单抗或霉酚酸酯 ...
考比替尼 和威罗菲尼针对的是RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,考比替尼和威罗菲尼联合使用可使体外培养的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加,减少肿瘤生长。在小鼠肿瘤细胞移植模型中,考比替尼还阻止了威罗菲尼介导的野 ...
恩诺单抗 是全球首个获批治疗UC的ADC药物,也是首个获批用于先前接受过含铂化疗和一种PD-1或PD-L1抑制剂的局部晚期或转移性UC患者的药物。在美国,该药通过FDA的优先审查程序获得批准。此前,FDA已授予Padcev治疗上述UC患者的突破性药物资格。 美国 ...
贝组替凡 联合卡博替尼可明显改善免疫检查点抑制剂经治晚期肾透明细胞癌患者生存?这项开放标签、单臂、II期临床研究在美国的10家医院和癌症中心进行。研究共有两个平行队列,队列1主要纳入未治疗的晚期疾病患者,本次主要报告队列2的研究结果。队列2主 ...
盐酸纳呋拉啡 是一种选择性的κ阿片受体激动剂,它可以通过激活皮肤和脊髓中的κ阿片受体,抑制神经传导和炎症介质的释放,从而减轻皮肤瘙痒的感觉。盐酸纳呋拉啡主要用于治疗慢性肾病患者的皮肤瘙痒,这是一种常见的并发症,影响了约40%~60%的血液透析 ...
恩诺单抗 Padcev是一种首创的(first-in-class)ADC药物,靶向在膀胱癌中高度表达的一种细胞表面蛋白Nectin-4(结合素4)。该药由靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒制剂MMAE(monomethyl auristatin E,单甲基奥瑞他汀E,一种微管破坏剂 ...
普纳替尼 是一种第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于治疗慢性期,加速期或急性期慢性粒细胞白血病(CML)或Ph+ALL的成人患者,未指明其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。治疗成人患者T315I阳性CML(慢性期,加速期或急变期)或T315I阳性费城染色体阳 ...
非戈替尼 是一种口服JAK1选择性抑制剂,正在开发中,用于治疗几种炎症性疾病。在2b/3期选择试验中,非戈替尼每天200毫克的治疗耐受性良好,在诱导和维持中至重度活动期UC患者的临床缓解方面有效。非戈替尼最近在欧盟和英国被批准用于治疗患有中度到重度 ...
一线度伐利尤单抗加 曲美木单抗 和化疗治疗转移性NSCLC患者的3期研究结果如何?NEPTUNE是一项3期开放标签研究,评估了一线度伐利尤单抗加曲美木单抗和化疗治疗转移性NSCLC(mNSCLC)的效果。符合条件的EGFR和ALK野生型mNSCLC患者被随机(1:1)分配到一线度 ...
艾伏尼布 片是一种靶向IDH1突变的口服小分子抑制剂,通过与突变IDH1可逆性结合,降低a-羟戊二酸水平,促进细胞正常分化,从而发挥抗肿瘤效应。该药物已于2021年8月获美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于既往接受过治疗的携带经FDA获批检测法检出的 ...
帕克替尼 Vonjo(pacritinib)是一款新型口服激酶抑制剂,对JAK2和IRAK1具有特异性,有助于多种细胞因子的信号传导和生长,对造血功能有很重要的作用。在正常血细胞生长和发育中,JAK家族蛋白在信号传导通路中有着重要作用。而许多血液癌症的发生,也和 ...
Mirati Therapeutics公司公布了 阿达格拉西布 与EGFR抑制剂西妥昔单抗(cetuximab)联用,治疗携带KRAS G12C基因突变的晚期经治结直肠癌患者的最新临床试验结果,引起了巨大轰动。研究人员纳入KRAS G12C突变的晚期转移性结直肠癌患者,其中44例进行阿达 ...
卡布替尼 联合阿替利珠单抗与索拉非尼能否提高晚期肝癌患者的疗效?卡布替尼与检查点抑制剂联合治疗在实体瘤中显示出临床活性。但卡布替尼联合阿替利珠单抗或能提高晚期肝癌患者的疗效目前尚不清楚。来自LANCET子刊的一项研究结果表明,卡布替尼联合阿 ...
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