一项含 泊马度胺 方案治疗R/R MM患者的疗效、安全性研究，该研究回顾性分析了以泊马度胺为基础的3药联合方案治疗50例R/R MM患者的临床数据。结果显示：中位无进展生存期（PFS）为9.3个月，中位总生存期（OS）为15个月，总体缓解率（ORR）达68%，与既往文献报 ...
莫博替尼 (mobocertinib)是由Takeda Pharms USA公司研发的小分子酪氨酸激酶抑制剂,于2021年9月15日经美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准上市,商品名为Exkivity。该药用于铂类化疗药化疗期间或之后疾病进展的表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的 ...
2021年9月15日，武田宣布FDA加速批准Exkivity（mobocertinib） 莫博替尼 上市，用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这是FDA批准的针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法 ...
阿达格拉西布 （代号为MRTX849）是一种有效且选择性的KRAS G12C抑制剂，在KRAS G12C阳性非小细胞肺癌，大肠癌和其他实体瘤患者中，以可接受的安全性证明了令人鼓舞的临床活性。阿达格拉西布具有强力的抑制效应，在细胞内的IC50约为5 nM,而且它对KRAS G12C突 ...
艾伏尼布 片是一种靶向IDH1突变的口服小分子抑制剂，通过与突变IDH1可逆性结合，降低a-羟戊二酸水平，促进细胞正常分化，从而发挥抗肿瘤效应。艾伏尼布片于2021年8月获FDA批准，是首个且唯一获得美国FDA批准用于IDH1突变胆管癌患者靶向治疗的药物。 ...
KRAS G12C是非小细胞肺癌中最常见的驱动突变之一，此前全球范围内一直未上市针对KRAS基因的靶向药物。直到 索托拉西布 的上市填补了该项空白。Lumakras（sotorasib，AMG510，索托拉西布）针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移 ...
肝细胞癌是一种高死亡率的原发性肝癌。它是一种全球范围最常见的恶性肿瘤，尤其是在亚洲、非洲和南部欧洲。如果不经治疗，晚期肝癌患者通常无法生存超过6个月。 卡博替尼 是一种小分子抑制剂，能够有效地抑制包括MET、AXL以及VEGFR-1，VEGFR-2 ，VEGFR- ...
艾伏尼布 是一种处方药，用于治疗：具有异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变的急性髓性白血病(AML)：年龄在75岁或以上或因健康问题而无法使用某些化学疗法的新诊断为AML的成年人。当疾病复发或在之前的治疗后没有改善时，患有AML的成人。 ClarlDHy试验是一 ...
2021年5月28日，美国食品和药品管理局（FDA）批准了首个针对KRAS基因突变的靶向药物Lumakras（Sotorasib）上市，其代号为AMG510，中文名为索托拉西布。目前索托拉西布批准的唯一适应症是KRAS基因G12C位点阳性的NSCLC,且经历过至少一种系统治疗。 在C ...
妥卡替尼/ 图卡替尼 （Tucatinib） 是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，2020年04月，美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。 这项多国的、随机的、双 ...
图卡替尼 Tukysa的活性药物成分为Tucatinib,这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。图卡替尼Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对图卡替尼Tukysa联 ...
莫博替尼 是一种高选择性、不可逆的EGFR/HER2 20ins抑制剂。它基于奥希替尼的骨架核心改进，增加了一个侧链结构，大大提高了对EGFR 20ins的活性，并分别通过EGFR-Cys797 /HER2-Cys805与突变的EGFR/HER2不可逆共价结合，进而发挥抗肿瘤活性。 体外研 ...
卡博替尼 是一种口服小分子抑制剂，可靶向多种酪氨酸激酶，包括VEGFR、MET和AXL，这几种酪氨酸激酶都与HCC预后不良以及抗血管生成药物的耐药性有关。卡博替尼目前被批准用于治疗晚期肾细胞癌。 全球随机双盲III期CELESTIAL试验旨在评估卡博替尼是否能够 ...
凡德他尼 Vandetanib为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，该药品可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶。 凡德他尼Vandetanib是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，它被用于特 ...
2015年7月13日，FDA批准 吉非替尼 （易瑞沙）用于转移性NSCLC患者的一线治疗，这些患者的肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L848R取代突变。FDA批准吉非替尼是基于IRESSA后续措施(IFUM)临床试验的数据，这是一项多中心、单臂、开放标签研究，包括106名未经 ...
凡德他尼 是一种对血管上皮生长因子受体（VEGFR）和表皮生长因子受体（EGFR）均有抑制作用的口服小分子药物。这种药物是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,同时也是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激 ...
谈到表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC），相信没有人不知道 奥希替尼 （Osimertinib，泰瑞沙）这个第三代靶向药，它是第一个三代靶向药，最早的名称是AZD9291。当时，AZD9291还只是为了针对一代EGFR-TKI耐药突变T790M的治疗而研发的，没想 ...
EGFR20外显子插入突变一直是临床治疗的“老大难”，目前尚无批准的特异性靶向治疗药物。而已经上市的一代、二代及三代EGFR-TKI均无法治疗该突变，免疫治疗在这部分患者中缺乏数据，使得这部分患者的治疗选择十分有限，预后较差。 莫博替尼 是一款针对该 ...
德国默克的 特泊替尼 （Tepotinib）是一种TYPE I型小分子MET抑制剂，已被日本MHLW和美国FDA批准用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）。日本厚生劳动省于2020年3月25日批准德国默克制药的高选择性口服MET抑制剂特泊 ...
这项多中心评价评估了 奥希替尼 剂量递增对奥希替尼80mg治疗的EGFR突变NSCLC中CNS进展的疗效和安全性。回顾性审查确定了2013年10月至2020年1月期间每天接受160mg奥希替尼治疗的8个机构的105名晚期EGFR突变NSCLC患者。临床评估放射学反应并使用Kaplan-Meier分 ...
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