比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外， 比美替尼 在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。MEK和KIT抑制剂对胃肠 ...
恩曲替尼是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，也是继Vitrakvi（Larotrectinib）获得美国FDA批准上市之后的第二款靶向NTRK基因融合的精准疗法。 恩曲替尼 Rozlytrek是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，能够穿 ...
卡马替尼 是一种针对MET的激酶抑制剂，这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长，还在源自 ...
恩曲替尼，该药是继PD-1单抗、拉罗替尼之后第三个应用于肿瘤癌种不限而针对基因生物标志物的药物。 恩曲替尼 的上市主要是由三个临床试验（STARTRK-1/2及ALKA-372-001）数据支撑，在ROS1基因融合的NSCLC患者以及NTRK基因融合的实体瘤患者中均表现出优异 ...
帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂， HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。在体外，Farydak引起乙酰化组蛋白 ...
喜保宁 是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂，可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高，从1990年代欧洲开始使用该药物治疗婴儿痉挛症，其效果优于ACTH.2009年，美国FDA批准了该药物在美国应用于婴儿痉挛症，目前在欧洲和北美，该药物均已被列为婴儿痉挛的一线药物治 ...
盐酸缬更昔洛韦片 ，西药名。为全身用抗病毒药。用于治疗获得性免疫缺陷综合症患者的巨细胞病毒视网膜炎，也用于预防高危实体器官移植患者的巨细胞病毒感染。在感染CMV视网膜炎的艾滋病（AIDS）患者中进行的盐酸缬更昔洛韦片（万赛维，valcyte）的临床研究表 ...
现有的减肥药物弊端较多，如副作用大、减肥周期长、用药频率高、能量摄入难控制等问题。研究显示 索马鲁肽 可以增强饱腹感，减少能量摄取，原因在于索马鲁肽主要成分是GLP-1类似物，GLP-1可通过下丘脑和脑干来控制食物的摄取量。同时注射一次索马鲁肽功 ...
本研究目的：比较每周一次 索马鲁肽 (Semaglutide)2.4 mg皮下注射与每天一次利拉鲁肽 3.0 mg皮下注射在肥胖人群中的疗效和不良事件。2019 年 9 月至 2021 年 5 月，研究于美国 19 个地区进行了随机、开放标签、为期68 周的3b 期临床试验，纳入无糖尿病， ...
众所周知，超过70%的新发乳腺癌为HR阳性且HER2阴性，其中又有大约40%的患者由于癌基因PIK3CA发生突变，导致细胞激酶PI3Kα过表达，从而引起内分泌治疗或细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂的治疗失败。 2019年5月24日，FDA批准了诺华公司（Novartis）的 ...
OPTIC是一项评估 普纳替尼 在对≥2种TKI耐药或有T315I突变的CML-CP患者中的安全性和有效性的Ⅱ期临床试验研究。既往研究报道，普纳替尼可使既往伊马替尼、尼洛替尼和（或）达沙替尼耐药的CML患者获益，尤其是携带T315I突变的患者，可获得较好的治疗反应及结 ...
塞尔帕替尼Selpercatinib（LOXO-292）就是一种具有中枢神经系统（CNS）活性的、高选择性的RET激酶强效抑制剂，属同类中的首款。 塞尔帕替尼 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，能够高选择性地结合发生点突变或融合的转染重排基因（RET）产物， ...
局限性前列腺癌（LPC）的治疗以指南推荐系统治疗为主，但高危LPC患者可能需要强化治疗方案。2022 NCCN指南推荐极高危前列腺癌患者采用外放射治疗(EBRT)+ADT（2年）+ 阿比特龙 ，将阿比特龙治疗提前到LPC阶段。 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）既往治 ...
塞尔帕替尼Selpercatinib是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，能够高选择性地结合发生点突变或融合的转染重排基因（RET）产物，抑制相关信号通路的激活，发挥抗癌作用，且相比能够抑制RET的其它多靶点TKI药物，Selpercatinib的副作用相对更小。 ...
来那替尼（Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与乳癌其他HER2的小分子药物类似，可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。 2022年NCCN乳腺癌指南V1 ...
HER2突变(HER2mut)可诱导雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌的内分泌耐药。在这项单臂多队列的II期试验中，我们在氟维司群经治队列(n=24)或氟维司群未经治队列(n=11)中评估了 奈拉替尼 联合氟维司群治疗ER+/HER2mut、HER2非扩增型转移性乳腺癌(MBC)的疗效。在探索性E ...
2019年5月24日，FDA批准alpelisib（阿培利司，PIQRAY,Novartis Pharmaceuticals Corporation）与氟维司群联合用于：通过FDA批准的测试检测到雌激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，绝经后妇女和男性的晚期或转移性乳腺癌 ...
研究发现淋巴细胞内替诺福韦二代（ TAF ）的数量是TDF的7倍：但这对疗效有影响吗？两项比较了用于PrEP的药物细胞内水平的研究发现，使用新版本的替诺福韦前体药物TAF时，细胞内替诺福韦的水平是使用旧版本TDF时的7倍。TDF用于艾滋病治疗已有20年，是大多数Pr ...
阿培利司 alpelisib是FDA于2019 年5月批准的，是首个批准用于治疗激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子 受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌的PI3K抑制剂与氟 维司群合用适用于绝经后的女性和男性患者。要开始alpelisib治疗，需要通过 FD ...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）最早在2007年被发现可作为肺癌治疗潜在靶点，主要好发于年轻非吸烟肺癌患者，作为继表皮生长因子受体（EGFR）第二常见驱动基因变异，在有了EGFR-TKIs研发的前车之鉴后，ALK相关靶向药物研发异常迅猛，短短不到10年间，便有了包括一代 ...
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