凡德他尼 是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，其主要作用位点是VEGFR、EGFR和RET三种血管生成及肿瘤生长相关激酶，此外还可抑制BRK、TIE2、Flt-1等位点，发挥抗癌作用。凡德他尼是一种口服药，口服片剂的规格有100毫克、300毫克两种。 ...
NALA试验（NCT01808573）的结果显示，与拉帕替尼+卡培他滨相比， 来那替尼 +卡培他滨组合治疗具有中枢神经系统（CNS）转移的HER2阳性乳腺癌患者，其疾病进展或死亡的风险降低了34％。 中枢神经有转移的亚组（n = 101，16.3％）数据表明：与拉帕替尼方案 ...
恩曲替尼 （Entrectinib），是罗氏旗下的基因泰克公司（Genentech）研发的，还有个商品名叫Rozlytrek.恩曲替尼是一种具有中枢神经系统（CNS）活性的ROS1/TRK TKI.来自3项I/II期试验（ALKA-372-001 EudraCT 2012-000148-88；STARTRK-1 NCT02097810；STAR ...
艾乐替尼 ，中文名称是阿来替尼，别名又叫艾乐替尼或阿雷替尼，是一种口服制剂，由Chugai Pharmaceutical Co. Japan 开发，随后Chugai被罗氏以100亿美元收购，成为罗氏集团的一部分，因此艾乐替尼也就变成了罗氏产品。艾乐替尼的分子结构包含一个独特的苯并 ...
虽然在肝癌的靶向治疗中，抗血管生成治疗一直是首选方案。但随着靶向治疗在肝癌领域的不断探索，已经有新的靶点渐渐在肝癌治疗中崭露头角。 特泊替尼 在患者来源的原发性肝癌移植模型中显示出临床前活性，该药物的敏感性与MET过表达有关。在一项Ib/II期 ...
罗氏的 恩曲替尼 （Entrectinib，RXDX-101）是一种小分子ROS1/ALK/TRK酪氨酸激酶抑制剂，它在一些最难治疗的儿童肿瘤中显示出前景，包括脑中生长的肿瘤。 在一次美国临床肿瘤学学会（ASCO）的年会上，基因泰克公司公布过恩曲替尼在儿童及青少年实体 ...
ALK突变最早在淋巴瘤中被发现，2007年日本科学家Hiroyuki Mano等人首次证明ALK突变也是肺癌的一个驱动基因[2]。通常来说，非小细胞肺癌中大约有3%~7%携带ALK突变，其中较为年轻、不吸烟的肺癌患者中ALK突变的发生频率较高。 2011年，首个ALK靶向药克唑替 ...
早在 瑞格非尼 刚刚进入临床应用时，即发现亚洲人群可能无法耐受160mg标准剂量，很多患者由于疲劳等因素，出现严重的手足综合征，如不及时下调使用剂量，可导致患者依从性较差，自行停药，无法从小分子TKI治疗中很好获益。在真实世界应用中，主动减量治疗， ...
2019年9月，阿斯利康（AstraZeneca）的Imfinzi（ 德瓦鲁单抗 ）已获欧盟批准，德瓦鲁单抗可与多种化疗药物一线治疗患有ES-SCLC的成人患者。在CASPIAN III期临床试验中，相比于单独化疗，Imfinzi联合化疗一线治疗显示出显著的总体生存期（OS）获益（13.0 ...
瑞戈非尼 凭借既往随机对照临床研究中亚洲人群的治疗数据在中国获批上市，真实世界研究可进一步验证瑞戈非尼在亚洲人群，特别是中国人群中的真实疗效。随机对照试验研究设计中，多以标准剂量起始，无法耐受时减量治疗；而在临床实践中，多以低剂量起始，逐渐 ...
临床前研究结果显示， 伊布替尼 可穿透血脑屏障（BBB），在CNS受累的B细胞恶性肿瘤患者中显示出良好疗效。一些病例报告和小样本系列研究显示，伊布替尼对CNS受累的MCL患者有效。但目前没有大型系列研究探索伊布替尼在CNS复发MCL患者中的疗效和毒性反应，也未 ...
波齐替尼 是口服小分子靶向药，针对EGFR20号外显子插入突变。波齐替尼是一种研究性口服给药的不可逆酪氨酸激酶抑制剂，靶向具有外显子20插入突变的EGFR和HER2。 一项单中心、Ⅱ期、开放标签、单臂、多队列试验，共计纳入30例18岁以上、ECOG评分0~1 ...
已知前列腺癌对雄激素敏感，且对部分雄激素去势治疗有反应，动物实验表明， 尼鲁米特 具有抗雄激素作用，而无其他激素（雌激素、黄体激素、肾上腺盐皮质激素和糖皮质激素）作用。体外实验证实，尼鲁米特可阻断雄激素受体水平上的睾酮作用。在体内，可干 ...
套细胞淋巴瘤（MCL）是相对少见的一类非霍奇金淋巴瘤（NHL），以高龄患者常见，且大多呈侵袭性、复发性。在过去的20年里，MCL的治疗取得了显著改观，其中的代表性药物为Brutons酪氨酸激酶（BTK）抑制剂—— 伊布替尼 。 既往研究表明，伊布替尼在复发难 ...
靶向药 波齐替尼 Poziotinib对携带外显子20插入突变的HER受体抑制效果是现有络氨酸激酶抑制剂的几十倍，有研究证明波齐替尼Poziotinib可能是EGFR和HER2基因20号外显子插入突变的克星。 波齐替尼(Poziotinib)是一种新型的口服表皮生长因子受体酪氨酸 ...
阿伐普替尼 （BLU-285）是一种口服的、强效选择性的 KIT 和 PDGFRα 抑制剂。阿伐普替尼 在 KIT 和 PDGFRα 突变的胃肠道间质瘤（GIST）中显示了广泛的抑制作用，包括 PDGFRα 基因 D842V 突变和其他原发或继发耐药突变。美国食品药品监督管理局（FDA） ...
索托拉西布 是一种选择性，不可逆的KRASG12C突变抑制剂，已证实作为单药治疗KRAS G12C突变实体瘤的临床活性。 2022世界肺癌大会（WCLC）上，1b期CodeBreaK100/101剂量探索研究成果首次亮相，证明了索托拉西布（索托拉西布）联合免疫检查点抑制剂（ ...
尼达尼布 是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂，同时靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）和血小板源生长因子受体（PDGFR）。截至目前，尼达尼布在全球范围内已获批的适应症有4项，分别为特发性肺纤维化、非小细胞肺癌、硬皮病相关 ...
胰腺癌是一种致死率很高的肿瘤。在美国，癌症死亡率排在第四位，5年的生存率只有10%。在接受过一次治疗之后，晚期胰腺癌的治疗需求仍然没有达到，而FDA批准的二线治疗方案可以延长6个月的生存时间，并且有16%的有效率。在第一期和第二期的化学治疗中，没 ...
莱特莫韦 用于预防接受骨髓移植的患者中称为巨细胞病毒（CMV）的感染。 CMV 病可能导致这些患者严重健康问题，莱特莫韦是15年来首个在美国被批准的用于治疗CMV感染的新药。莱特莫韦延续了默沙东为严重传染疾病提供重要新疗法的传统。于2017 年11 月9 日 ...
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