莫博替尼 (TAK-788)已经获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准，用于治疗先前接受含铂化疗或之后病情发展中经FDA批准的检测方法证实为携带表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变(EGFRex20ins)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(mNSCLC)成人患者。这 ...
伏立诺他 是一种新型的分子靶向抗肿瘤药物,通过抑制组蛋白去乙酰基酶(histone deacetylase,hdac)而使细胞周期停滞和/或细胞凋亡。它是美国fda批准的第一个用于治疗经两个全身治疗方案后仍进展、耐药或复发的具有明显皮肤侵犯的皮肤t细胞淋巴瘤(ctcl)的h ...
美FDA已批准 TRODELVY 上市，用于治疗先前已接受过至少2种疗法、其中至少1种治疗转移性疾病的不可切除性局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。这是FDA批准的首个治疗三阴性乳腺癌的ADC药物，也是全球首个获批的靶向TROP-2的ADC药物。Trodelvy用于治疗 ...
伏立诺他 是组蛋白去乙酰化酶抑制剂。伏立诺他是具有抗肿瘤活性的合成异羟肟酸衍生物。这允许异羟肟酸部分螯合位于HDAC催化袋中的锌离子，从而抑制脱乙酰化并导致高乙酰化组蛋白和转录因子的积累。组蛋白的超乙酰化导致细胞周期蛋白依赖性激酶p21的上调 ...
在2021年世界肺癌大会期间公布的一项实验结果表明，靶向新药 莫博替尼 在先前接受治疗的EGFR ex20ins阳性mNSCLC患者中具有良好的风险-效益特征。莫博替尼是一种强效小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够有针对性地靶向作用于EGFR和HER2 20号外显子插入突变。201 ...
Actemra 的欧洲商品名为RoActemra，是罗氏旗下基因泰克（Genentech）公司销售的一种免疫抑制剂，此前已获批类风湿关节炎、幼年类风湿性关节炎等多个适应症。Actemra/RoActemra通过阻断白细胞介素6（IL-6），从而发挥免疫抑制作用。IL-6是一种促炎蛋白细 ...
非戈替尼 是一种Janus激酶抑制剂，对该酶的JAK1亚型具有选择性，类似于已经上市的upadacitinib。Jyseleca（filgotinib，非戈替尼）适用于治疗对一种或多种缓解疾病的抗风湿药物(DMARD)反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎Filgotinib可用作 ...
近日，国家药品监督管理局（NMPA）正式批准了硫酸 拉罗替尼 口服溶液（larotrectinib）的上市申请。拉罗替尼是一款“不限癌种”疗法，它是全球首款专为NTRK基因融合癌症患者设计的口服TRK抑制剂。 根据优先审评公示信息可知，此次获批的是 拉罗替尼 ...
拉罗替尼 是目前获批的两种针对NTRK融合实体瘤的靶向药之一，最近发表了拉罗替尼治疗NTRK融合肺癌的数据汇总分析，分析显示拉罗替尼治疗NTRK融合阳性肺癌客观缓解率（ORR）达73%，中位无进展生存期（PFS）达35.4个月，中位总生存期（OS）达40.7个月。基 ...
非戈替尼 （Jyseleca，filgotinib）是一种口服、ATP竞争性、可逆的JAK1优先抑制剂，用于治疗炎症性自身免疫性疾病，包括炎症性关节炎和炎症性肠病。JAK-STAT信号通路与炎症和自身免疫性疾病的发病机制有关，非戈替尼通过阻止STAT的磷酸化和活化来调节该 ...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）是一种受体酪氨酸激酶，Lorlatinib(Lorbrena, 劳拉替尼 )是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros原癌基因1(ROS1)双重受体酪氨酸激酶(RTK)抑制作用。2018年11月，美国FDA批准Lorlatinib(Lorbrena,劳 ...
莱特莫韦 是一种新型非核苷CMV抑制剂（3,4-二氢喹唑啉），通过特异性靶向病毒终止酶复合物来抑制病毒复制。它与非同类药物不易存在交叉耐药性。例如，此药物对CMV耐DNA聚合酶抑制剂的病毒群体完全有活性，而DNA聚合酶抑制剂对耐莱特莫韦的病毒群体也有 ...
米托坦 主要作为线粒体内孕烯醇酮和皮质醇合成的抑制剂。它的肾上腺素分解作用取决于转化为o,p’-DDA和o,p’-DDE而产生的代谢激活。该药用于治疗肾上腺皮质癌已有40年，主要是其区域性和转移性阶段，作为手术切除肿瘤的辅助药物。在医学文献中，对其治 ...
目前，关于TYK2抑制剂的开发已取得不小的成就，其中较为出名的 氘可来昔替尼 是口服选择性TYK2变构抑制剂，同时也是原创性氘代新药，已经成功于2022年9月9日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于适合系统治疗或光疗的中重度斑块状银屑病成人患者。与 ...
Lorbrena（Lorlatinib， 劳拉替尼 ）是一款新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。2018年11月，该药被FDA批准用于治疗接受克唑替尼（以及至少其它一种ALK抑制剂 ...
西多福韦 是抗巨细胞病毒药物，对人体CMV有很强的抑制作用，活性更是更昔洛韦的10余倍。西多福韦中的磷酸基团起到破坏病毒DNA结构，阻断DNA复制的作用，西多福韦开环柔性结构使得其能够与不同的靶点结合，具有更强的抗病毒谱。巨细胞病毒（CMV）是一类 ...
2018年底，在中国获批上市的富马酸丙酚替诺福韦（ TAF ）已被国内外指南推荐作为CHB患者的一线治疗药物。近年来，随着TAF在我国CHB患者中的广泛应用，其在真实世界中的数据也在不断积累，这也为TAF治疗CHB患者提供了更多、更有力的循证医学证据。在不久 ...
丙通沙 为索磷布韦与维帕他韦组成的复方制剂。索磷布韦是丙肝非结构蛋白5B依赖性RNA聚合酶抑制剂，是一种核苷酸药物前体，代谢产物GS-461203（尿苷类似物三磷酸盐）可被NS5B聚合酶嵌入HCVRNA而终止复制。GS-461203既不是人类DNA和RNA聚合酶抑制剂，也不 ...
晚期食管癌分子靶向药物治疗主要研究的靶点集中在EGFR，以EGFR为靶点的分子靶向药物主要包括抗EGFR单抗如西妥昔单抗、 帕尼单抗 或尼妥珠单抗，或抗EGFR的小分子酪氨酸激酶抑制剂。大多数食管鳞癌患者在诊断时即已处于进展期。化疗虽可改善总生存，但效 ...
吉瑞替尼 与挽救化疗对伴FLT3突变的R/R AML患者的疗效及安全性探索——ADMIRAL研究；伴FLT3突变的R/RAML患者通常对挽救化疗应答不佳。吉瑞替尼是新近研发的口服、选择性FLT3抑制剂，并在前期的研究中证实对FLT3突变的R/R AML具有治疗活性。ADMIRAL是一 ...
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