拓舒沃 是一款强效、高选择性口服IDH1抑制剂。拓舒沃已获中国国家药品监督管理局批准上市,用于治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。美国食品药品监督管理局(FDA)受理了拓舒沃联合阿扎胞苷用于初治IDH1突变型急性髓系白血病患者治 ...
类风湿关节炎(RA, Rheumatoid Arthritis)是一种病因未明的以累及周围关节为主的多系统自身免疫疾病,其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症,经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子(RF)阳性,可以导致关节畸形及功能丧失。作为一种慢 ...
恩曲替尼 的获批数据显示:在NTRK融合阳性实体瘤患者中,entrectinib(恩曲替尼,RXDX-101)的客观缓解率ORR(肿瘤缩小)为57.4%,并且在横跨10种不同类型肿瘤中均观察到了客观缓解(肿瘤缩小)。存在脑转移的患者中,entrectinib的颅内客观缓解率ORR为5 ...
巴瑞克替尼 (Baricitinib)是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)等。 ...
急性髓系白血病(AML)是一种骨髓性造血芽细胞异常增殖造成的血液恶性肿瘤。它主要是由于骨髓内异常芽细胞的快速增殖而影响了正常造血细胞的产生。目前AML的治疗和控制效果比较差,而复发率却很高。 恩西地平 (Idhifa,Enasidenib)是一种小分子抑制剂,它 ...
吉列替尼 概述:吉列替尼是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂,能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用,并且还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。适应症:吉列替尼是一种有效的、选择性FLT3口服抑制剂,靶向FTL3与Axl ...
恩西地平 是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要,IDH2是三羧酸循环中的关键酶,该蛋白的某些突变形式(R140Q,R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高,恩西地平可降低2-HG ...
弥漫型内因性桥脑神经胶细胞瘤是一种罕见的致命儿童期脑癌。弥漫性中线神经胶质瘤是侵袭性儿童脑瘤,主要发生于儿童时期,涉及中枢神经系统的中线结构,包括丘脑、脑桥和脊髓。DMG很难通过手术摘除,因此普遍致命。它们的特征在具有较高的组蛋白H3K27M突 ...
帕比司他 ,一种泛组蛋白脱乙酰酶抑制剂。基于一项3期试验的亚组分析结果,该药已被批准联合硼替佐米和地塞米松治疗先前至少经2线方案治疗的复发性骨髓瘤(MM)。通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而 ...
普纳替尼 (Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KI ...
恩杂鲁胺 是一种激素疗法,用于治疗已扩散到身体的晚期前列腺癌患者。恩杂鲁胺通过阻断激素睾酮对前列腺癌细胞的作用而起到抗癌作用。没有睾酮素,前列腺癌细胞就无法生长。恩杂鲁胺已经在临床上证实对前列腺癌的疗效,可以有效控制病情,抑制骨转移, ...
康奈非尼 (Braftovi)和西妥昔单抗(Erbitux)联合比美替尼(Mektovi)或不使用比美替尼(Mektovi)都延长了患者报告所评估的生活质量(QoL),超过了BRAF V600E突变转移性结直肠癌患者的治疗标准。Encorafenib(康奈非尼)是一种激酶抑制剂,可在无细胞试验中靶 ...
仑伐替尼曾被称为E7080/ 乐伐替尼 ,英文名Lenvatinib,大众都习惯称之为乐伐替尼。它是是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,主要靶点包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-a、KIT、RET等。适用范围:1、不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌;2 ...
吉列替尼 的疗效在ADMIRAL试验(NCT02421939)中进行了评估,该试验入组的是FLT突变的成年AML复发或难治性患者。所有患者每次接受吉列替尼120mg,每日一次,直到疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。吉列替尼的疗效是根据达到完全缓解(CR)/伴血循环恢复的 ...
低级别浆液性癌(以及它们可能产生的浆液性边缘肿瘤)患者的MAPK信号通路常被异常激活。现有的临床试验和单臂研究表明,MEK抑制可能是一种有用的治疗策略,具有一定的抗肿瘤疗效。曲美替尼是MEK1和MEK2的选择性、可逆性变构抑制剂。该药物目前已被用于治 ...
在ESMO大会上,对于儿童复发或难治性低级别脑胶质瘤患者,首个针对BRAF V600E突变的靶向治疗研究显示, 达拉菲尼 单药缓解率高,为以后缓解率更高的低毒联合治疗奠定了基础。主要研究者,来自美国Dana-Farber波士顿儿童医院的儿科神经肿瘤专家Mark Kiera ...
本次适应证获批是基于CROWN III期研究的结果。在欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上,该研究公布了结果。这项III期研究纳入了296例初治的ALK重排阳性晚期NSCLC患者,一线使用劳拉替尼或克唑替尼进行治疗。主要研究终点为盲化独立评审委员会(BIRC)评估的中 ...
作为一种多靶点抑制剂, 瑞格非尼 在肿瘤治疗中具有重要的地位和作用。其广泛应用于多种癌症的治疗中,并且已经在临床上得到了验证。瑞格非尼的主要作用机制是抑制肿瘤细胞增殖和转移,并且具有多种作用靶点,能够干扰肿瘤细胞内的多个信号通路。此外, ...
罗米司亭 (romiplostim)是一种c-MPL激动剂,可刺激内源性血小板生成素的产生,并促进骨髓中巨核细胞的增殖和分化。再生障碍性贫血简称再障,是一组由多种病因所致的骨髓造血衰竭综合征,以骨髓造血细胞增生减低和外周血全血细胞减少为特征,临床以贫 ...
罗米司亭 是安进开发的一种基因重组蛋白,属血小板生成素(TPO)受体激动剂,模仿人体的天然TPO,旨在提升免疫性血小板减少症(TP)患者血小板计数。研究人员近期发表了一项3期,双盲,随机对照研究,评估了罗米司亭治疗儿童免疫性血小板减少症(≥6个月 ...
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