卡博替尼 Cabometyx是一种激酶抑制剂,可抑制RET,MET,VEGFR-1.VEGFR-2.KIT,TRKB,FLT-3.AXL,ROS1.TYRO3.MER和TIE-2酪氨酸酶活性。这些酪氨酸激酶受体与正常细胞功能和病理性过程包括肿瘤细胞形成、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境等有关。 近期,一项 ...
波齐替尼 (Poziotinib)由韩美研发,是一种新型口服喹唑啉广谱HER抑制剂,能不可逆地阻断HER家族酪氨酸激酶受体(包括HER1、HER2和HER4)的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。EGFR为非小细胞肺癌(NSCLC)的常见突变,大约10%的具有E ...
肝癌是中国发病率最高的五种癌症之一,其中江沪浙地区发病率更高,也威胁更大。肝癌在恶性肿瘤死亡顺位中占第2位,在城市中仅次于肺癌;农村中仅次于胃癌。我国每年新增肝癌病例约40万例,平均每4分钟就有3人新患肝癌。中国新增肝癌病例数和死亡病例数均占全 ...
维奈妥拉 是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物,其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。其中文名字分别有:维奈托克、维奈妥拉、维纳妥拉等,对应的英文名字分别是︰VENCLEXTA、VENETOCLAX和VENCLYXTO。一般情况下,在学术研究中我们常看到的为VENETOC ...
索坦( 舒尼替尼 )是目前临床上使用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂之一。可抑制包括表皮生长因子受体、血小板源性生长因子受体、血管内皮生长因子受体在内的80多种受体的酪氨酸激酶。在一项研究中前瞻性地评估了肾癌靶向药索拉非尼(So)和舒尼替尼(Su)的不同 ...
对于PD-1/PD-L1抑制剂,大家比较熟悉的是K药、O药和T药。Avelumab算是个新面孔,是由辉瑞和默克共同开发的针对PD-L1靶点的免疫治疗药物,2017年已经被美国FDA批准用于治疗默克尔细胞癌和膀胱癌。 阿昔替尼 一个抗血管生成的药物,已经被批准FDA在肾癌的 ...
曲美替尼 Trametinib是一种有丝分裂原-激活的胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制。MEK蛋白胞外信号-相关激酶 (ERK)通路的上游调节物,促进细胞增殖作用。BRAF V600E突变导致BRAF通路的结构性激活其中包括MEK1和MEK2 ...
FDA 批准诺华 达拉菲尼 (Tafinlar)与曲美替尼(Mekinist)联合用于 BRAF V600E 或 V600K 突变阳性黑色素瘤完全切除后的辅助治疗,BRAF V600E 或 V600K 突变由一种 FDA 批准的检测进行检查。FDA 在 2017 年 10 月曾授予该组合疗法突破性疗法资格,在 20 ...
2022年4月6日,国家药品监督管理局已批准 乌帕替尼 用于对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARDs)疗效不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎(PsA)成人患者,将成为治疗活动性PsA的首个也是目前唯一在中国获批的靶向疗法。需要注意的是,PsA是乌帕替尼在中国获批 ...
帕唑帕尼 能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR–β和Kit,通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信息传递,进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成,从而达到抗肿瘤的目的。 肾细胞癌RCC 临床设计,招募435名未接受过治疗(2 ...
2022年4月6日,全球生物制药企业艾伯维宣布,国家药品监督管理局已批准 乌帕替尼 用于对一种或多种DMARDs疗效不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎(PsA)成人患者,将成为治疗活动性银屑病关节炎的首个也是目前唯一在中国获批的靶向疗法。 乌帕替尼获得国家 ...
依库珠单抗 于2007年首次获得美国食品和药物管理局批准。该药物被批准用于减少成人中红细胞的破坏,这种成人患有罕见的血液疾病,称为阵发性睡眠性血红蛋白尿,用于治疗成人和患有导致血栓异常的罕见疾病的儿童。在肾脏的小血管中形成(非典型溶血性尿毒症综 ...
诺华制药公司宣布,美国食品和药品监督管理局(FDA)批准 Scemblix (asciminib)用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)。根据24周时的主要分子反应(MMR)率,FDA加速批准Scemblix用于既往接受过两种或多种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的费城染色体阳性CML慢性期(Ph+CML-CP ...
玛格妥昔单抗 是靶向HER2的抗癌新药,此前已获批用于已接受过2种或多种抗HER2方案治疗、其中至少一种用于治疗转移性疾病的转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。 SOPHIA研究(NCT02492711)是一项随机、开放标签的3期临床研究,旨在评估接受过抗HER2靶向治疗的HE ...
使得厄布利塞(Umbralisib,Ukoniq)获批用于治疗惰性非霍奇金淋巴瘤(包括滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤)患者的试验数据表明,与现有其他PI3K抑制剂相比,使用 厄布利塞 治疗具有良好的活性。在2b期UNITY-NHL试验(NCT02793583)中,厄布利塞单药治疗对重度 ...
对在AHA 2021上汇报的ORION-10*和ORION-11**研究的汇总分析显示,无论血糖状态如何, inclisiran 治疗可持续降低动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)患者或具有ASCVD高患病风险者的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。 来自加拿大多伦多大学圣迈克尔医院李 ...
根据2022年国家综合癌症网络(NCCN)年会期间提交的一项回顾性研究的真实数据,广泛期小细胞肺癌(SCLC)患者在化疗前使用 科塞拉 ,有助于降低≥3级骨髓抑制性血液学不良反应(HAE)的发生率。细胞毒性化疗是ES-SCLC患者的标准治疗方法,但化疗可能导致骨髓 ...
甲状腺激素是人体内最重要的调节代谢激素之一,其体内合成受到多重调控。而下丘脑合成的 促甲状腺激素α (thyrotropin-releasing hormone,TRH)能作用于垂体,最终影响着甲状腺激素的合成和释放。 激素与相应的受体结合形成复合物,能将激素信号转化为 ...
乐伐替尼 主要通过四条途径发挥作用:1、通过抑制受体型蛋白酪氨酸激酶(FGFR1-4)解除对抗血管生成药物的耐药性;2、通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)抑制肿瘤新生毛细血管生成;3、通过抑制原癌基因(RET, KIT)和血小板衍生生长因子受体(P ...
胆管癌作为一种少见肿瘤,预后较差,二线治疗需求远未被满足,而随着 依维替尼 (ivosidenib)的获批填补了IDH1突变患者治疗空白。依维替尼成为胆管癌IDH1靶向药物,表明胆管癌二线治疗开始步入精准治疗。 在2021年8月25日,基于AG120-C-005(NCT0298985 ...
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