维奈克拉 是全球首个具有高亲和性靶向肿瘤细胞凋亡独特作用机制的口服bcl-2抑制剂。已证实AML细胞中bcl-2过表达，它介导肿瘤细胞存活，并与化疗药物的耐药性相关。维奈克拉通过直接与bcl-2蛋白结合，取代并释放促凋亡蛋白Bim、BAX等，释放的游离促凋亡 ...
前列腺癌是雄激素敏感性肿瘤，内分泌治疗是前列腺癌的重要治疗方式，贯穿整个病程。阿比特龙通过抑制雄激素合成通路中关键酶CYP17的活性，达到对机体雄激素合成的全面阻断。作为新型内分泌治疗药物的代表， 阿比特龙 在晚期前列腺癌的治疗也已取得突破性 ...
帕纳替尼 （Ponatinib）是第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于耐药或不耐受慢性期（CP）、加速期（AP）或急变期（BP）的慢性髓系白血病（CML）患者、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）或T315I突变的患者。CML-BP患者的预后极差，异基因干 ...
来自意大利的一项使用普纳替尼治疗CML患者的观察性研究（OITI）旨在评估自 普纳替尼 批准以来在意大利治疗的CML患者的治疗模式和结果，包括药物安全性和有效性。这项观察性研究表明，在意大利的标准临床实践中，普纳替尼在CML患者中具有良好的有效性和安 ...
奈拉替尼 是HER1、HER2、HER4酪氨酸激酶不可逆抑制剂，奈拉替尼能与表皮生长因子受体[EGFR（HER1）、HER2和HER4)]的胞内端不可逆结合，抑制受体的磷酸化，进而阻断下游信号传导。最终可以抑制癌细胞的增殖、存活、迁移并改善肿瘤微环境。奈拉替尼是一种 ...
过量用药的症状与治疗；LYSODREN（ 米托坦 ）过量使用，可能会导致严重的中枢神经系统损害，尤其是米托坦的血药浓度高于20 mg/L的时候。目前还没有LYSODREN（米托坦）过量使用的解毒剂。应该密切跟踪患者。考虑到米托坦的半衰期长和它的亲脂性，这可能需 ...
LYSODREN（密妥坦）最适合被称为一种肾上腺细胞毒剂，尽管它可以引起肾上腺的抑制，却没有明显的破坏细胞结构。它产生作用的生化机制目前还不清楚。现有的数据表明，该药物可改变类固醇的外周代谢，还直接抑制肾上腺皮质。使用LYSODREN（ 密妥坦 ），可 ...
奈拉替尼 2017年7月获得美国FDA批准上市，用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。2020年4月获得中国国家药监局批准进入中国市场，用于既往接受过曲妥珠单抗辅助治疗的HER-2阳性早期乳腺癌患者的强化辅助治疗。吡咯替尼是我国自主研发的一款创新药，通过 ...
ALK二线用药，完胜塞瑞和阿来；基于ALTA试验，FDA批准 布格替尼 用于ALK阳性NSCLC的二线治疗。该研究是一项随机II期试验，A组患者每日一次接受90 mg剂量治疗；B组中的患者首先以90mg引导7天，然后每天接受180mg剂量。试验共纳入222例经克唑替尼治疗后进 ...
布加替尼 的效果如何？在成人中开展的3期ALTA-1L（AP26113在肺癌ALK通路上的试验）临床试验是一项全球性、正在进行的、随机的、开放标签的、对照的、多中心的试验，有275名ALK+晚期或已发生转移的NSCLC患者入组，这些患者在入组前均未接受ALK抑制剂治疗 ...
Alecensa（alectinib, 艾乐替尼 ）是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向ALK和RET.Alecensa能够抑制多种突变ALK,其中有些突变导致肿瘤细胞对已有的标准疗法克唑替尼产生抗性。艾乐替尼可用于一线治疗具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC ...
间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)是一种罕见的外周T细胞淋巴瘤，占儿童非霍奇金淋巴瘤(NHL)的10%-15%，占成人NHL病例的1%-2%。根据间变性淋巴瘤激酶(ALK)的表达，将ALCL分为两种亚型：ALK阳性或ALK阴性。 艾乐替尼 是一种口服的第二代ALK抑制剂；该药在成人非小 ...
在中国， 艾曲博帕 已被广泛应用于既往治疗不佳的慢性ITP患者，但尚缺乏治疗ITP患者的大宗长期真实世界经验。吴教授团队就艾曲博帕在儿童ITP患者中的应用开展了一项真实世界研究。该研究表明艾曲博帕治疗儿童ITP效果显著，在不影响患者的生长发育的情况 ...
瑞戈非尼 是一种多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂，涉及正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持，在体外生物化学或细胞测定中，在临床上已经达到Regorafenib的浓度下，Regorafenib或其主要人类活性代谢物M-2和M-5抑 ...
瑞戈非尼 是多靶点的TKI类药物，可通过VEGFR、TIE-2、CSF-1等通路改善肿瘤免疫微环境，协同增效免疫药物。瑞戈非尼与免疫药物联合应用时，以80mg作为起始剂量相对更加安全。瑞戈非尼（Regorafenib）是一种用于治疗某些类型的结肠直肠癌、胃肠间质瘤和肝 ...
伊布替尼 ，又叫依鲁替尼，一种新型选择性抑制布鲁顿络氨酸激酶的口服靶向药。伊布替尼是BTK激酶的抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制B细胞的活动，依鲁替尼对B细胞淋巴瘤疗效显着，尤其是对于复发的多种晚期淋巴瘤患者。伊布 ...
伊布替尼 是一种抑制BTK的口服靶向药物，主要针对成熟的B细胞肿瘤的治疗，迄今为止，FDA已经批准其适用于：慢性淋巴细胞白血病；小淋巴细胞淋巴瘤；华氏巨球蛋白血症；套细胞淋巴瘤；边缘区淋巴瘤；慢性移植物抗宿主病。Ibrutinib（PCI-32765）是一种不 ...
恩西地平 Idhifa(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate ...
恩西地平 （Idhifa）是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-HG)升高，恩西地平可降低2-HG的含量从 ...
帕博西尼 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的信号。对雌激素受体阳性乳癌细胞株，帕博西尼通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期的进展减低细胞增殖。用帕博西尼和抗雌激素联合处理雌激素受体阳性乳 ...
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