阿那莫林 /阿纳莫林(ANAMORELIN)是一种新型、口服、选择性胃饥饿素(ghrelin)受体激动剂。胃饥饿素是一种主要由胃分泌的内源性肽,与其受体结合后,刺激多种途径对体重、肌肉质量、食欲和代谢进行正调节。通过模拟胃肠道分泌出的胃饥饿素,阿那莫林可 ...
在过去的十年里,慢性淋巴细胞白血病(CLL)的治疗已经转变为靶向治疗的序贯方案。目前,这些靶向治疗包括布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂(BTKi)(伊布替尼和阿可替尼)和BCL2抑制剂(维奈克拉),它们通常与抗CD20单克隆抗体联合使用。这些药物的一线研究显示出 ...
FDA已批准capmatinib(Tabrecta)用于成年转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,其肿瘤具有导致MET外显子14跳跃的突变,经FDA批准的测试检测到。2020年5月6日, 卡马替尼 获得同一适应症的加速批准。监管决定基于与药物的总体反应率(ORR)和反应持续时间(DOR)有关的 ...
仑伐替尼 作为一种多酪氨酸酶抑制剂,其独特的与VEGFR、FGFR结合机制在肝癌患者的治疗中表现出良好的抗肿瘤活性和较高的客观反应率。 仑伐替尼的作用机制 仑伐替尼是一种口服的多受体酪氨酸激酶抑制剂,其主要作用靶点为:血管内皮生长因子受体 ...
乌帕替尼 (Upadacitinib)正在被研究用于治疗青少年和成年人的AD.对于中重度特应性皮炎(AD)患者来说长期口服治疗的选择有限;大多数传统的口服免疫抑制疗法都是在指南标准外使用,疗效数据有限,由于其安全性也不适合长期治疗。此外,可注射生物制剂du ...
仑伐替尼 (Lenvatinib、Lenvima、乐卫玛)是日本卫材公司研发的一款多受体酪氨酸激酶抑制剂,2015年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Lenvima(乐卫玛)可抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1、2、3的激酶活性外,还可以抑制促血管生纤维细胞生长 ...
Scemblix (asciminib)是一种激酶抑制剂,适用于治疗成人患者的两种不同适应症的慢性粒细胞白血病(CML)。该药可治疗既往接受过两种以上酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的费城染色体阳性CML(Ph+CML)慢性期患者,以及T315I突变的慢性期Ph+CML患者。那么,其 ...
Braftovi( 康奈非尼 )是由辉瑞公司的子公司Array BioPharma公司研发一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,于2018年6月获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市。Braftovi(康奈非尼)能够抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的生长,具有更强的抗肿瘤活性 ...
普纳替尼 是一种激酶抑制剂。普纳替尼分别抑制了半抑制浓度为0.4nM和2.0nM的ABL和T315I突变体ABL的体外酪氨酸激酶活性。普纳替尼抑制了半抑制浓度浓度在0.1nM和20nM之间的额外激酶的体外活性,包括VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体和SRC激酶家族成员,以及KIT、R ...
玛格妥昔单抗 (margetuximab-cmkb)是靶向HER2的Fc段工程优化的单克隆抗体。HER2通常表达在乳腺癌、胃食管结合部癌和其他实体瘤中的肿瘤细胞。与曲妥珠单抗相似,margetuximab-cmkb抑制肿瘤细胞增殖,减少HER2细胞外域的脱落,并增强抗体依赖性细胞介 ...
美国FDA加速批准了 厄布利塞 (umbralisib,中文名:厄布利塞)上市。厄布利塞由TG Therapeutics(中文名:TG治疗公司)研发,为首款获批口服PI3Kδ和CK1ε抑制剂,主要用于治疗既往接受过至少一种基于抗CD20疗法的复发/难治性边缘区淋巴瘤(MZL)患者, ...
恩杂鲁胺 为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩 ...
米托坦 是美国制药公司Bristol Myers Squibb(百时美施贵宝)研制,目前已经批准的适应症除了肾上腺皮质癌还有库欣综合征。肾上腺皮质癌就是发病源在肾上腺皮质的肿瘤,肾上腺皮质能够分泌皮质醇、醛固酮和部分性激素等,统称为肾上腺皮质激素,对维持人体正 ...
Leqvio (inclisiran)是siRNA类别中的第一种降胆固醇疗法,靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9),这是人体调节LDL-C的关键机制。PCSK9蛋白可降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的能力,而LDL-C被公认为心血管疾病(CVD)的主要风险因 ...
ALK基因融合突变一直被称为非小细胞肺癌(NSCLC)的“钻石突变”,顾名思义,靶向治疗有效率高,有效时间长。截止目前,全球共有5种ALK靶向药已经上市,包括克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼、劳拉替尼。肺癌大会以及权威医学期刊《新英格兰医学杂志 ...
恩杂鲁胺 属于口服类雄激素受体拮抗剂,目前经临床研究及美国FDA(食品与药品监督局)批准,用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗(即前列腺癌患者经化疗后,肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者),可延长患者生存期。 一项与健康相关的 ...
科塞拉 是一种短效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/6)抑制剂,在接受化疗前使用,可将骨髓细胞短暂阻滞在细胞周期的G1期,减少化疗药对骨髓细胞的杀伤,提高患者的生存质量。此前,FDA曾授予科塞拉优先审查称号和突破性疗法认定。 目前,对于化疗 ...
帕博西尼 (帕博西林)是一款用于乳腺癌的CDK4/6抑制剂,即靶点是细胞周期蛋白4和细胞周期蛋白6的肿瘤靶向药物。 美国临床肿瘤学会《全球肿瘤学杂志》在线发表了帕博西尼PALOMA-3研究亚组分析结果,评定了帕博西尼联合氟维司群用于绝经前和绝经后的内 ...
近年来,ALK-TKI如雨后春笋般接连涌现,呈现“三代同堂”局面。面对各有千秋的ALK-TKI,应如何为ALK阳性晚期NSCLC患者制定一线治疗方案?周教授表示,在众多药物可供选择的条件下,如若临床医师不能将好药用在刀刃上,那么可能会给患者带来适得其反的效果。 ...
艾曲波帕 Eltrombopag一种血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),能够促进人体内包括血小板在内的血细胞的生成,对血小板水平过低导致的疾病(如紫癜)有显著效果。艾曲波帕还常用于因骨髓抑制导致的血小板或红细胞不足,比如化疗、放疗引起的该类问题。艾曲波 ...
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