索托拉西布（索托雷塞）作为全球首个获批上市的KRAS G12C共价不可逆抑制剂，实现了对曾被认为是“不可成药”靶点的直接攻克，为携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供了突破性的靶向治疗选择。KRAS G12C是肺癌中最常见的KRAS突变亚型 ...
迈吉宁（ 曲美替尼 ）是一种口服的高选择性促分裂原活化的蛋白激酶激酶1/2抑制剂，通过阻断MAPK信号通路的关键节点，用于治疗携带BRAF V600突变的不可能切除或转移性黑色素瘤以及转移性非小细胞肺癌，通常与达拉非尼联合使用，以增强疗效并延缓耐药。在 ...
艾代拉里斯 （艾德拉尼）是一种口服的选择性磷酸肌醇3-激酶δ抑制剂，通过抑制B细胞受体信号通路中的关键激酶，用于与利妥昔单抗联合治疗因合并其他疾病而无法接受利妥昔单抗单药治疗的复发慢性淋巴细胞白血病患者，以及作为单药治疗既往接受过至少两种 ...
拉罗替尼 （维特拉克）是全球首个获批的、不限肿瘤类型的口服原肌球蛋白受体激酶抑制剂，开创了“基于生物标志物而非肿瘤起源部位”的癌症治疗新模式，为携带神经营养酪氨酸受体激酶基因融合的成人和儿童实体瘤患者带来了革命性的治疗希望。其作用机制 ...
图卡替尼 （妥卡替尼）是一种口服的、高选择性人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，与人表皮生长因子受体2具有高度亲和力，而对表皮生长因子受体抑制作用很弱，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗既往接受过一种或多种人表皮生长因子受体2靶向方案治疗 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制转染重排、血管内皮生长因子受体、表皮生长因子受体等激酶的活性，用于治疗症状性或进展性转移性甲状腺髓样癌成人患者，为这种罕见类型的甲状腺癌提供了重要的靶向治疗选择。甲状腺髓样癌的发生 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过同时抑制血管内皮生长因子受体、间质-上皮转化因子受体、AXL、RET、KIT等多个关键靶点，为晚期肾细胞癌、肝细胞癌、甲状腺髓样癌及放射性碘难治性分化型甲状腺癌等多种实体瘤患者提供了重要的治疗选 ...
伏立诺他是一种口服的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，通过抑制组蛋白去乙酰化酶的活性，调节基因表达，诱导肿瘤细胞分化、细胞周期停滞和凋亡，用于治疗其他治疗期间或之后疾病进展、持续或复发的皮肤T细胞淋巴瘤。皮肤T细胞淋巴瘤是一种起源于T淋巴细胞的非霍 ...
非戈替尼 是一种口服的、高选择性Janus激酶1抑制剂，通过特异性调节细胞内与多种促炎细胞因子相关的Janus激酶/信号转导和转录激活因子信号通路，用于治疗对一种或多种改善病情抗风湿药应答不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者，以及对常规 ...
普吉华（ 普拉西替尼 ）是一种高效、高选择性的口服转染重排原肌球蛋白受体激酶抑制剂，专门用于治疗肿瘤中存在转染重排基因融合的晚期非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌及甲状腺癌患者，标志着对这些罕见但驱动性强的突变靶向治疗的重要进展。转染重排基因融 ...
磷酸盐奥司他丁片 （osilodrostat）是一种口服的11β-羟化酶抑制剂，通过选择性阻断肾上腺皮质激素生物合成途径的最后步骤，用于治疗成人库欣病，当患者不适合接受垂体手术或手术未能治愈时，可有效控制皮质醇的过量生成。库欣病是由于垂体促肾上腺皮质 ...
在原发性肾小球肾炎的诊疗中，蛋白尿的持续存在如同肾脏的“慢性伤口”，逐渐侵蚀滤过功能，最终走向肾衰竭。IgA肾病作为最常见的原发性肾小球肾炎，约30%至50%患者会在20年内进展至终末期肾病，而传统肾素-血管紧张素系统（RAS）抑制剂对蛋白尿的控制常 ...
信倍立（ 阿西米尼布 ）是一种创新的、靶向BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋的口服变构抑制剂，为对至少两种以上酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的慢性髓系白血病慢性期成人患者，特别是那些携带棘手的BCR-ABL1激酶区突变（如T315I）的患者，提供了全新的治疗选择。慢 ...
沙芬酰胺是一种高选择性、可 逆的单胺氧化酶B抑制剂，同时具有阻断电压依赖性钠通道和调节谷氨酸释放的多重作用，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于治疗正在经历剂末现象“开关”波动的中晚期帕金森病患者，通过延长左旋多巴的作用时间和可能改善运 ...
胆管癌的治疗版图上，FGFR2基因融合曾是一片“沉默的禁区”。这类突变仅占胆管癌总数的5%到10%，却因肿瘤对化疗天然耐药、传统靶向药无效，让患者在后线治疗中陷入“无药可用”的绝境——中位生存期不足6个月，生活质量随肿瘤进展急剧恶化。 福巴替尼 （ ...
在急性髓系白血病（AML）的精准治疗体系中，FLT3突变是绕不开的“预后不良标志”。约30%的AML患者携带FLT3内部串联重复突变（FLT3-ITD）或酪氨酸激酶结构域突变（FLT3-TKD），这些突变如同给白血病细胞装上了“失控的增殖引擎”，导致肿瘤生长加速、化疗 ...
拓舒沃（ 艾伏尼布 ）是一种首创的口服异柠檬酸脱氢酶1突变抑制剂，通过纠正肿瘤细胞的异常代谢状态，为携带该突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者提供了一种通过诱导分化实现疾病控制的全新治疗策略。在正常细胞中，异柠檬酸脱氢酶1参与细胞能量 ...
在急性髓系白血病（AML）的分子分型中，IDH2突变代表了一类独特的“代谢驱动型”亚型。约8%到19%的AML患者携带IDH2 R140Q或R172K突变，这些突变让异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）从“代谢清道夫”变成“异常分子工厂”，持续产生2-羟基戊二酸（2-HG）。这种“代 ...
乌帕替尼 是一种口服的、高选择性Janus激酶1抑制剂，通过特异性调节Janus激酶/信号转导和转录激活因子通路中与多种促炎细胞因子相关的信号传导，用于治疗对一种或多种肿瘤坏死因子拮抗剂应答不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎、活动性银屑病关节 ...
KRAS基因作为人类癌症中突变频率最高的原癌基因之一，在约30%实体瘤中检出突变，却因蛋白表面光滑、缺乏传统小分子结合口袋，长期被贴上“不可成药”标签。这一困境在KRAS G12C突变亚型中尤为突出——该突变（第12位甘氨酸被半胱氨酸取代）驱动肺癌、结 ...
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