凡德他尼 (Vandetanib)是一种VEGFR/RET/EGFR抑制剂,靶向抑制ACVR1,降低了DIPG细胞的体外活性,但其穿过血脑屏障的能力有限。除了mTOR外,依维莫司还可抑制ABCB1(P-gp)和ABCG2(BCRP),在体外与凡德他尼联合应用时,在弥漫性内源性脑桥胶质瘤(DIPG) ...
艾乐明 (Baricitinib)获得美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗成人重度斑秃,成为首个在美国获批的斑秃系统治疗药物。艾乐明(Baricitinib)是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,可阻断一种或多种酶的活性,抑制炎症通路,此前已获批用于治疗类风湿关节炎和 ...
弥漫性内源性脑桥胶质瘤(DIPG)是一种无法治愈的脑干浸润性胶质瘤,中位总生存期(OS)为9-12个月。放疗是唯一有疗效的治疗方式,高于90%的儿童患者2年内复发并死于该疾病。这种类型肿瘤大约占儿童脑肿瘤的10%,预后很差。 凡德他尼 是一种苯胺喹唑啉化合物 ...
艾沙康唑 是一种广谱的三唑类抗真菌药物,具有较好的前药水溶性、较高的生物利用度和可预测的线性药动学性质。与伏立康唑和泊沙康唑相比,艾沙康唑治疗侵袭性真菌感染的应用受限于其在临床上的使用经验。目前,伏立康唑仍被认为是治疗侵袭性曲霉病的首 ...
Tepezza 是一种全人单克隆抗体和胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)靶向制剂,获得美国FDA批准,第一种也是唯一一种治疗TED的药物。TED是一种严重的、进行性的、威胁视力的罕见自身免疫性疾病,与突眼(眼球膨出)、复视、视力模糊、疼痛、炎症和面部缺 ...
曲格列汀 的降糖机制:当人体进食后,小肠会分泌肠促胰素,肠促胰素主要由胰岛胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)组成。这两种激素可以促进胰岛B细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。但是,人体内还有一种会分解肠促胰素的酶叫作二肽基肽酶-4(DPP-4),而 ...
艾沙康唑 硫酸酯是三氮唑艾沙康唑的水溶性前药,用于治疗18周岁以上患者的侵袭性曲霉菌感染和侵袭性毛霉菌感染。艾沙康唑硫酸酯是三氮唑类抗真菌药物艾沙康唑的前药,艾沙康唑通过抑制细胞色素P450酶系统中的14-α-麦毛甾醇脱甲基酶从而抑制真菌细胞膜 ...
托法替尼 (Tofacitinib)是一种JAK抑制剂,可有效抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替尼对类风湿关节炎、强直性脊柱炎、溃疡性结肠炎、银屑病、白癜风、牛皮廯等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。白癜风的临 ...
图卡替尼 Tukysa是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,对HER2具有高选择性,但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。以往的研究显示,不论是作为单一疗法还是与化疗和其他HER2靶向药物联合使用,图卡替尼Tukysa都显示出了抗癌活性。近日,欧 ...
图卡替尼 是一种处方药,可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者,患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。tucatinib是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(T ...
比美替尼 (Binimetinib),商品名为Mektovi,它是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市,用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑 ...
LOXO-101又名 拉罗替尼 。传奇抗癌药larotrectinib(LOXO-101)2018年终于获得FDA批准,用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。LOXO-101是一款针对TRK家族蛋白(包括TRKA,B,C)的靶向药物,很多器官的肿瘤都携带TRK融合 ...
研究数据表明: 比美替尼 联合化疗治疗肺癌,对有KRAS和NRAS激活突变的患者的疾病控制率达到了100%。比美替尼,代号为MEK162,是一种高度抑制MEK1和MEK2的小分子靶向药物。那么抑制MEK有什么作用呢?RAS和MEK基因都是MAPK信号通路的一环。MAPK,即丝裂原 ...
拉罗替尼 (Vitrakvi)是针对特定突变靶点的NTRK融合的靶向药,NTRK这个靶点是比较小众的,在我国肺癌、乳腺癌、结直肠癌等肿瘤患者中,有1%~5%的患者存在这种突变,而拉罗替尼针对所有NTRK融合突变的患者都十分有效,因此它也是一种不限癌种的广谱抗癌 ...
艾代拉里斯 (Idelalisib)是一种PI3Kδ激酶抑制剂,这种酶在正常和恶性B细胞上均有表达。Idelalisib可诱导细胞凋亡和抑制恶性B细胞系/原发肿瘤细胞细胞系增殖。Idelalisib还能阻断多种信号通路,包括B细胞受体信号、CXCR4/CXCR5信号通路,参与抑制淋巴细 ...
首个具有明确颅内活性的ROS1/NTRK TKI,非脑转移患者可从潜在预防作用中获益;众所周知,ROS1阳性NSCLC患者发生脑转移的风险更高,治疗手段十分有限,研究显示,基线无脑转移患者接受克唑替尼脑转移的累积发生率较高,12月内发生颅内转移进展可能超过25% ...
肾上腺皮质癌(ACC)是一种在临床上较为罕见的疾病。肿瘤早期确诊率不高,许多患者就诊时肿瘤已出现周围浸润或远处转移,且进展速度快,给临床治疗造成较大困难,患者预后通常不佳。 米托坦 适用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质 ...
洛拉替尼 Lorlatinib适用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。在欧盟,洛拉替尼Lorlatinib适用于治疗既往未接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期NSCLC成年患者,或者在使用艾乐替尼或色瑞替尼,或克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂后疾病进展 ...
劳拉替尼 是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的转移性非小细胞肺癌。劳拉替尼是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌。劳拉替尼首次获得美国FDA批准。随后获得欧洲药品管理局EMA批准用于既往接 ...
胆管细胞癌包括肝内及肝外胆管细胞癌。编码成纤维细胞生长因子(FGFR)的基因在这一疾病的发生发展中发挥了重要作用,这一基因突变可导致细胞增殖、迁移及侵袭。10%-16%的患者携带这一突变。 达伯坦 (Pemazyre)是全胆管癌靶向治疗剂,适用于局部晚期或转移 ...

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