米哚妥林 是多种激酶抑制剂，能抑制包括FLT3、PKC,C-FOS,MAPK,PDGFR,CDK1,KIT,VEGF等多种激酶活性。 携带FLT3突变的急性骨髓性白血病(AML)患者预后很差。为了明确在标准化疗中添加口服剂型的多靶点激酶抑制剂米哚妥林是否可延长患者的生存期，该项 ...
胆管癌是发生在胆管的癌症，是一种不太常见的消化道恶性肿瘤。根据发病部位的不同，胆管癌又可分为肝内胆管癌(ICC)和肝外胆管癌(ECC)两种，其中，肝内胆管癌占所有原发性肝癌的15%~20%。胆管癌主要的发病在45岁的人群，合并有高危因素，如携带肝炎病毒、 ...
肺癌是全球最常见的恶性肿瘤,也是我国第一大癌症。晚期肺癌预后差，死亡率高，曾一度让人闻之色变。自首个EFGR 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)靶向药——吉非替尼问世，晚期肺癌的靶向治疗被大多数普通老百姓所熟知。对于肺癌患者而言，如果检测出有一个基因突变 ...
急性白血病是一类造血干祖细胞来源的恶性克隆性血液系统疾病。临床以感染、出血、贫血和髓外组织器官浸润为主要表现，病情进展迅速，自然病程仅有数周至数月。 Ivosidenib（ 依维替尼 ）是突变型异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）的一种口服抑制剂，已获批用 ...
2019年8月，FDA加速批准了全球第三款广谱“治愈系”抗癌药Entrectinib（Rozlytrek， 恩曲替尼 ，RXDX-101）上市，用于治疗成人和儿童患者神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤进展或无标准治疗方案的实体瘤 ...
康奈非尼 Braftovi（encorafenib）是一种口服小分子BRAF抑制剂，恩考芬尼由瑞士诺华制药公司首先研制。 近日，美国食品和药物管理局(FDA)已批准康奈非尼联合Cetuximab(西妥昔单抗)用于先前治疗后病情进展的BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌患者( ...
HER2插入突变作为NSCLC的罕见突变类型，目前尚无特异性靶向治疗药物获批。本研究旨在探究 波齐替尼 在HER2插入突变NSCLC后线治疗中的临床疗效，结果证实，波齐替尼对于上述患者显示出显著抗肿瘤活性，有望给患者带来新的治疗选择。在非小细胞肺癌（NSCLC ...
在三期BEACON试验中， 恩考芬尼 、比美替尼和西妥昔单抗(三联)方案在预处理的BRAF V600E突变转移性结直肠癌(mCRC)患者(pts)中显示出比标准化疗更好的生存获益和更高的应答率。在此，研究人员在一项前瞻性研究(JapicCTI-205146)中报告了三联疗法作为日本 ...
波齐替尼 (HMB781-36B)是一种可口服的、不可逆的共价TKI.尽管波齐替尼与阿法替尼和达克替尼具有相似的喹唑啉主链，但由于药物的体积更小、卤化增加和药物的灵活性，波齐替尼可以规避由HER2或EGFR外显子20插入引起的药物结合口袋中的空间位阻。使用体外 ...
恩西地平 是IDH2的选择性抑制剂，IDH2是一种参与多种细胞过程的线粒体定位酶，包括缺氧适应、组蛋白去甲基化和DNA修饰。野生型IDH蛋白在克雷布斯/柠檬酸循环中起关键作用，催化异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸。相比之下，IDH2酶的突变形式介导新形态活 ...
根据2期CodeBreaK 100试验的主要研究结果， 索托拉西布 （以前为AMG 510）对KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的患者表现出持久的反应，患者已接受了之前中位数为两次的治疗。KRAS G12C小分子抑制剂显示出客观反应率（ORR），与先前在早期NSCLC ...
近期，研究人员在《柳叶刀·血液学》杂志上发表了一项针对口服药物enasidenib（ 恩西地平 ）治疗复发/难治性（R/R）急性髓系白血病（AML）患者和MDS患者的I/II期临床试验（AG221-C-001）的亚组分析结果，详细描述了部分MDS患者在接受恩西地平治疗后的情 ...
虽然还没过去几个月，但是首款KRAS抑制剂 索托拉西布 （AMG-510）的上市，在整个癌症靶向治疗发展史当中的地位，已经非常的稳固。这款药物的问世，标志着又一个常见但难治的“硬骨头”被飞速发展的医疗科技给“啃”了下来。在后续的研究与数据分析当中， ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用增加，遗传学改变导致核染色质疏松和转录活化作用。在体外研究中，帕比司他导致 ...
美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向治疗药物Tafinlar（ 达拉非尼 ）和Mekinist（曲美替尼）一起用于治疗已在体内扩散（转移）的特定类型非小细胞肺癌患者。这是美国食品和药物管理局首次批准用于治疗带有BRAF V600E基因突变的肺癌类型的药物。BRAF基 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向治疗，它是一种口服BRAF激酶抑制剂。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤。达拉菲尼(Dabrafenib)也可以与Trametinib(Mekinist)联合用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 2 ...
帕比司他 Panobinostat是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。 机制上是帕比司他抑制了TAZ的转录 ...
嗜酸性肉芽肿性血管炎是一种嗜酸性血管炎，主要累及中、小动脉。 美泊利单抗 是一种抗IL-5单克隆抗体，可降低血液中嗜酸性粒细胞计数。美国加利福尼亚大学的研究人员发现，美泊利单抗（mepolizumab）治疗嗜酸性肉芽肿性血管炎疗效较好。 该研究是一 ...
LIBRETTO-321研究在国内的多家中心开展，是一项开放标签的Ⅱ期研究，纳入的是RET变异的晚期实体瘤中国患者，其中包括RET融合阳性的NSCLC.治疗方案是Selpercatinib（塞尔帕替尼、LOXO-292、Retevmo）160 mg口服每日2次，28天为1个周期，用药至疾病进展、 ...
黑色素瘤是皮肤肿瘤的一种，通常是指恶性黑色素瘤，是黑色素细胞来源的一种高度恶性的肿瘤。虽然它在所有皮肤肿瘤中占比不高，但恶性程度高，占所有皮肤肿瘤死亡人数的75%以上。黑色素瘤按照发病部位可分为肢端型、粘膜型、阳光损伤型、非阳光损伤型（包 ...
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