2020年ESMO虚拟大会上展示的试验结果发现，试验药物 索托拉西布 （AMG510）在治疗携带KRAS p.G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）时，显示出了良好的抗肿瘤活性，目前没有靶向疗法被批准用于治疗这种异常。 多中心、非盲、一期CodeBreaK100试验的亚组包 ...
索托拉西布 是 KRASG12C抑制剂，它突破了 KRAS靶点无法成药的困境。在2021年五月， 索托拉西布被 FDA加速批准，用于一线治疗成年 NSCLC (NSCLC), KRAS p.G12C基因突变。最近，安进在 EMSO年度会议上发布了 KRAS抑制剂 索托拉西布 （AMG510）的最新研究 ...
恩适得 含有活性物质tixagevimab和cilgavimab。这两种蛋白由单克隆体组成，能够模拟免疫系统的抗菌功能，因此恩适得针对于SARS-CoV-2病毒（造成新冠肺炎的病毒）的治疗效果十分显著。在注射过后，tixagevimab和cilgavimab两种抗体将分别附着于SARS-CoV-2病毒 ...
胃肠道间质瘤（GIST）是胃肠道最常见的间充质肿瘤，主要发生在胃和小肠，较少见于大肠、直肠和食道。大多数GIST的特征在于激活受体酪氨酸激酶（RTKs），KIT或PDGFRA的突变。大约15%的GIST在KIT/PDGFRA中缺乏突变，并被指定为KIT/PDGFRA野生型（WT）GIST ...
Mektovi（ 比美替尼 ）是由Array BioPharma研发的一款丝裂原激活的细胞外信号调节激酶（MEK）活性的可逆抑制剂，于2018年获得美国美国食品和药物管理局批准上市。比美替尼是一种激酶抑制剂，与康奈非尼联合用于治疗经FDA批准的测试检测到的BRAF V600E或V ...
美国FDA批准葛兰素史克公司的 艾曲波帕 eltrombopag（Promacta）上市，用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜（ITP）患者的血小板减少。 欧盟委员会批准Revolade(艾曲波帕片)为成人重型再生障碍性贫血 ...
据了解， 莱特莫韦 已于2017年11月获得美国FDA批准，用于接受异基因造血干细胞移植（HSCT）的预防巨细胞病毒（CMV）感染和相关疾病。临床上，CMV感染是异基因造血干细胞移植（HSCT）患者常见并发症之一，可导致包括胃肠道疾病、肺炎或视网膜炎等，增加患者移 ...
达拉非尼 ，Dabrafenib(商品名Tafinlar)，是一款BRAF抑制剂药物。 达拉非尼（Tafinlar）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D均有抑制作用。众所周知，BRAF基因与细胞增殖有关，BRAF变异在许多肿瘤中都常有发生。那 ...
泰菲乐_Tafinlar,又被称为 达拉非尼 、Dabrafenib、甲磺酸达拉非尼胶囊；达帕菲尼；达布非尼等，是由葛兰素史克于2013-05-29推出的一款针对非小细胞肺癌，间变性甲状腺癌（甲状腺未分化癌），黑色素瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。 目前，达拉非尼(T ...
普纳替尼 （Ponatinib），是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。2012年12月14日，普纳替尼被美国FDA 特许经过快速审批上市销售，用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于 ...
目前，治疗慢性粒细胞白血病主要是以伊马替尼为主的靶向药物,但在治疗过程中，部分患者对伊马替尼不敏感或其他原因，导致伊马替尼治疗失败，这时候，就需要更换药物。今天我们就来重点了解一下治疗慢粒的三代靶向药物是什么，就是它—— 普纳替尼 ！ ...
米哚妥林 Rydapt(Midostaurin)是一种口服性多激酶抑制剂，蛋白激酶是一种能发出信号帮助细胞生长和分裂的酶。阻断它们可能有助于阻止白血病细胞的生长。米哚妥林被认为能阻断白血病细胞几种激酶的作用，这可能有助于阻止这些细胞分裂和生长。急性骨髓性 ...
发表于《NEJM》上的一项开放性研究旨在评估 米哚妥林 治疗系统性肥大细胞增多症的疗效。研究人员纳入了名患者，其中89例肥大细胞增多症相关的器官损伤患者被纳入主要疗效人群：16例患者袭性系统性肥大细胞增多症，57例有血液肿瘤相关的全身肥大细胞增多 ...
阿扎胞苷 (Azacitidine）是一种干扰体内癌细胞生长和扩散的癌症药物。阿扎胞苷是一种去甲基化药物,对骨髓增生异常综合征(MDS)、急性髓细胞白血病等疾病有很好的治疗效果,能有效缓解患者的临床症状,延长患者的整体生存期。若为骨髓增生异常综合征所致难 ...
去年， 恩西地平 宣布获FDA批准，比预期提早了一个月，用于治疗带有IDH2突变的成人复发性/难治性急性髓性白血病(AML)。而作为首个获批专门治疗这一特定疾病的新药，恩西地平在获批上市前曾收获了美国FDA颁发的“优先审评”资格和“孤儿药”认定。 适 ...
阿扎胞苷 是抗肿瘤药物，是一种化疗药物。它是胞嘧啶核苷类药物，可阻止DNA及RNA的合成，杀伤处于s期的细胞。多用于骨髓增生异常综合症，急性非淋巴细胞性白血病，也用于乳腺癌，肠癌以及黑色素瘤的治疗。骨髓增生异常综合征（MDS）是一组异质性、克隆 ...
IDH2（异柠檬酸脱氢酶）是能量代谢的一个酶，催化异柠檬酸到酮戊二酸（alpha-KG）的转化。AML中常见的这个变异IDH2不仅没有这个正常的催化功能，还获得了一个新的催化功能，能催化酮戊二酸到羟基戊二酸（2-HG）的转化。而2-HG抑制一些表观遗传氧化酶，造 ...
吉列替尼 是一个由Astellas Pharma，Inc.（日本东京）合成和开发的吡嗪羧酰胺衍生物。计算模型研究表明，该药物与ATP结合位点结合，并与F691看门残基相互作用。吉列替尼属于I型激酶抑制剂，通常不受激活环（activation loop）中突变的影响（例如D835的 ...
吉瑞替尼 是第二代FLT3抑制剂，对FLT3突变具有高选择性，抑制作用更强，脱靶效应更小。不仅如此， 吉瑞替尼 是I型FLT3抑制剂，作用于激酶域的激活环，能够同时抑制内部串联重复（FLT3–ITD）和酪氨酸激酶域点突变（FLT3-TKD）。已知FLT3-ITD突变和FLT3- ...
吉瑞替尼 是近年研发的二代FLT3抑制剂，是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性（R/R）AML的FLT3抑制剂。它可对FLT3和AXL进行双重抑制，对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效，并可同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶。在2019年进行的ADMIRA ...
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