炎性肌纤维母细胞瘤（inflammatory myofibroblastic tumor,IMT）是一种间叶源性肿瘤，常发生于儿童和青壮年，发病率较低，美国每年有新发患者约200例，肿瘤最常见于肺、腹部或盆腔，大部分IMT存在ALK基因变异。我国IMT发病率无确切数据，多为散发报道。 ...
克唑替尼 是一种以ALK、ROS-1和c-MET酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子抑制剂。克唑替尼的获得性耐药主要是以药物通过血脑屏障能力较差的药理学耐药（65%）为主，其次是ALK二次突变（20%）、扩增（6%-18%）和旁路激活（15%）。当克唑替尼发生耐药可以通 ...
劳拉替尼 （Lorlatinib），是第三代”ALK/ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制 ...
美国乔治亚州亚特兰大和埃默里大学儿童保健中心的血液学、肿瘤学和干细胞移植部的研究人员报道 司美替尼 （Selumetinib）治疗儿童复发视路胶质瘤的临床疗效，文章发表在2021年10月的《Neuro-Oncology》杂志。司美替尼（Selumetinib）由英国AstraZeneca公 ...
司美替尼 /Selumetinib/Koselugo是一种小分子MEK抑制剂（分裂原活化抑制剂），Koselugo(司美替尼Selumetinib)是一种口服、强效、选择性MEK激酶抑制剂，MEK是RAS/MAPK信号通路中的关键蛋白激酶。Koselugo(司美替尼Selumetinib)能够选择性地抑制MEK1和MEK ...
布吉他滨 （Brigatinib）是第二代酪氨酸激酶抑制剂，可抑制ALK、ROS1、FLT-3、IGF-1和EGFR的突变。用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌，同时，对脑转移的患者也有较好的疗效。布吉他滨（Brigatinib）疗效优于克唑替 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。目前，非小细胞肺癌主要的治疗手段有手术、化疗、放疗、靶向治疗、中医中药治疗和局部介入治疗等。靶向治疗主要应用于驱动基因阳性的肺癌患者，常见于非鳞癌。 ...
艾伏尼布 （Ivosidenib）是一款具有选择性的、针对IDH1基因突变的强效口服靶向抑制剂。IDH1是三羧酸循环中的一种限速酶，其基因突变发生可见在于包括急性髓性白血病（AML）、胆管癌和神经胶质瘤在内的多种肿瘤。急性髓系白血病(AML)是成人白血病中最常 ...
Ivosidenib（ 依维替尼 ）是突变异柠檬酸钠脱氨酶1（IDH1）的一种内服缓聚剂，已获准用以医治IDH1突变（mIDH1）亚急性髓体细胞性败血症（AML）。以往研究表明，将阿扎胞苷添加依维替尼可提高mIDH1抑止有关的分化和细胞凋亡。2022年1月30日，艾伏尼布（Iv ...
IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate，2-HG)升高，恩西地平（Enasidenib、恩西地平)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂，可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化 ...
随着精准医学的发展，越来越多的肺癌驱动基因被发现。其中EGFR突变是我国非小细胞肺癌（NSCLC）患者最常见的驱动基因突变，存在于约一半的患者中。所幸的是，EGFR-TKI的出现给EGFR突变晚期NSCLC患者带来了长期生存的希望。特别是三代EGFR-TKI 泰瑞沙 ， ...
奥希替尼作为首个成功上市的三代EGFR-TKI，它主要用于一线治疗局部晚期或者是转移性的EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者，同时也适用于二线治疗EGFR-TKIs药物治疗期间或治疗之后出现T790M突变阳性的非小细胞肺癌患者。值得注意的是，在2020年奥希替尼已经 ...
急性髓系白血病是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤，发病率随年龄的增大而明显升高，中位发病年龄为66岁。 恩西地平 是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R1 ...
吉非替尼 治疗仑伐替尼治疗失败的不可切除的肝细胞癌患者的经验。吉非替尼（易瑞沙），是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗 ...
肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第1位。非小细胞型肺癌是起源于支气管黏膜、支气管腺体和肺泡上皮的一类肺恶性肿瘤、显微镜下特点是核异形、细胞较大、胞浆丰富。根据组织病理学分类可分为鳞状细胞癌（鳞癌）、 ...
贝组替凡 是一种靶向HIF-2α的新型药物。2021年8月，贝组替凡获FDA批准用于无需立即手术的、与希佩尔·林道综合征（VHL综合征）相关的肾细胞癌、中枢神经系统血管细胞瘤以及胰腺神经内分泌肿瘤。贝组替凡（MK-6482）是第二代小分子HIF-2α抑制剂。最新 ...
希佩尔·林道综合征（VHL）是一种由VHL患者的生殖系基因突变所致的常染色体显性遗传病，发病率约为1/27300～39000。该病与诸多良、恶性肿瘤的发生相关，例如：肾透明细胞癌、胰腺神经内分泌瘤以及中枢神经系统和视网膜中的肿瘤。 贝组替凡 （MK-6482，以 ...
卡博替尼 作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，具有很好的控制实体瘤骨转移的能力，已被广泛用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗。卡博替尼的适应症广泛，主要包括：（1）适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌；（2）适用于无法采 ...
卡博替尼 是一个多靶点的广谱抗癌药。目前研究发现卡博替尼能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。由于抗癌靶点多，卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实 ...
帕比司他 是一种重要的基于表观遗传学的抗肿瘤药物。对各类实体瘤细胞均具有抑制和杀伤作用，在保证高度特异性和选择性的同时，减少对正常组织的损伤，有望成为理想的化疗药物。该药已经获批，而且在非小细胞肺癌治疗的临床试验中也显示出治疗的潜力， ...
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