瑞格菲尼 （BAY73-4506）是一种口服多激酶抑制剂，具有独特性质：靶向抗血管生成(VEGF-R1,VEGF-R2,和TIE-2)、抗间质形成（血小板来源生长因子受体）、抗癌基因（RAF,RET和KIT）受体酪氨酸激酶。在III期临床研究中，其疗效已经在复发性GI间质性肿瘤15和 ...
mTOR抑制剂的单药应用已证实对子宫内膜癌治疗有效。 依维莫司 （Everolimus）、替西罗莫司（Temsirolimus）和利达福莫司（Ridaforolimus）的临床受益率分别为21%-36%、35%-83%和29%-65%。最新的一项研究旨在评估mTOR抑制剂依维莫司/来曲唑或醋酸甲羟孕酮 ...
贝美替尼和 恩考芬尼 可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。 COLUMBUS是一项随机 ...
索拉非尼 是一种口服活性多激酶抑制剂，是治疗晚期肝癌的靶向药物，索拉非尼单药不仅延长了晚期肝癌患者疾病进展时间，还延长了患者的总生存期。而且索拉非尼在患者中通常耐受良好，很少有患者因严重副作用终止治疗。因此，索拉非尼代表了晚期肝细胞癌 ...
Ibrutinib（ 伊布替尼 ）是第一个针对BTK的共价激酶抑制剂，通过与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地结合形成共价键，高效、高选择性、不可逆地抑制BTK激酶及其下游的信号通路。研究发现伊布替尼可抑制B细胞受体下游的磷脂酶C-γ2（PLC- ...
LIBRETTO-321是在国内的多家中心开展，是一项开放标签的Ⅱ期研究，纳入的是RET变异的晚期实体瘤中国患者，其中包括RET融合阳性的NSCLC.治疗方案是 赛普替尼 160 mg口服每日2次，28天为1个周期，用药至疾病进展、出现不可耐受的毒性、撤回知情同意或死亡。主 ...
塞尔帕替尼 是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。此前，美国FDA ...
依鲁替尼（Ibrutinib）是全球首个口服的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂。BTK是 B 细胞受体信号传导通路的一种关键信号分子，在恶性 B 细胞（肿瘤细胞）的存活和扩散中扮演着重要角色。依鲁替尼通过抑制恶性 B 细胞中的 BTK 蛋白质，进而抑制肿瘤细胞复制 ...
奥贝胆酸 （Obeticholic acid）是20年来唯一获得美国FDA批准用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）的药物，可显著改善对熊去氧胆酸（UDCA）治疗应答不佳或不耐受的PBC患者的生化指标，延缓疾病进展，提高生存率。PBC又称为原发性胆汁性胆管炎，是一种慢性进展性 ...
拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。2007年，美国FDA批准拉帕替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。2010年，FD ...
多发性硬化是一种严重、终身、进行性、致残性的中枢神经系统脱髓鞘疾病。缓解期是多发性硬化的关键治疗期，需使用疾病修正治疗以控制进展。特立氟胺是中国首个口服一线治疗多发性硬化的标准药物，疗效显著且长期一致有效。 1. 特立氟胺 简介 特立氟 ...
欧盟委员会（EC）批准百时美施贵宝（BMS）抗PD-1疗法Opdivo（欧狄沃，通用名：nivolumab,纳武利尤单抗）联合益普生（Ipsen）靶向抗癌药卡博替尼（cabozantinib,卡博替尼），一线治疗晚期肾细胞癌（RCC）成人患者。 此次批准基于关键3期CheckMate-9ER试验 ...
间质性肺疾病（ILD）是包含200多种可导致肺纤维化的疾病群体总称。肺纤维化是一种不可逆的肺组织瘢痕形成，可致肺功能（即用力肺活量）出现不可逆转的减退。平均有18%-32%的ILD患者可能会发展为进行性纤维化性间质性肺疾病（PF-ILD），会导致患者呼吸困 ...
FDA批准 艾乐替尼 Alecensa用于治疗晚期(转移性)ALK阳性非小细胞肺癌，适用于经克唑替尼治疗后进展或不耐受的患者。最新研究显示，艾乐替尼有较高的中枢神经系统（CNS）缓解率。 对于ALK阳性非小细胞肺癌经克唑替尼治疗后的患者，中枢神经系统（CNS）是 ...
ACTIVE研究(CTONG1706)是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、III期研究，ACTIVE研究纳入了18-75岁IIIB期或IV期非鳞NSCLC伴有EGFR突变(外显子19缺失或外显子21 L858R突变)，既往未接受过化疗或靶向治疗的NSCLC患者，1:1随机接受口服阿帕替尼(500 mg)联 ...
目前 阿法替尼 在中国有两个适应症，一个是EGFR敏感突变非小细胞肺癌的一线（初始）治疗，以及肺鳞癌的二线治疗，这里二线治疗的意思是含铂双药化疗耐药后的治疗。 阿法替尼 治疗EGFR敏感突变非小细胞肺癌 EGFR敏感突变一般指EGFR 19外显子缺失突变 ...
考比替尼 是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖，侵袭和存活其促进细胞增殖。维罗 ...
阿比特龙 是一种CYP17抑制剂，与强的松联合使用：用于治疗先前接受过多西他赛化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。mCRPC推荐阿比特龙剂量为：每天一次，每次1000mg（饭前两小时或饭后一小时空腹）；联合泼尼松，每天两次，每次5mg. COU-A ...
苹果酸 舒尼替尼 是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PD ...
EGFR/HER2Exon20突变（不包括T790M）非小细胞肺癌一直缺少有效的靶向治疗药物，Poziotinib（ 波齐替尼 ）是一种试验性的EGFR/HER2Exon20靶向药。2018年世界肺癌大会报道了波齐替尼Poziotinib的临床试验数据更新，更新的数据显示波齐替尼POZIOTINIB治疗EG ...
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