PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。根据3期ATHENA-MONO研究的疾病风险亚组分析，新型PARP抑制剂 芦卡帕利 Rubraca的维持治疗改善了新诊断的卵巢癌患者的无进展生存期(PFS)。 芦卡帕利 Rubraca的活性药物成分为Rucaparib，这是一种口服、 ...
胆管癌（cholangiocarcinoma）是一种起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，按所发生的部位可分为肝内胆管癌和肝外胆管癌两大类。其中肝内胆管癌（intrahepatic cholangiocarcinoma ICC）发病率约占原发性肝脏恶性肿瘤的15~20%，且呈上升趋势。 在2021年美 ...
帕博西尼 /Palbace的作用机制：CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，共有13个成员，包括CDK1-CDK13，其与细胞周期蛋白(cyclin)协同，成为调控细胞周期的重要因子。Cyclin分为A-L等12个亚型，不同的CDK分别与不同的cyclin相结合。其中，cyclin D家族(cyclin ...
米哚妥林 是一种口服多激酶抑制剂，2017年美国食品药品监督管理局（FDA）批准了米哚妥林与化疗联合治疗伴FTL3突变的初治AML患者。 【米哚妥林(Rydapt/midostaurin)的作用机制】 1.米哚妥林(Rydapt/midostaurin)中的活性物质米哚妥林(midostauri ...
一年一度的美国血液学会（ASH）年会是全球血液学领域规模最大、涵盖最全面的国际学术盛会之一。2021年，第63届ASH年会将于12月11日~14日在线下及线上召开。美国的Uma Borate教授团队进行了一项FLT3突变型急性髓系白血病（AML）新型治疗方案的研究，并入 ...
与化疗或二线雄性激素剥夺疗法(ADT)相比，单药 卢卡帕尼 显着改善了化疗无效的携带BRCA或ATM突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者的放射学无进展生存期(rPFS)，这达到了3期TRITON3试验的主要终点。 多中心、开放标签、随机的TRITON3试验(NCT0297593 ...
作为三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）， 奥西替尼 拥有一套成熟完备的证据体系。从AURA系列临床研究到ASTRIS真实世界研究，持续验证奥西替尼二线治疗EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效确切。奥西替尼于2015年获批上市，随着全球范围 ...
达沙替尼 用于治疗对伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）CML慢性期、加速期和急变期的成年患者。达沙替尼是治疗慢性粒细胞白血病（CML）的二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物，至今已上市十余年。相较一代TKI伊马替尼，达沙替尼抑制BCR-ABL的效 ...
帕博西尼 （Palbociclib）是一款口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，已获批用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR+HER2-）晚期乳腺癌（ABC）。 3期PALOMA-3研究显示，帕博西尼联合氟维司群相比安慰剂联合氟维司群可 ...
艾曲波帕 选择性结合血小板、巨核细胞和巨核细胞前体细胞表面血小板生成素受体的跨膜结构域，并通过Janus激酶/信号转导子和转录激活子（JAK/STAT）信号通路发挥作用。因此，艾曲波帕对骨髓祖细胞巨核细胞的增殖和分化具有积极作用。 艾曲波帕的用法 ...
达沙替尼 是一个多激酶抑制剂，抑制包括Bcr/ABL，Src，AXL,VEGFR1/2，c-kit，ephrin，FGFR，PDGFR等激酶。在NSCLC中治疗价值巨大。 达沙替尼常见的不良反应与伊马替尼类似，包括血液学以及非血液学不良反应。血液学不良反应主要表现为贫血、白细胞 ...
奥希替尼 (Tagrisso)仍然是EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首选一线疗法，ZosiaPiotrowska,MD,MHS在第17届纽约肺癌年会上告诉她的听众。然而，对于那些具有经典EGFR突变、外显子19缺失和L858R替代的患者，她认为医生将根据循环肿瘤(ct)DNA结果将化疗添加 ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM。其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍生生长因 ...
布加替尼 （Brigatinib，也称布格替尼、布吉他滨、AP26113），作为二代ALK-TKI已经通过FDA批准治疗ALK阳性克唑替尼耐药或进展的转移NSCLC，以及一线单药治疗ALK阳性晚期NSCLC患者。布加替尼对脑转移患者和一代克唑替尼耐药患者的治疗效果。 在之前A ...
普纳替尼 Iclusig适用于： （1）对至少2种先前的激酶抑制剂有耐药性或不耐受的慢性期CML成人患者（CP-CML）； （2）没有其他激酶抑制剂可用的加速期（AP）或急进期（BP）CML成人患者和Ph+ALL成人患者； （3）T315I突变阳性CML（CP、AP或BP ...
作为非小细胞肺癌（NSCLC）的主要驱动基因之一，间变性淋巴瘤激酶（ALK）突变以其“发生率低”和“治疗疗效好”，被称为“钻石突变”。既然是“钻石突变”，科学家当然不会放过。多年来，针对ALK靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的研发一直是非小细 ...
2017年4月28日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了Midostaurin（RYDAPT， 米哚妥林 ），用于治疗新诊断为FLT3突变阳性（FLT3+）的急性髓细胞白血病（AML）的成年患者。 米哚妥林是一种用于治疗患有以下疾病的成人的口服处方药： 1.新诊断出患有 ...
维奈克拉 是一款BCL-2（B淋巴细胞瘤-2基因）抑制剂。维奈克拉通过选择性抑制BCL-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制（细胞凋亡），从而杀死肿瘤。在国内，维奈克拉获批与阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷联用，治疗年龄75岁及以上或因合并症不适于接 ...
卡马替尼 是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，与其他抑制剂相比，卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂之一。2021年2月2日，《胸腔肿瘤学杂志》发表了一项II期研究，评估了卡马替尼（INC280）对曾接受MET抑制剂治疗的MET突变肺癌患者的疗 ...
近日，一项发表在《肿瘤学年鉴》上的临床试验OlympiA第二次中期分析显示，在HER2阴性同时携带胚系BRCA基因突变的高风险早期乳腺癌患者（含三阴性乳腺癌）中，使用PARP靶向药 奥拉帕利 ，可有效改善患者的总体生存时长。 OlympiA是一项临床试验，招募的乳 ...
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