两种药物的结合（阿特珠单抗与 考比替尼 联合）是否能改善胆道癌的抗癌活性。研究纳入了86例晚期胆道癌患者。为了确定联合用药是否有效，他和他的合作者选择在一项随机研究中比较单独使用阿特珠单抗与阿特珠单抗联合cobimetinib（考比替尼）两种方案的有 ...
Vigabatrin盐酸盐(γ-Vinyl-GABA;Sabril)是GABA的结构类似物，能不可逆地抑制GABA氨基转移酶对GABA的分解代谢。 喜保宁 具有抗癫痫作用，能不可逆地抑制GABA氨基转移酶（GABAT），提高脑内GABA浓度而发挥作用。为治疗严重癫痫患儿有效而安全的抗癫痫药， ...
阿那格雷 是一种环磷酸腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。在高浓度下，它可以抑制血小板的形成和聚集。本药原用于抑制血小板聚集，具有抗血栓作用，但近年发现小剂量使用时可使血小板减少。作用机制可能是在细胞周期后期（有丝分裂后）影响巨核细胞的分化和成熟 ...
大约一半的甲状腺乳头状癌有BRAFV600E活化突变。 维罗非尼 （Vemurafenib）是一种致癌性BRAF激酶抑制剂，已获批用于BRAF阳性黑色素瘤的治疗，在一项1期临床试验中，维罗非尼在3例BRAFV600E阳性甲状腺乳头状癌患者中显示出临床获益。在此，我们旨在研究维 ...
美国FDA批准 安归宁 用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。安归宁为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原 ...
BRAF靶向治疗的耐药问题一直存在，比如发生BRAF S365L突变。一项研究表明，BRAF S365L突变可导致BRAF V600E突变的黑色素瘤患者对MAPK抑制剂曲美替尼耐药，但 维莫非尼 可能可以逆转耐药。BRAF蛋白是信号通路（RAF-MEK-ERK）的一部分，以多种方式影响细胞 ...
盐酸缬更昔洛韦 是一种抗病毒药物，它广泛应用于器官移植患者以预防或治疗巨细胞病毒感染。机理上，盐酸缬更昔洛韦首先在体内被巨细胞病毒编码的蛋白激酶磷酸化成单磷酸结合的形式，随后在细胞激酶的作用下磷酸化为三磷酸活化物竞争性的结合病毒DNA聚合 ...
盐酸缬更昔洛韦 ，常用剂型有片剂。为全身用抗病毒药。用于治疗获得性免疫缺陷综合症患者的巨细胞病毒视网膜炎，也用于预防高危实体器官移植患者的巨细胞病毒感染。缬更昔洛韦(VALGANCICLOVIR)是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯（前体药物），口服后被小肠和肝 ...
他拉唑帕尼 (Talzenna/Talazoparib)是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）酶的抑制剂，包括PARP1和PARP2，它们在DNA修复中起作用。含有BRCA 1和2等DNA修复基因缺陷的癌细胞系的体外研究表明，他拉唑帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复 ...
辉瑞(Pfizer)制药研发的 他拉唑帕尼 (Talzenna,Talazoparib)是一种聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂。免疫检查点抑制剂（ICIs）可能对BRCA1/2改变的肿瘤有效，并与PARP抑制剂协同作用。2023年1月，发表在《JAMA Oncol》的一项2b期研究进一步显示，在这类肿 ...
NSCLC是一类高度异质性的肿瘤，由于基因谱的复杂性，使其具备非常多的治疗靶点。MET是诸多靶点中研究相对成熟的靶点，在NSCLC患者中占比约为3%。MET出现异常之后，MET所在的信号通路会出现持续不断的激活，使得癌细胞出现持续性的增殖和转移。在非小细胞 ...
MET是一种原癌基因，MET基因编码出MET受体，肝细胞生长因子受体(HGF)是该受体唯一已知的配体，可诱导MET二聚体化并进入激活状态，以激活下游信号通路，具有促进细胞生长和迁移的作用。在非小细胞肺癌患者（NSCLC）中，MET基因原发异常主要包括第14外显子 ...
在乳腺癌的治疗中，PIK3CA基因突变作为靶点已经在临床试验中证实（SOLAR-1研究）。针对存在PIK3CA突变的乳腺癌患者，将PIK3CA靶向药 阿培利司 （Alpelisib）和氟维司群一起使用，可以延长患者的无进展生存期。阿培利司（PI3Kα选择性抑制剂和降解剂）+氟 ...
阿培利司 (Alpelisib)是一款针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。美国FDA批准阿培利司(A ...
拉罗替尼 的问世，为原本走投无路的肺癌患者带来了完美的结局。而这并不是个例，这款新药在国内的临床实验已经给很多晚期的肺癌患者带来救赎。全球首个不区分肿瘤来源的广谱靶向药--larotrectinib（拉罗替尼）终于获得中国国家药品监督管理局批准正式上 ...
来自TRK融合晚期肺癌患者的扩展队列的数据强调了 拉克替尼 的快速和持久反应，具有长期良好的安全性及生存获益。共有26例TRK融合肺癌患者（24例非小细胞肺癌、1例非典型类癌、1例神经内分泌癌）入组，其中10例基线时有中枢神经系统转移。基因融合涉及NTR ...
普纳替尼 （Ponatinib）是一种有效的KIT抑制剂，对KIT第17外显子的继发突变，包括高度耐药的D816突变具有很强的抑制作用。FDA批准了普纳替尼（ponatinib，Iclusig）的补充新药申请（sNDA），用于治疗对至少2种先前激酶抑制剂耐药或不耐受的慢性期慢性粒 ...
普纳替尼 ICLUSIG(Ponatinib)是一种激酶抑制剂，适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。普纳替尼（Ponatinib）是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL ...
醋酸阿比特龙（ZYTIGA）在体内被转化为 阿比特龙 ，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶（CYP17）。在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达此酶，为雄激素生物合成所需。阿比特龙是一种口服的细胞色素氧化酶P450(CYP450)c17抑制剂， ...
维奈托克 可以通过直接与BLC-2蛋白结合，通过一系列反应，导致恶性细胞凋亡。并且临床前研究结果表明，阿扎胞苷可以降低抗凋亡蛋白MCL-1的水平，联合维奈托克起到协同抗白血病的作用，并且二者联合能够干扰白血病细胞的能量代谢，作用于白血病的干细胞 ...
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