pemigatinib培米替尼是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM.Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。培米替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活 ...
培米替尼是一种小分子激酶抑制剂，它的毒性作用低，不良反应少，IC50值（达到50%抑制效果时的药物浓度）小于2nM.因为胆管癌患者的肿瘤基因表现为FGFR2基因融合或其它重排，培米替尼抑制胆管癌患者肿瘤中的纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）的高针对性和高 ...
膀胱癌是起源于膀胱尿路上皮的恶性肿瘤，是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一。全球范围内膀胱癌发病情况：发病率位居所有恶性肿瘤第11位，其中男性发病率为 9.0/10万，位列男性恶性肿瘤的第7位；女性为 2.2/10万，位列女性十位之后；死亡率位居所有肿瘤的第十三 ...
米哚妥林Rydapt(Midostaurin)是一种口服多靶酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种激酶，包括原癌基因c-Kit（KIT）、血小板衍生生长因子（PDGFR）-α/-β、蛋白激酶C（ PKC）、脾相关酪氨酸激酶（SYK）、细胞Src激酶（SRC）和血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1 / ...
在很多人的印象里得了乙肝就是不治之症，其实这种认识是不全面的。之所以这么说是因为乙肝是不治之症这一说法有其正确的一面，主要是指目前对于乙肝来说没有特效药，不能根治；至于为什么这种说法是不全面的，是因为乙肝只要正确的治疗和保养是不会威胁生命 ...
达沙替尼 （dasatinib）是一种新型的第二代双重酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在帮助抑制Bcr/ABL1和类固醇受体共激活子（SRC）家族激酶。自ABL特异性酪氨酸激酶抑制剂问世以来，费城染色体（Ph）阳性的急性淋巴细胞白血病（ALL）成人患者的预后已有明显改 ...
随着中国人口老龄化加剧，MM的发病率也在逐年升高。NDMM患者主要划分两大类，一类是≤65岁中青年患者，另一类是65岁高龄患者。目前对于≤65岁、健康的NDMM患者，一般采取蛋白酶体抑制剂硼替佐米联合免疫调节剂来那度胺和激素类药物地塞米松（VRd）作为诱导治 ...
布加替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2019年ASCO年会公布了布加替尼治疗经治的ALK阳性的NSCLC患者最新临床数据。 本次试验共入组104名之前接受过至少两种ALK抑制剂（包括克唑替尼）治疗的ALK阳性晚 ...
作为血液系统三大恶性肿瘤之一，多发性骨髓瘤（MM）是一种由克隆性浆细胞异常增殖导致的恶性疾病。同时，多发性骨髓瘤（MM）还会阻碍免疫球蛋白的正常生成，引发免疫系统衰竭。在我国，多发性骨髓瘤的发病率已超过急性白血病。 枸橼酸 伊沙佐米 （Ixazom ...
2020年5月7日，美国FDA加速批准MET抑制剂 卡马替尼 上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。2021年8月27日，美国《医药时报》公布了GEOMETRY mono-1 研究的更新数据，表明卡马替尼（Capmatinib）对MET外显子14跳跃性突 ...
哌柏西利 是由美国辉瑞公司开发生产全球首个的CDK4/6抑制剂。能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖，经国家药品监督管理局批准，与芳香酶抑制剂(如来曲唑、阿那曲唑和依西美坦)联合用于绝经后晚期或转移 ...
普纳替尼 是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM.其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC, LCK, YES, FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍生生长因子 ...
妥卡替尼/ 图卡替尼 （Tucatinib） 是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，2020年04月，美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。 这项多国的、随机的、双 ...
帕纳替尼 是格列卫、尼罗替尼、达沙替尼耐药后的三代白血病靶向药，且是全球唯一一个可以抑制ABL-T315I突变的药物。目前已经获批的适应症有： 其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI,如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼）治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的 ...
图卡替尼 Tukysa的活性药物成分为Tucatinib,这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。图卡替尼Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对图卡替尼Tukysa联 ...
FDA批准了一款新的激酶抑制剂 达克替尼 （商品名：VIZIMPRO），一线治疗EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌患者。相比我们熟悉的吉非替尼，达克替尼将患者死亡或疾病进展的风险降低了，下面看试验数据： 达克替尼 的疗效和 ...
非布司他 是2009年3月批准上市的一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶（XO）选择性抑制剂，可降低血尿酸盐浓度，目前是痛风治疗中的一种新药。因其疗效显著，且具有安全性，现已广泛应用于临床研究中。 01、药理作用/机制 钼蝶呤中心是黄嘌呤生成尿酸 ...
利伐沙班 是一种口服，具有生物利用度的Xa因子抑制剂，其选择性地阻断Xa因子的活性位点，且不需要辅因子以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子，在凝血级联反应中发挥重要作用。 利伐沙班 的获批适应症 1、用于具有一种或多种 ...
辉瑞公司（Pfizer）公司宣布，美国FDA批准该公司的 达克替尼 （dacomitinib）作为一线疗法，治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者肿瘤中携带的突变都已通过FDA批准的诊断测试得到确认。 肺 ...
Xarelto（品牌名：拜瑞妥，通用名：rivaroxaban, 利伐沙班 ）是全球用药最广泛的非维生素K拮抗剂类口服抗凝剂（NOAC），目前已获批7个适应症，与其他NOAC相比，能够为广泛的患者群体提供帮助，预防多种静脉和动脉血栓栓塞疾病。 德国制药巨头拜耳与 ...
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