帕纳替尼 (ponatinib)对TKI耐药的原因可分为2大类，一类是与BCR-ABL融合基因无关的、如SRC激酶家族的激活、细胞遗传学克隆进化、Ph+CML细胞中出现额外的染色体异常、静息干细胞的出现等，另一类是与BCR-ABL有关的、如BCR-ABL融合基因突变、BCR-ABL基因 ...
对于杂合子家族性高胆固醇血症患者， Inclisiran 治疗可显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，且治疗间隔超过以往方案。家族性高胆固醇血症（FH）又称家族性高β脂蛋白血症。其临床特点是高胆固醇血症、特征性黄色瘤、早发心血管疾病家族史。FH是儿童期最常 ...
HER2CLIMB是一项国际性、多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验,评估 图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨的疗效.612例患者,包括进展期或稳定的脑转移患者,均有ERBB2阳性的MBC,此前曾接受曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和曲妥珠单抗Emtansine治疗.患者被随机2: ...
帕纳替尼 (ponatinib)是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM。其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小 ...
不耐受是慢性淋巴细胞白血病（CLL）中激酶抑制剂（KI）停药的最常见原因。 厄布利塞 是一种新型、高选择性的PI3Kδ/CK1ε抑制剂，在CLL患者中具有活性和良好的耐受性。该2期试验评估了厄布利塞在对既往BTK或PI3K抑制剂治疗不耐受的CLL患者中的应用。 ...
维奈托克 适用于通过FDA批准测试检测的有17p缺失慢性淋巴细胞性白血病（CLL）患者的治疗，患者曾接受至少一种先前治疗。维奈克拉（维奈托克）的活性药物成分为venetoclax，这是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，BCL-2在细胞凋亡（程序性细 ...
康新博 Cresemba抗菌谱；康新博Cresemba是新型三唑类抗真菌药，在保留第一代三唑类药物强效抗念珠菌活性的基础上，增强了抵抗丝状真菌感染的活性，为广谱抗真菌药。与其他唑类药物相比，康新博Cresemba特殊的分子结构（含有2个手性中心），可使三唑环定 ...
玛格妥昔单抗 是靶向HER2的抗癌新药，此前已获批用于已接受过2种或多种抗HER2方案治疗、其中至少一种用于治疗转移性疾病的转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。 SOPHIA研究(NCT02492711)是一项随机、开放标签的3期临床研究，旨在评估接受过抗HER2靶向治 ...
维奈克拉 也是维奈托克，维奈托克是抗癌靶向药，维奈托克靶向药的出现可以治疗急性髓系白血病，还被批准用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病(英文简称：CLL)。维奈克拉Venclexta是第一个靶向B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）的选择性抑制药。维奈克拉Venclexta201 ...
大多数慢粒患者都会对初始酪氨酸激酶抑制剂治疗产生反应，并在疾病进展后换用另一种酪氨酸激酶抑制剂。在序贯治疗中，可能会发生由ABL激酶区的点突变驱动的耐药性，特别是“守门人”T315I突变，这是一个临床难题。Ponatinib是仅有的能够战胜T315I突变的 ...
肝内胆管癌（iCCA）是继肝细胞癌之后第二常见的肝脏肿瘤。对于转移性或不可切除胆管癌，推荐一线治疗方案是吉西他滨联合疗法，最常见的是吉西他滨联合顺铂。目前，FOLFOX方案是标准二线治疗方案，基于ABC-06试验，与积极症状控制治疗相比，生存状况有所 ...
卡马替尼 是一种激酶抑制剂。盐酸盐的相对分子质量为503.36 g/mol，游离碱的相对分子质量为412.43 g/mol。卡马替尼是一种黄色粉末，pKa1为0.9(计算值)，pKa2为4.5(实验值)。在pH 1和2的酸性水溶液中，盐酸卡马替尼微溶，在中性条件下溶解度进一步降低。 ...
艾伯维宣布了3期诱导研究U-ACHIEVE的积极结果——中重度溃疡性结肠炎成人患者在接受 乌帕替尼 （45 mg，每天一次）治疗第8周时达到临床缓解的主要终点（根据改良的梅奥评分）。在该研究中，接受乌帕替尼治疗的患者中有26%达到临床缓解，而接受安慰剂治疗 ...
康新博 Cresemba为侵袭性曲霉病和侵袭性毛霉病成人患者提供创新治疗方案，助力临床医生积极应对这一类疾病威胁。中国——辉瑞公司宣布，国家药品监督管理局批准创新药物康新博Cresemba（硫酸艾沙康唑胶囊，CRESEMBA,100 mg）用于治疗成人侵袭性曲霉病、 ...
在中国，约25%的晚期恶黑患者可检测出BRAF驱动基因突变，其中90%以上为V600型，大部分为V600E。维罗非尼（ 维莫非尼 ）中的一种活性物质是BRAF(一种参与刺激细胞分裂的蛋白质)的抑制剂。在具有BRAF V600突变的黑素瘤肿瘤中，存在异常形式的BRAF，其通过 ...
与标准挽救化疗相比，FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂 吉列替尼 (GILT)可提高伴FLT3突变(FLT3mut+)的复发性/难治性（R/R）急性髓系白血病(AML)的存活率；然而，疾病复发很常见，长期存活率仍然很低。FLT3酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)与诱导细胞凋亡的药物联合应 ...
维罗非尼（ 维莫非尼 ）是一种激酶抑制剂，用于治疗具有BRAF V600突变的Erdheim-Chester(ECD)患者和具有BRAF V600E突变的黑素瘤患者。用于治疗一种称为黑色素瘤的皮肤癌，通常这种皮肤癌已经扩散到身体的其他部位或无法通过手术切除，并且具有某种类型的 ...
卡博替尼 适用于以下恶性肿瘤的治疗：甲状腺癌：卡博替尼可以用于未能耐受放射性碘治疗或进展的不可切除、局部晚期或转移性甲状腺癌的治疗。肝细胞癌：卡博替尼可以用于未接受过系统性治疗的晚期肝细胞癌患者的治疗。肾细胞癌：卡博替尼可以用于已经接 ...
帕尼单抗 (Panitumumab)是一种治疗癌症的药物，可以有效降低肿瘤的生长。帕尼单抗(Panitumumab)是一种抗EGFR的抗体药物，可以有效地治疗食管癌、胃癌和大肠癌。帕尼单抗的临床试验表明，这种药物对于治疗食管癌和胃癌效果都很好。非临床研究表明，帕尼 ...
卡博替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，它能抑制多种受体酪氨酸激酶的活性，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、肝细胞生长因子受体（MET）和微血管相关蛋白受体（RET）等。这些受体在癌症生长、转移和血管生成中起重要作用，卡博替尼的作用可阻断它们的信 ...
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