近年来，我国结直肠癌（CRC）治疗效果不断提升，但相对欧美发达国家仍存在一定差距。这其中除了CRC早期筛查的普及外，晚期CRC治疗理念也是影响CRC患者整体生存的关键。随着治疗手段越来越多样化，CRC治疗需要更多学科的共同参与。 瑞戈非尼 是多靶点酪氨 ...
瑞戈非尼 （Regorafenib）是可溶性环氧化物水解酶（sEH）的有效抑制剂，可阻断数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。适用于治疗结直肠癌的患者及治疗用索拉非尼预先治疗后的肝细胞癌（HCC）的患者。FDA批准其 ...
一项随机(1:1)、开放标签、多中心临床试验，比较 替沃扎尼 与索拉非尼在治疗复发或难治性晚期肾癌患者中的疗效，这些患者接受过两种或三种先前的全身治疗，包括至少一种索拉非尼或替沃扎尼以外的VEGFR激酶抑制剂治疗。患者被随机分配接受替沃扎尼1.34 mg ...
来那替尼 是一种有效的不可逆酪氨酸激酶抑制剂，可通过表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4阻断信号转导。在体外，neratinib减低EGFR和HER2自身磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，和显示抗活性在EGFR和/或HER2表达癌细胞系。Neratinib人代谢物M3，M6，M7和M ...
奥希替尼 /泰瑞莎(AZD9291)并不是一定在易瑞沙耐药之后使用，还可以直接一线使用，这个FLAURA临床试验就向全世界证明：泰瑞沙直接用在一线，疗效更好，患者的受益可能会更大！ 临床设计：招募556位肺癌患者，都有EGFR敏感突变，随机分成两组：一组 ...
HER2阳性在全部乳腺癌患者中约占20%，HR阳性约占57%。流行病学调查结果显示，HER2阳性乳腺癌通常比其它类型的乳腺癌更具侵略性，发生复发、疾病进展或死亡的风险更高。 来那替尼 是一种EGFR/HER2双靶点抑制剂，通过减少EGFR和HER2的自磷酸化，抑制下游的 ...
乌帕替尼 （Upadacitinib）是一种JAK抑制剂，在成人类风湿关节炎（RA）、银屑病关节炎（PsA）、强直性脊柱炎（AS）、溃疡性结肠炎（UC）以及青少年和成人特应性皮炎（AD）中显示出一定疗效。特应性皮炎患者对于药物的选择，除了考虑疗效以外，还要考虑 ...
奥希替尼 /泰瑞莎(AZD9291)的耐药机制也可以分为EGFR依赖机制，EGFR非依赖机制和组织学类型转化等其他机制。需要强调的是，奥西替尼一线应用，和在T790M出现后的后线应用，二者耐药机制并不完全相同。 三代TKI一线应用时，EGFR依赖性耐药途径发生率 ...
爱博新（palbociclib，哌柏西利，也叫 帕博西尼 ）是一款通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和激酶6（CDK4/6）来帮助减缓癌症进展的药物。当这些蛋白被过度激活时，可使癌细胞生长和分裂加速。CDK4/6-Rb1通路在介导细胞增殖中起着核心作用，该通路过 ...
帕博西尼 Palbociclib（也叫哌柏西利，IBRANCE，商品名：爱搏新PD0332991）是由辉瑞（Pfizer）公司研发的突破性乳腺癌药物。帕博西尼是治疗晚期乳腺癌的药品，作为口服治疗药物，医学界认为帕博西尼和乳腺癌神药曲妥珠单抗（赫赛汀）是如今针对性治疗乳 ...
埃万妥单抗 ：两种治疗方法的结合；埃万妥单抗是一种双特异性抗体，它针对的靶点有两种：EGFR和MET。有意思的是，在药物耐药性上，这两种基因正好互补，EGFR靶向药物的失败，有一部分原因是因为MET通路激活；而EGFR通路激活是MET药物失败的重要因素之一 ...
恩西地平 是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂适用为成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的治疗当被FDA-批准的测试检测到有一个异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变。在急性髓细胞白血病的患者中，带有IDH2 (Isocitrate dehydrogenase,IDH,异柠檬酸脱氢酶)突变 ...
艾曲波帕 是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。PROMACTA只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出血风险的患者。PROMACTA不应用于意向 ...
据统计，胰腺癌BRCA1突变病例的5年生存率为 6.1%，BRCA2突变病例的5年生存率为3.6%，女性BRCA突变携带者患胰腺癌的风险比没有携带者增加了2.4倍；在所有胰腺癌患者中有5%-9%的晚期胰腺癌患者携带BRCA1、BRCA2和PALB2基因突变，并且这些突变具有家族遗传 ...
替沃扎尼 (tivozanib、Fotivda)是一款血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，由日本协和麒麟(Kyowa Kirin)制药公司带头，美国EUSA制药公司联合研发。首先在欧盟和EUSA Pharma境内，获批用于治疗晚期肾细胞癌，随后被FDA批准。血管内皮 ...
艾曲波帕 是由葛兰素史克制药生产的，艾曲波帕一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性（特发性）血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。艾曲波帕只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出 ...
贝利司他 是一种新型有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC催化移除组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基中的乙酰基。在体外，能引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。与正常细胞相比，此药物对肿 ...
普纳替尼 是一种激酶抑制剂。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2， ...
罗莫单抗 Romosozumab是安进与优时比联合开发的抗硬骨素蛋白的单抗药物，可抑制骨硬化蛋白的活性，从而同时加速骨形成并减少骨吸收，开发用于男性、女性骨质疏松症治疗。骨硬化蛋白是一种分泌性糖蛋白。体内研究证明，骨硬化蛋白特异性地表达于骨细胞中 ...
厄达替尼 是一款first-in-class疗法，已于2019年4月在美国加速获批上市，是美国FDA批准的首款针对转移性膀胱癌的靶向疗法，它的获批标志着携带特定FGFR基因突变的转移性膀胱癌患者终于迎来首款个体化疗法。在中国获批的适应症为接受卡介苗治疗后复发、 ...
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