凡德他尼 是一种合成的 苯胺喹唑啉化合物，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶，多靶点联合阻断信号传导，因此是一种多通道肿瘤信号 ...
曲美替尼 是MEK1和MEK2的选择性、可逆性、变构抑制剂。该药物目前被批准与达拉非尼联合用于不可切除或转移性BRAF V600E（即Val600Glu）或BRAFV600K（即Val600Lys）突变的黑色素瘤以及转移性BRAF V600E突变的非小细胞肺癌和未分化甲状腺癌。GOG281是一项 ...
维利帕尼 （Veliparib）是一种有效的PARP抑制剂，既可作为单物，也可与铂类联用于BRCA1/2突变的转移性乳腺癌。卡铂和紫杉醇联合治疗广泛用于许多不同类型癌症患者的一线治疗，据报道，转移性乳腺癌患者的反应率为39%-60%。重要的是，维利帕尼已被证明可 ...
达拉非尼 （Dabrafenib）就是一种由美国葛兰素史克（GSK）研发的靶向抗癌药物，属BRAF抑制剂，商品名Tafinlar，一度被医学界誉为“抗癌神药”。Dave Katterheinrich，55岁的男性，在工作时揉脖子时发现了一个肿块，在外科经检查后发现是甲状腺腺癌；自 ...
在CASPIAN研究中，研究人员提供了 德瓦鲁单抗 伴或不伴替西木单抗，与铂-依托泊苷联用治疗ES-SCLC的效果的最新对比数据。结果显示，一线德瓦鲁单抗联合铂-依托泊苷相比铂-依托泊苷治疗ES-SCLC,患者的OS有显著提高。CASPIAN是一项正在进行的、开放标签、 ...
阿西替尼 由美国辉瑞公司开发，是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌。阿西替尼与辉瑞的另一抗癌药物苏尼替尼类似，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体和血小板衍生生长因子受体等酪氨酸蛋白酶活性。已经批准用于晚期肾 ...
美国最近获得了170万剂可能有助于治疗COVID-19患者的 莫那比拉韦 。在初步研究中，莫那比拉韦减少了SARS-CoV-2冠状病毒的传播。利用莫那比拉韦治疗COVID-19的临床试验目前正在进行。莫那比拉韦似乎还能引发其他RNA病毒的突变，防止它们进一步传播。Hbart ...
近日，加拿大英属哥伦比亚大学的研究团队《柳叶刀》子刊EBioMedicine上发表了题为：Reversing pathology in a preclinical model of Alzheimers disease by hacking cerebrovascular neoangiogenesis with advanced cancer therapeutics的研究论文。该研 ...
非甾体AR拮抗剂 尼鲁米特 用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM.本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。尼 ...
美国食品和药物管理局 (FDA) 批准 Blueprint Medicines 的 阿维普替尼 用于治疗晚期 SM 成人患者，包括侵袭性 SM (ASM)、伴有血液系统肿瘤的 SM (SM-AHN) 和肥大细胞白血病（MCL）。 晚期 SM 是一种罕见的血液系统疾病，几乎所有患者均由 KIT D816V ...
NSCLC是最常见的肺癌，占所有肺癌病例的80%至85%。EGFR是一种受体酪氨酸激酶，对调节负责细胞生长和分裂的信号通路至关重要。EGFR突变可导致癌细胞不受控制地生长和分裂，从而促进肿瘤，是NSCLC最常见的驱动因素。在约2%至3%的NSCLC患者中观察到EGFR外显 ...
莫诺拉韦 是一种核糖核苷类似物，当其进入体内后，首先在血浆中转变为β-D-N4-羟基胞苷（NHC），随后NHC进入被新型冠状病毒（SARS-CoV-2）感染的细胞中，经磷酸化转变成具有药理活性的核糖核苷三磷酸（NHC-TP），NHC-TP通过抑制RNA聚合酶（RNA polymera ...
坦西莫司 （Temsirolimus）是一款由Wyeth制药公司开发，以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。坦西莫司（Temsirolimus，商品名：Torisel）由原惠氏制 ...
重症肌无力（myasthenia gravis，MG）是一种由自身抗体介导、主要累及神经肌肉接头(NMJ)突触后膜上乙酰胆碱受体 (acetylcholine receptor AchR)的自身免疫性疾病。临床主要表现为部分或全身骨骼肌无力和易疲劳，活动后症状加重，经休息和胆碱酯酶抑制剂 ...
杜韦利西布 Duvelisib(IPI-145) ，是一种新型的口服磷酸肌醇3激酶(PI3K)-δ/γ双重抑制剂。Ⅰ期试验已经证实，duvelisib在慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者中具有临床活性且安全性可接受。 DUO试验是一项全球性的Ⅲ期随机试 ...
由于 帕罗韦德 （Paxlovid）的组成成分之一——利托那韦（ritonavir）是细胞色素P450 3A酶（CYP3A）的抑制剂，而很多药物都是通过体内细胞色素P450 3A酶（CYP3A）代谢的，所以与帕罗韦德（Paxlovid）具有相互作用的药物就非常多、非常复杂。与帕罗韦德（ ...
维罗非尼 /维莫非尼(Vemurafenib/ZELBORAF)是一种激酶抑制剂，用于治疗经FDA批准的试验检测到BRAF V600E突变的转移性黑色素瘤患者，以及治疗BRAF V600突变的Erdheim-Chester病患者。 维罗非尼 仅适用于其癌症具有V600E BRAF突变的黑素瘤患者（即在B-Raf ...
维罗非尼 （PLX4032，RG7204）是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂（IC50为31nM，无细胞试验）。它选择性结合BRAF（V600E）激酶的ATP结合位点并抑制其活性，这可能导致BRAF（V600E）激酶表达肿瘤细胞下游过度激活的MAPK信号通路的抑制和肿瘤的减少细胞增 ...
奈玛特韦 /利托那韦片的不良反应主要表现为味觉倒错和腹泻，偶见消化不良、胃食管反流病、呕吐、头晕、AST、ALT升高等。由于部分不良反应与新冠肺炎的临床症状相似，在临床治疗过程中应注意鉴别。FDA已在奈玛特韦片/利托那韦片的说明书中添加关于过敏性 ...
近期， 芦曲泊帕 在中国人群中开展的一项3期研究成果正式发表于Hepatology International（IF=9.029）。这项研究在接受择期侵袭性手术的慢性肝病伴血小板减少症中国患者中，评估了芦曲泊帕的有效性和安全性。结果显示，芦曲泊帕可有效提升慢性肝病伴血小 ...
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