卡马替尼 是一种针对c-Met（又名肝细胞生长因子受体[HGFR]）的小分子激酶抑制剂，c-Met是一种受体酪氨酸激酶，在健康人类中，可激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。异常的c-Met激活-通过突变，扩增和/或过表达-已知发生在许多类型的癌症中，并 ...
普吉华 是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂，其半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nm。在纯化酶分析中， 普吉华 抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1的浓度较高，但在Cmax下 ...
急性髓系白血病是影响血液和骨髓并迅速发展的癌症。这种情况会产生少量的正常血细胞，并且需要持续输血。那么 吉列替尼 的效果如何？吉列替尼适用于治疗经FDA批准的检测检测到FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成年患者。该适应症已扩展到伴随诊断， ...
Adagrasib阿达格拉西布是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，已获得美国FDA授予的突破性疗法认定，用于治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌患者。2期临床试验中，这款疗法取得了43%的客观缓解率（ORR），以及80%的疾病控制率（DCR）。值 ...
阿西米尼 是一款STAMP抑制剂，特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋（STAMP），可将BCR-ABL1锁定为非活性构象。目前已上市的竞争药物，是通过与BCR-ABL1蛋白的ATP结合位点结合。而asciminib通过作用于该激酶的另一部分，即ABL肉豆蔻酰口袋发挥作用。目前 ...
KRAS是人类癌症中最常发生突变的致癌基因，大约在25%的非小细胞肺癌中有KRAS突变发生，大约在14%的腺癌中和0.5%-4%的鳞癌中有KRAS G12C的突变。索托拉西布(sotorasib)与 阿达格拉西布 (adagrasib)都是KRAS G12C的选择性共价抑制剂，用于治疗先前接受过全 ...
沙芬酰胺 发挥治疗PD作用的机制除了通过多巴胺能系统以外，还通过其他机制，如抑制谷氨酸的释放、抑制钠离子通道的开放、调节钙离子通道等。多种作用途径与多个作用靶点共同调节，更好地发挥抗PD病作用。 在治疗早期PD时， 沙芬酰胺 通过提高DA的含 ...
Sotyktu 德卡伐替尼 长期数据显示持续治疗中重度斑块型银屑病的临床疗效可维持长达两年；银屑病俗称牛皮癣，是一种广泛流行的、慢性、系统性免疫介导的炎症性皮肤病，临床表现以红斑、鳞屑为主，全身均可发病，以头皮、四肢伸侧较为常见，90%的患者表现 ...
欧盟委员会（EC）已批准口服抗炎药Jyseleca（filgotinib） 非戈替尼 ，200mg片剂一个新的适应症，用于治疗对常规疗法或生物制剂应答不足、失应答或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）成人患者。Jyseleca非戈替尼的活性药物成分为filgotinib，是 ...
西多福韦 (Cidofovir/Sidovis)是抗巨细胞病毒(CMV)新药,对人CMV很强的抑制作用,活性是更昔洛韦(Ganciclovir)的10余倍;对其他疱疹病毒,如I型和II型单纯疱疹病毒(HSV-I)、HSV-II)、水痘-带疹病毒(VZV)、E-B病毒、疱疹6型病毒(HHV-6)、腺病毒及人乳头瘤状 ...
替尔泊肽 Tirzepatide是一种每周一次的GIP（葡萄糖依赖性胰岛素促进多肽）受体和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂。Tirzepatide是一种单一的分子，可以激活人体内的GIP和GLP-1受体，这些都是天然的胰肠素激素。人脑中重要的食欲调节区域都存在GIP和 ...
卡博替尼 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制RET、MET、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。卡博替尼能够通过抑制上述靶点阻止异常激酶蛋白在甲状腺髓样癌 ...
吉三代 丙通沙(Epclusa)儿科丙型肝炎治愈率为92%以上；丙肝是一种具有传染性的病毒性肝炎，如果没得到及时治疗会逐渐演变成更严重的肝脏疾病甚至是肝癌。随着首个丙肝药物索非布韦的上市，之后的丙肝新药如雨后春笋般不断更新换代。仅吉利德公司就已经 ...
拉罗替尼 为高选择性的TRK抑制剂，即神经营养因子受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。拉罗替尼为第一个TRK抑制剂。既往研究出的小分子酪氨酸激酶抑制剂的作用受体有EGFR、VEGFR家族、PDGFR家族、胰岛素受体、FGFR家族，拉罗 ...
巴瑞克替尼 治疗特应性皮炎(AD)III期临床成功；特应性皮炎（AD）是一种严重的慢性炎症性皮肤病，主要表现为剧烈的瘙痒、明显的湿疹样变和皮肤干燥。该病常常自婴幼儿发病，部分患者延续终生，可因慢性复发性湿疹样皮疹、严重瘙痒、睡眠缺失、饮食限制以 ...
恩曲替尼 （Rozlytrek，Entrectinib，RXDX-101）终于在国内获批上市，用于治疗成人及12岁以上儿童患者NTRK融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤。恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯 ...
Pepaxti(Melflufen) 马法兰 欧盟获批治疗难治性多发性骨髓瘤；多发性骨髓瘤（Ｍultiple myeloma，MM）是一种目前仍不可治愈的血液细胞癌症，主要影响骨髓内一种称之为浆细胞的细胞。当恶性增生时，这些浆细胞会扩散并取代骨髓内的正常细胞。多发性骨髓瘤 ...
治疗多发性骨髓瘤(MM)；Pepaxto（melphalan flufenamide） 玛法兰 ，也称为马法兰是一款首创（first-in-class）的肽偶联药物，它将烷化剂与靶向氨肽酶的多肽偶联在一起。2021年10月22日，瑞典生物技术公司Oncopeptides AB(Nasdaq Stockholm:ONCO)宣布决 ...
拓舒沃 是一种口服IDH1酶抑制剂，这种异柠檬酸脱氢酶-1抑制剂是通过降低癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）的异常发挥作用，从而导致恶性细胞分化。IDH1和IDH2是代谢酶，正常情况下帮助分解营养物质，为细胞产生能量。当发生突变时，IDH导致代谢产物d-2-羟基 ...
厄达替尼 Balversa（erdafitinib）是一种口服泛FGFR抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族，在不同肿瘤中出现的基因突变可以导致它们被激活，从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。Erdafitinib曾经获得FDA授予膀胱癌的突破性疗法认定，该药物的新药申请也获 ...
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