盐酸缬更昔洛韦 是一种抗病毒药物，它广泛应用于器官移植患者以预防或治疗巨细胞病毒感染。机理上，盐酸缬更昔洛韦首先在体内被巨细胞病毒编码的蛋白激酶磷酸化成单磷酸结合的形式，随后在细胞激酶的作用下磷酸化为三磷酸活化物竞争性的结合病毒DNA聚合 ...
盐酸缬更昔洛韦 ，常用剂型有片剂。为全身用抗病毒药。用于治疗获得性免疫缺陷综合症患者的巨细胞病毒视网膜炎，也用于预防高危实体器官移植患者的巨细胞病毒感染。缬更昔洛韦(VALGANCICLOVIR)是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯（前体药物），口服后被小肠和肝 ...
他拉唑帕尼 (Talzenna/Talazoparib)是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）酶的抑制剂，包括PARP1和PARP2，它们在DNA修复中起作用。含有BRCA 1和2等DNA修复基因缺陷的癌细胞系的体外研究表明，他拉唑帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复 ...
辉瑞(Pfizer)制药研发的 他拉唑帕尼 (Talzenna,Talazoparib)是一种聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂。免疫检查点抑制剂（ICIs）可能对BRCA1/2改变的肿瘤有效，并与PARP抑制剂协同作用。2023年1月，发表在《JAMA Oncol》的一项2b期研究进一步显示，在这类肿 ...
NSCLC是一类高度异质性的肿瘤，由于基因谱的复杂性，使其具备非常多的治疗靶点。MET是诸多靶点中研究相对成熟的靶点，在NSCLC患者中占比约为3%。MET出现异常之后，MET所在的信号通路会出现持续不断的激活，使得癌细胞出现持续性的增殖和转移。在非小细胞 ...
MET是一种原癌基因，MET基因编码出MET受体，肝细胞生长因子受体(HGF)是该受体唯一已知的配体，可诱导MET二聚体化并进入激活状态，以激活下游信号通路，具有促进细胞生长和迁移的作用。在非小细胞肺癌患者（NSCLC）中，MET基因原发异常主要包括第14外显子 ...
在乳腺癌的治疗中，PIK3CA基因突变作为靶点已经在临床试验中证实（SOLAR-1研究）。针对存在PIK3CA突变的乳腺癌患者，将PIK3CA靶向药 阿培利司 （Alpelisib）和氟维司群一起使用，可以延长患者的无进展生存期。阿培利司（PI3Kα选择性抑制剂和降解剂）+氟 ...
阿培利司 (Alpelisib)是一款针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。美国FDA批准阿培利司(A ...
拉罗替尼 的问世，为原本走投无路的肺癌患者带来了完美的结局。而这并不是个例，这款新药在国内的临床实验已经给很多晚期的肺癌患者带来救赎。全球首个不区分肿瘤来源的广谱靶向药--larotrectinib（拉罗替尼）终于获得中国国家药品监督管理局批准正式上 ...
来自TRK融合晚期肺癌患者的扩展队列的数据强调了 拉克替尼 的快速和持久反应，具有长期良好的安全性及生存获益。共有26例TRK融合肺癌患者（24例非小细胞肺癌、1例非典型类癌、1例神经内分泌癌）入组，其中10例基线时有中枢神经系统转移。基因融合涉及NTR ...
普纳替尼 （Ponatinib）是一种有效的KIT抑制剂，对KIT第17外显子的继发突变，包括高度耐药的D816突变具有很强的抑制作用。FDA批准了普纳替尼（ponatinib，Iclusig）的补充新药申请（sNDA），用于治疗对至少2种先前激酶抑制剂耐药或不耐受的慢性期慢性粒 ...
普纳替尼 ICLUSIG(Ponatinib)是一种激酶抑制剂，适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。普纳替尼（Ponatinib）是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL ...
醋酸阿比特龙（ZYTIGA）在体内被转化为 阿比特龙 ，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶（CYP17）。在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达此酶，为雄激素生物合成所需。阿比特龙是一种口服的细胞色素氧化酶P450(CYP450)c17抑制剂， ...
维奈托克 可以通过直接与BLC-2蛋白结合，通过一系列反应，导致恶性细胞凋亡。并且临床前研究结果表明，阿扎胞苷可以降低抗凋亡蛋白MCL-1的水平，联合维奈托克起到协同抗白血病的作用，并且二者联合能够干扰白血病细胞的能量代谢，作用于白血病的干细胞 ...
维奈克拉 是全球首个具有高亲和性靶向肿瘤细胞凋亡独特作用机制的口服bcl-2抑制剂。已证实AML细胞中bcl-2过表达，它介导肿瘤细胞存活，并与化疗药物的耐药性相关。维奈克拉通过直接与bcl-2蛋白结合，取代并释放促凋亡蛋白Bim、BAX等，释放的游离促凋亡 ...
前列腺癌是雄激素敏感性肿瘤，内分泌治疗是前列腺癌的重要治疗方式，贯穿整个病程。阿比特龙通过抑制雄激素合成通路中关键酶CYP17的活性，达到对机体雄激素合成的全面阻断。作为新型内分泌治疗药物的代表， 阿比特龙 在晚期前列腺癌的治疗也已取得突破性 ...
帕纳替尼 （Ponatinib）是第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于耐药或不耐受慢性期（CP）、加速期（AP）或急变期（BP）的慢性髓系白血病（CML）患者、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）或T315I突变的患者。CML-BP患者的预后极差，异基因干 ...
来自意大利的一项使用普纳替尼治疗CML患者的观察性研究（OITI）旨在评估自 普纳替尼 批准以来在意大利治疗的CML患者的治疗模式和结果，包括药物安全性和有效性。这项观察性研究表明，在意大利的标准临床实践中，普纳替尼在CML患者中具有良好的有效性和安 ...
奈拉替尼 是HER1、HER2、HER4酪氨酸激酶不可逆抑制剂，奈拉替尼能与表皮生长因子受体[EGFR（HER1）、HER2和HER4)]的胞内端不可逆结合，抑制受体的磷酸化，进而阻断下游信号传导。最终可以抑制癌细胞的增殖、存活、迁移并改善肿瘤微环境。奈拉替尼是一种 ...
过量用药的症状与治疗；LYSODREN（ 米托坦 ）过量使用，可能会导致严重的中枢神经系统损害，尤其是米托坦的血药浓度高于20 mg/L的时候。目前还没有LYSODREN（米托坦）过量使用的解毒剂。应该密切跟踪患者。考虑到米托坦的半衰期长和它的亲脂性，这可能需 ...
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