Pemigatinib（培美替尼）是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂。2020年4月18日，FDA宣布Pemazyre（pemigatinib培美替尼）获批上市，该药对携带FGFR2基因融合或其他重排类型的晚期经治胆管癌患者具有良好的临床效果。Pemazyre(pemigatinib 培美 ...
急性髓性白血病(AML)是一种进展迅速的血液和骨髓癌症，也是成人中最常见的急性白血病，而且AML患者的5年生存率是所有白血病类型中最低的。近日，欧盟委员会(EC)已批准靶向抗癌药 格拉吉布 (Glasdegib)，联合低剂量阿糖胞苷(LDAC)化疗，用于治疗新诊断的(新发 ...
依维莫司 （everolimus）又称40-O-（2-羟乙基）-雷帕霉素，是西罗莫司（雷帕霉素，大环内酯类抗生素）的衍生物。能与细胞内的 FK506 结合蛋白-12 结合，形成抑制性复合物Mtorc1，抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin,mTOR）激酶 ...
培美替尼 是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂。本项1期研究主要目的是评价培美替尼在中国人群中的药代动力学（PK）、药效动力学（PD）征，安全性和初步疗效。12例既往经过标准治疗失败的、携带成纤维细胞生长因子或成纤维细胞生长因子受体（FGF/ ...
脑膜瘤的生长抑素2型受体表达增强和Pi3K/Akt/mTOR通路激活。在体外实验中，mTOR抑制剂 依维莫司 和生长抑素激动剂奥曲肽联合应用显示较好的抗肿瘤作用。一项CEVOREM Ⅱ期试验，分析依维莫司和奥曲肽联合治疗复发性脑膜瘤的疗效。 CEVOREM是一项开放 ...
2020年4月，美国FDA批准FGFR2抑制剂 培米替尼 的上市，用于治疗FGFR2基因融合或重排、不可切除的经治局部晚期或转移性胆管癌。这一靶向药开启了胆管癌靶向治疗的大门，实现了胆管癌靶向治疗史上从无到有的突破，为胆管癌患者带来了新的希望。 近年来胆管 ...
2021年06月24日卫材（Eisai）宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准Tazverik（ 他泽司他 ），用于治疗复发或难治性EZH2基因突变阳性滤泡性淋巴瘤（FL）患者，该药仅限于标准治疗不适用的情况下使用。 他泽司他的活性药物成分为tazemetostat,这是一种口服、 ...
米哚妥林Rydapt(Midostaurin)是一种口服多靶酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种激酶，包括原癌基因c-Kit（KIT）、血小板衍生生长因子（PDGFR）-α/-β、蛋白激酶C（ PKC）、脾相关酪氨酸激酶（SYK）、细胞Src激酶（SRC）和血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1 / ...
达沙替尼（Dasatinib），化学名为：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一水合物)，商品名为SPRYCEL,是由百时美施贵宝公司研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂。 达沙替尼 是一种针对BCR-ABL的高效 ...
美国FDA已接受 阿维普替尼 的新药上市申请（NDA），用于治疗携带PDGFRA外显子18突变的、无论既往是否接受过治疗的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者，和四线GIST患者。阿维普替尼是一种在研的、强效、高选择性KIT和PDGFRA抑制剂，用于治疗晚期GIST患者。美国FDA ...
达沙替尼是一种针对费城染色体和SRC基因变异的酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病（Ph+ ALL）患者。达沙替尼是第二代TKI,其片剂配方现已批准用于治疗慢性粒细胞白血病慢性期（CML-C ...
伏立康唑 （VFEND）是一种抗真菌药物，用于治疗由酵母或其他类型的真菌引起的感染，也可用于本药物指南中未列出的用途。伏立康唑（VFEND）的活性成分voriconazole（伏立康唑）是羊毛甾醇14α去甲基化酶的一种抑制剂，IC50值为53 nM.Voriconazole（伏立康唑） ...
ZENITH20是一项多中心、多时段、开放标签II期研究，评估了 波齐替尼 在晚期或转移性NSCLC患者中的作用。波齐替尼在先前接受过HER2外显子20插入治疗的NSCLC患者中显示出抗肿瘤活性。研究纳入治疗的90名患者在队列2中，患者每天服用一次波齐替尼（16 mg）。 ...
布吉替尼Alunbrig（Brigatinib）是第二代ALK/ROS1抑制剂，对于ALK耐药性突变有广泛的临床前活性，也是唯一被证实对多种EGFR突变的细胞系有活性的ALK抑制剂。对于克唑替尼经治的患者， 布加替尼 （Brigatinib）显示出较高的全身性及中枢神经系统（CNS）缓 ...
MET基因（7号染色体长臂，含有21个外显子）编码的c-Met蛋白是肝细胞生长因子（HGF）的酪氨酸激酶受体，HGF与c-Met结合激活下游信号通路，促进细胞增殖、生长、迁移、血管生成。当MET基因出现异常，就会持续激活相关信号通路，使癌细胞不断增殖和转移。同 ...
索托拉西布 （sotorasib）是一款首创（first-in-class）KRASG12C抑制剂，用于治疗先前接受过至少一种系统治疗后疾病进展、携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。针对该适应症的持续批准，将取决于确证性临床试验中对临床益处的验证和描述 ...
卡马替尼Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。在所有非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，大约有70%携带有基因组突变，其中MET是一种 ...
2022年01月20日安进（AMGEN）宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准靶向抗癌药Lumakras（ 索托拉西布 ，AMG 510），该药是一款首创（first-in-class）KRASG12C抑制剂，用于治疗先前接受系统性抗癌治疗后病情进展、KRAS G12C突变阳性、不可切除性、晚期和/或复 ...
根据关键的2期HER2CLIMB试验(NCT02614794)的最新结果，与曲妥珠单抗/卡培他滨单药相比，靶向药图卡替尼(Tucatinib)、曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨的联合疗法继续改善了HER2阳性转移性乳腺癌患者的总生存率(OS)，这些患者的脑转移状态稳定或活跃。 图 ...
脑转移是导致乳腺癌患者死亡的主要原因，缺乏临床试验以及血脑屏障的存在往往会限制乳腺癌患者的治疗；近日，一篇发表在国际杂志Proceedings of the National Academy of Sciences上的研究报告中，来自美国西北大学等机构的科学家们通过研究将神经干细胞与HE ...
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