普纳替尼 （Ponatinib）是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KI ...
PCSK9是一种由PCSK9基因编码的丝氨酸蛋白酶，主要由肝脏产生。PCSK9可与肝细胞表面的LDL受体（LDL-R）结合，使LDL-R降解，血浆LDL-C水平升高。PCSK9抑制剂可干扰其与LDL-R的结合，使肝脏表达更多的LDL-R，降低血浆LDL-C水平。与目前获批的PCSK9抑制剂单 ...
帕纳替尼 (ponatinib)是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM。其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小 ...
曲拉西利 是一种短效的、高选择性的、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂。骨髓造血干细胞依赖CDK4/6调控才能进入增殖周期，作为CDK4/6抑制剂，曲拉西利可以将骨髓中的造血干/祖细胞等暂时地阻滞在细胞周期的G1期，让细胞暂时停止分裂。 ...
治疗ACC的治疗方案一般都是基于非随机对照试验或者回顾性研究。因此，关于ACC治疗的推荐意见证据等级大多在II–IV级。但是不论什么时候，治疗要尽可能的在临床试验范围之内。在肿瘤的所有分期中，肾上腺毒性药物密妥坦的应用都是非常重要的。对于不可切 ...
我国年新发乳腺癌病例42万人，死亡12万人，其中，恶性程度最高的三阴性乳腺癌占乳腺癌患者总数近20%。而且，更令人心痛的是，相比其他类型乳腺癌，三阴性乳腺癌患者发病年龄更年轻，生存预期比其他类型乳腺癌更短。近年来，广受关注的抗癌“新星”CDK4/6 ...
安伯瑞作为新一代强效选择性酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitor，TKI），在治疗ALK阳性NSCLC方面获得国内外指南的认可，其中《NCCN非小细胞肺癌临床实践指南》推荐安伯瑞作为ALK阳性NSCLC患者一线治疗优先推荐(I类建议)，以及ALK融合阳性NSCLC ...
曲美木单抗 是一种抗细胞毒性T淋巴细胞抗原4（CTLA-4）全人源化单克隆抗体，能够阻断帮助肿瘤逃避免疫检查的信号通路。曲美木单抗通过结合表达于活化的T淋巴细胞表面的CTLA-4蛋白，刺激机体免疫系统对肿瘤细胞发起攻击。度伐利尤单抗是一种选择性、高亲 ...
中国肺腺癌中驱动基因阳性突变患者的比例较高，因此针对肺癌驱动基因的靶向治疗在中国肺腺癌治疗中占据重要地位。ALK突变是肺癌的重要突变类型，近十几年间，ALK药物层出不穷。新一代ALK-TKI布格替尼自上市后，又通过国家医保谈判进入医保目录，这与药物 ...
肝癌是癌症死亡的第三大原因，也是全球第六大常见癌症。大约75%的成人原发性肝癌是肝细胞癌（HCC）。80%-90%的HCC患者同时伴有肝硬化。慢性肝病通常与炎症相关，久而久之会导致HCC的发展。超过一半的患者通常是在症状首次出现时就医，诊断出来往往是晚期 ...
阿达格拉西布 是一种突变型KRAS G12C蛋白的口服小分子抑制剂，已在多种肿瘤类型（包括结直肠癌）的既往治疗患者中显示出临床活性。阿达格拉西布是一种在研的高选择性口服小分子抑制剂，用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。由于KRAS G ...
MRTX-849（Adagrasib， 阿达格拉西布 ，Krazati)是全球第2款上市的针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。近期，Mirati Therapeutics公司公布了MRTX849与EGFR抑制剂西妥昔单抗（cetuximab）联用，治疗携带KRAS G12C基因突变的晚期经治结直肠癌患者 ...
慢性免疫性（特发性）血小板减少性紫癜（ITP），也称为免疫性或自身免疫性血小板减少症，是一种自身免疫性血液病，其特征是血小板计数低，持续6个月以上，并伴有皮肤粘膜出血。症状范围从轻度擦伤和粘膜出血到身体任何部位的出血，其中以颅内出血最为严 ...
替尔泊肽 是GIP受体和GLP-1受体激动剂，是一种具有C20脂肪二酸部分的39个氨基酸修饰肽，能够结合白蛋白并延长半衰期。替尔泊肽选择性结合并激活GIP和GLP-1受体，即天然GIP和GLP-1的靶标。替尔泊肽增强第一和第二阶段胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平， ...
在临床应用中， 艾曲波帕 治疗血小板减少的剂量：初始剂量为25毫克每日1次进行口服，如果连续2周血小板低于50，则每2周按25毫克每日1次的剂量增加，但每天剂量不要超过75毫克。注意：艾曲波帕的剂量要求必须根据患者的血小板计数进行个体化用药方案。血 ...
替尔泊肽 的降糖机制；替尔泊肽是一种新型胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）双受体道激动剂，每周一次给药。主要通过通过抑制胰高血糖素的分泌和以葡萄糖依赖的方式增强胰岛β细胞的胰岛素分泌，修复胰岛β细胞，延缓胃 ...
替尔泊肽 获得美国FDA批准上市，作为饮食和运动的辅助手段，以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，商品名Mounjaro。目前该药物在中国还未上市，处于注册申报阶段。除了降糖作用，替尔泊肽尤其令人期待的是其减肥作用，今年4月，礼来宣布Tirzepatide治疗 ...
据估计，BRAF突变出现在约8-12%的转移性结直肠癌(mCRC)患者中，通常预后很差。近日，欧盟委员会(EC)已批准 恩诺非尼 Braftovi与西妥昔单抗Erbitux联合用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展(经治)、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成人患者。恩诺 ...
替尔泊肽 (tirzepatide)是一种双靶向药物,可同时作用于GLP-1(Glucagon-like peptide-1,胰高血糖素样肽-1)受体和GIP(glucose-dependent insulinotropic polypeptide,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)受体，这也是FDA批准的第一种GLP-1/GIP双受体激动剂类糖尿病 ...
帕瑞肽 可引起血糖升高，因此应在起始治疗后的2周时监测患者的血糖水平。持续治疗可能导致一些患者发生糖尿病或糖尿病恶化，因此应密切监测该药的这一不良反应，并应采取适当的治疗。一项III期临床研究的最新数据分析显示，无论能否完全控制24h尿游离皮 ...
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