洛拉替尼 几乎可以抑制导致克唑替尼耐药的所有位点。洛拉替尼是第三代ALK抑制剂，于2018年首次在美国上市，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有很强的血脑屏障透过能力，入脑效果强，特别适合对其他ALK抑制剂耐药的晚期NSCLC患者。洛拉替尼具有非常惊人 ...
拉罗替尼 （Larotrectinib）又名维特拉克，是一种口服TRK抑制剂，专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的晚期或转移性实体瘤儿童和成人患者。拉罗替尼是一种选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，可阻断NTRK融合基因的作 ...
Brigatinib 布吉他滨 （AP26113）这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药，如果和EGFR单抗联合使用，能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。研究者通过计算机模型分析表明，AP26113这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋， ...
卡布替尼 （Cabozantinib）是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂，也抑制AXL和RET，用于治疗甲状腺髓样癌和肾细胞癌等。卡布替尼的适应症：美国FDA于2012年批准卡布替尼胶囊(140mg/天)用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者；于2016年批准卡布 ...
塞利尼索 作为全球首款口服型XPO1选择性核输出抑制剂（SINE），以缓慢可逆的方式，特异性阻抑XPO1，促进p53，IkB等多种肿瘤抑制蛋白和其他生长调节蛋白的核内储留和活化；下调细胞浆内c-myc和BCL-x等致癌蛋白mRNA的水平；并激活GR通路，恢复激素敏感性 ...
EGFR是非小细胞肺癌最常见的突变型，也是当前靶向药物研究最多的靶标之一。但不同的EGFR突变亚型，对于EGFR抑制剂的相应水平并不一样。 从第一代到第三代EGFR抑制剂，疗效最好、患者最敏感的突变亚型其实是EGFR突变中19号外显子缺失和21号外显子L858 ...
吉瑞替尼 是安斯泰来与Kotobuki制药有限公司通过研究合作发现的药物，安斯泰来拥有在全球开发、制造和商业化推广吉瑞替尼的独占权利。吉瑞替尼（商品名：Xospata）已经在美国、日本、欧盟部分国家以及其他国家和地区实现患者可及，用于治疗携带FLT3突变 ...
肺癌是中国发病率和死亡率均排在第一位的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌的85%。在NSCLC中，BRAF基因突变率为1.5%-3.5%；BRAF V600约占所有BRAF突变的50%，其中最常见类型为V600E突变。BRAF突变是晚期NSCLC的少见驱动基因，BRAF V600突变患 ...
迈吉宁( 曲美替尼 )/泰菲乐(达拉非尼)中国获批治疗BRAF非小细胞肺癌；达拉非尼（dabrafenib）和曲美替尼（trametinib）分别针对RAS/RAF/MEK/ERK通路中丝氨酸/苏氨酸激酶家族中的不同激酶——BRAF和MEK1/2，这类激酶通常存在于非小细胞肺癌和黑色素瘤等癌 ...
培美替尼 （Pemazyre）对经治的晚期/转移性或不可切除的、含有FGFR突变或融合/重排的实体瘤患者产生了疗效，且耐受性良好，包括胆管癌、中枢神经系统（CNS）肿瘤、妇科肿瘤和胰腺癌。 培美替尼 是一种选择性、强效的口服FGFR1-3抑制剂，在先前的FIGHT-1 ...
奥希替尼联合 伊瑞可 一线治疗EGFR敏感突变晚期非小细胞肺癌；ASCO官网公布在表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗上，奥希替尼联合伊瑞可延缓耐药的Ⅰ/Ⅱ期临床试验。伊瑞可用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者 ...
威托克 (Venetoclax)都治疗什么病？骨髓增生异常综合征MDS；2021年07月美国FDA已授予维奈克拉突破性疗法认定（BTD），联合阿扎胞苷，用于治疗先前没有接受过治疗的中危、高危、极高危骨髓增生异常综合症（MDS）成人患者。这是维奈克拉在美国监管方面获 ...
劳拉替尼 是ROS1和ALK受体酪氨酸激酶的一种口服大环三磷酸腺苷竞争性小分子抑制剂。劳拉替尼显示出强效和选择性抑制活性，并能够穿透血脑屏障。通过干扰ALK蛋白的活性发挥作用。ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，其体内ALK基因突变导致缺陷性ALK蛋 ...
卡马替尼 （Tabrecta、capmatinib、INC280）是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶向药。为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而 ...
索托拉西布 （AMG-510)获FDA批准，治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。Sotorasib被NCCN指南推荐用于KRAS G12C突变NSCLC患者的治疗(NCCN 2021V5)。用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非 ...
Tibsovo（Ivosidenib） 艾伏尼布 是一款同类首创的、具有选择性的、针对IDH1基因突变的强效口服靶向抑制剂。IDH1是三羧酸循环中的一种限速酶，其基因突变发生可见在于包括急性髓性白血病（AML）、胆管癌和神经胶质瘤在内的多种肿瘤。TIBSOVO是首个针对癌 ...
Tibsovo(Ivosidenib)治疗IDH1胆管癌； 艾伏尼布 Ivosidenib纳入mIDH1胆管癌患者的二线治疗，艾伏尼布的效果如何？艾伏尼布（商品名拓舒沃），是中国首个获批的针对异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变癌症的强效口服靶向抑制剂。最初由Agios Pharmaceuticals公司 ...
恩西地平 是适用为当被一种FDA-批准的测试检测到有一个异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变有复发或难治性急性髓性白血病(AML)患者的治疗。 该研究为开放标签、单臂多中心临床试验（编号NCT01915498），研究纳入了具有IDH2突变的晚期血液系统恶性肿瘤患者。 ...
Rydapt 雷德帕斯 作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变，即可考虑使用Rydapt联合化疗进行治疗。 急性髓性白血 ...
利奈唑胺 为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位。与其他药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。 利奈唑胺 致血小板 ...
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