德卡伐替尼是一款具有独特作用机制的口服高选择性酪氨酸激酶2（TYK2）变构抑制剂。德卡伐替尼通过与TYK2的调节结构域结合实现高度选择性，促成TYK2及其下游功能的变构抑制。在生理浓度范围内，德卡伐替尼选择性地抑制TYK2，且在治疗剂量下不抑制JAK1、JA ...
来自整个临床项目的数据表明， 磷酸盐奥司他丁片 可以使大多数患者皮质醇水平正常化，并改善该病的多种临床特征和生活质量，从而在医疗需求未得到满足的领域提供显著的临床效益。特别是，在LINC-3研究中，在8周随机撤药期结束时（第34周），磷酸盐奥司他 ...
在晚期胰腺癌中的效果怎样？ 索托拉西布 主要用于治疗KRAS G12C突变阳性的晚期NSCLC，这种突变在NSCLC中约占13%。KRAS是一种参与细胞增殖和分化的信号分子，当它发生G12C突变时，会导致细胞不受控制地增长和分裂，形成肿瘤。索托拉西布的作用机理是通过 ...
布加替尼 主要用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC），特别是对其他ALK抑制剂（如克唑替尼）耐药或不能耐受的患者。它也可以用于治疗EGFR突变阳性的晚期NSCLC，特别是对其他EGFR抑制剂（如埃克替尼）耐药或不能耐受的患者。布加替尼不仅表现出有 ...
达拉非尼和 曲美替尼 的批准同时给药，为治疗罕见的非小细胞肺癌(NSCLC)亚群提供了一种新的治疗方案，并证明了在一个环境中有效治疗BRAF突变肿瘤的药物如何预测疗效并可以为在另一个环境中获得批准提供支持性证据。FDA还批准了第一个用于同时评估多个可 ...
宫内膜癌是子宫癌的主要类型之一，起源于子宫内膜。大约75％的子宫内膜癌早期诊断后，可以通过手术治愈。但是，晚期和复发性子宫内膜癌的患者接受含铂化疗方案进行一线标准治疗后，可选择的治疗方案有限。大约25％至30％的晚期子宫内膜癌患者为dMMR肿瘤 ...
单臂多中心I/II期LIBRETTO-001试验对 塞尔帕替尼 进行了评估，这是针对RET驱动型癌症患者规模最大的一项临床试验(N=702)。该临床试验既纳入了初治患者，也纳入了经治的各种晚期实体肿瘤患者，包括RET融合阳性的非小细胞肺癌、RET突变的甲状腺髓样癌、RET ...
比美替尼 （Binimetinib），商品名为Mektovi，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑 ...
厄达替尼 是一种口服的FGFR抑制剂，可以阻断FGFR信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。FGFR是一种细胞表面的受体酪氨酸激酶，可以调节细胞的增殖、分化、迁移和血管生成等过程。在某些类型的癌症中，FGFR基因发生突变或扩增，导致FGFR的过度激活， ...
伊立替康脂质体 主要用于治疗晚期胰腺癌，也就是已经转移或不能手术切除的胰腺癌。它通常与5-氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合使用，可以延长患者的生存时间和改善生活质量。根据临床试验的结果，伊立替康脂质体联合方案比单用5-氟尿嘧啶和亚叶酸钙方案，可以将 ...
拉罗替尼 主要用于治疗NTRK基因融合阳性的实体肿瘤，包括肺癌、甲状腺癌、胃癌、结直肠癌、胆管癌、胰腺癌等多种类型的癌症。它是一种口服药物，可以根据患者的年龄和体重来调整剂量。一般来说，成人每日服用100毫克，分两次服用；儿童每日服用100毫克/ ...
治疗乳腺癌的作用原理是什么？ 哌柏西利 是一种CDK4/6抑制剂，可以阻止肿瘤细胞的增殖和分裂。CDK4/6是一种细胞周期调控蛋白，可以促进细胞从休止期（G1期）进入DNA复制期（S期）。哌柏西利可以与激素受体阳性的乳腺癌细胞中的CDK4/6结合，从而延缓或停 ...
英国国家健康与护理卓越研究所（NICE）已决定推荐诺华 米哚妥林 Rydapt（midostaurin）用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增多症、伴有相关血液肿瘤或肥大细胞白血病的系统性肥大细胞增多症（统称为AdvSM）。 米哚妥林 当时成为了美国首个与化疗疗法联合用于 ...
美国食品和药物管理局2017年批准了Idhifa（恩西地平）治疗具有特异遗传突变的复发性或难治性急性骨髓性白血病（AML）的成年患者。同时该药物被批准用于伴随诊断，雅培的RealTime IDH2检验试剂盒，用于检测AML患者中IDH2基因的特异性突变。 恩西地平 是一 ...
吉瑞替尼 主要针对的是一种叫做FLT3的基因突变，这种突变在AML患者中很常见，约占25%~30%。FLT3基因突变会导致白血病细胞的异常增殖和分化，使得正常的造血功能受到影响。吉瑞替尼可以抑制FLT3基因的活性，从而阻止白血病细胞的生长和存活，达到治疗的 ...
作用原理是什么？ 吉非替尼 主要用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC），特别是EGFR基因突变阳性的患者。EGFR是一种在细胞膜上的受体，能够接收表皮生长因子（EGF）的信号，从而激活细胞内的一系列酪氨酸激酶，促进细胞的生长和分裂。从PubMed、EMBASE和Coc ...
MET是一种在许多人体细胞中存在的蛋白质，它可以调节细胞的生长和分化。当MET受体被激活时，它会发送信号给细胞核，促进细胞的增殖和迁移。然而，在一些肺癌患者中，MET基因发生了突变或扩增，导致MET受体过度激活，从而促进了肿瘤的发展和转移。 卡玛替 ...
艾沙康唑 是新型三唑类抗真菌药，在保留第一代三唑类药物强效抗念珠菌活性的基础上，增强了抵抗丝状真菌感染的活性，为广谱抗真菌药。与其他唑类药物相比，硫酸 艾沙康唑 特殊的分子结构（含有2个手性中心），可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接 ...
米托坦 最适合被称为一种肾上腺细胞毒剂，尽管它可以引起肾上腺的抑制，却没有明显地破坏细胞结构。它产生作用的生化机制目前还不清楚。现有的数据表明，该药物可改变类固醇的外周代谢，还直接抑制肾上腺皮质。使用米托坦，可以改变人体内肾上腺皮质醇 ...
临床前研究发现 梅沙替尼 对MET扩增和MET14跳跃突变以及几乎所有MET耐药突变（除F1200I/L突变外）敏感，但由于NCT01285037一期研究未针对MET基因改变做筛选，未能证实其在MET阳性患者中的活性。目前仅有开展的研究为NCT02711553二期临床试验，梅沙替尼单 ...
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