Midostaurin 米哚妥林 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种受体，如野生型FLT3，FLT3突变型激酶ITD和TKD,KIT（野生型和D816V突变型），PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C（PKC）。米哚妥林抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖，并诱导表达ITD和TKD突变的 ...
T细胞型淋巴母细胞白血病(T-ALL)及T细胞型淋巴母细胞淋巴瘤(T-LBL)是两种相对少见、恶性度高的血液系统肿瘤，许多研究显示无论是儿童还是成年人这两种疾病的治疗效果都不理想，且在治疗后易复发。2005年10月经FDA获批的英国葛兰素公司研发的 奈拉滨 (Nelarab ...
结直肠癌是常见的消化道恶性肿瘤，严重威胁着人类的健康。其中，约5%-10%的转移性结直肠癌（mCRC）患者存在BRAF突变，国内资料显示晚期结直肠癌BRAF突变发生率为5%左右。最常见的类型为BRAF V600E突变，约占BRAF突变中的90%，这类患者预后差，既往常规治 ...
2023年1月，美国FDA批准口服 司美格鲁肽 （规格7 mg和14 mg）药品说明书的更新——口服司美格鲁肽可作为2型糖尿病成人患者初始用药选择，结合饮食和运动降低HbA1c水平。司美格鲁肽是一种长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA），主要用于2型糖尿病（ ...
磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)途径在多个细胞过程中无处不在，并与淋巴瘤的发生有着复杂的联系。PI3K抑制剂的开发拓宽了复发和/或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗选择。根据发表在《Blood Advances》上的一项小型1期试验的结果，在伊布替尼Imbruvica的基础上加入新 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是MET、VEGR2、RET、ROS1、AXL、KIT、TIE-2等多靶点靶向药。这些靶点对于肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等有一定的相关性。卡博替尼对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较 ...
卡马替尼 是一种选择性激酶抑制剂,包括MET外显子14跳跃突变产生的突变体。MET外显子14跳跃会导致蛋白质的调节域缺失，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼可抑制由HGF结合或MET扩增引起的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化和MET依赖的癌 ...
卡博替尼 （Cabozantinib）又名卡赞替尼，XL184，是一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，是美国Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般抗癌物的靶点在1~3个左右，但卡博替尼拥有高达9个靶点，分别是MET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、ROS ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。 【药物相互作用】 1.强效或 ...
2022年2月8日，《临床肿瘤学杂志》发布了NCI-MATCH（EAY131）试验的数据，主要评估了一种α和δ亚型特异性亚型特异性磷酸肌醇3-激酶（PIK3）抑制剂 库潘尼西 （Aliqopa）在PIK3CA突变的肿瘤患者中的作用。 PIK3CA是最常见的突变癌基因之一，其激酶活性增 ...
SSc是一种罕见的临床异质性自身免疫性疾病，以皮肤和内脏器官纤维化为特征。ILD是其常见表现和主要死因。SSc-ILD患者的用力肺活量（FVC）下降是疾病进展的标志，与死亡率相关。目前还没有关于SSC-ILD进展的明确定义，有学者提出，1-2年内FVC下降≥10%， ...
尼达尼布 是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂，同时靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）和血小板源生长因子受体（PDGFR）。截至目前，尼达尼布在全球范围内已获批的适应症有4项，分别为特发性肺纤维化、非小细胞肺癌、硬皮病 ...
非小细胞型肺癌包括鳞状细胞癌（鳞癌）、腺癌、大细胞癌，与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率较低。因此除了传统的手术治疗，也需要继续寻找其他的治疗方式。 ...
靶向药 尼拉帕利 是一种口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，用于复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的靶向药。靶向药尼拉帕尼的推荐剂量是口服300mg，每日一次。是否与食物同时服用均可。服药时应整粒胶囊吞服，最好在每天同一时间服用。 ...
近期，针对KRAS-G12C突变的晚期结直肠癌患者，一款新的联合疗法再次获得FDA突破性疗法认定： 阿达格拉西布 （Krazati）联合西妥昔单抗（Cetuximab）治疗KRAS-G12C突变的晚期结直肠癌患者的客观缓解率高达46%。本项临床试验结果也登上国际顶级期刊NEJM杂志。 ...
恩杂鲁胺 （安杂鲁胺）是一种有效的多靶点雄激素信号通路抑制剂。对于未化疗前列腺癌患者：建议将恩杂鲁胺160 mg/天作为无症状或极少症状的mCRPC的一线治疗。 雄激素受体(AR)阳性（+）在唾液腺癌(SGC)的一个子集中表达。该II期试验评估了抗雄激素 ...
KRAS G12C突变可见于3%~4%的转移性结直肠癌（mCRC）患者。口服小分子KRAS G12C抑制剂 阿达格拉西布 已在包括结直肠癌在内的多种KRAS G12C突变肿瘤中表现出具有潜力的治疗活性。阿达格拉西布联合EGFR抗体西妥昔单抗能否成为KRAS G12C突变mCRC患者的有效治疗策 ...
恩杂鲁胺 (enzalutamide)属第二代雄性激素受体拮抗剂，其通过以下途径发挥抗肿瘤作用：抑制睾酮与雄性激素受体的结合，抑制雄性激素受体的核位移，抑制雄性激素受体与DNA的结合。研究人员试图研究在根治性前列腺切除术(RP)后复发性前列腺癌患者中，不同 ...
根据2021年胃肠道癌症研讨会上一项2期试验的结果，对于携带FGFR2融合且对化疗耐药的胆管癌患者， 英菲格拉替尼 可以带来有前景的临床活性，且安全性可控。根据独立盲审评估，在108名晚期或转移性胆管癌患者中，这款酪氨酸激酶抑制剂的客观缓解率为23.1%。包 ...
阿西替尼 阻断不同类型的酪氨酸激酶，被称为多激酶抑制剂。它阻止癌细胞形成血管，这是癌症生长所需的。这称为抗血管生成治疗。副作用的频率和严重程度因人而异。它们还取决于您正在接受的其他治疗。例如，如果您同时使用其他药物或放疗，副作用可能会 ...
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