玛法兰 由氨肽酶激活,氨肽酶存在于所有人类细胞中,但在多种癌症中过度表达,包括骨髓瘤。氨肽酶在DNA修复、细胞增殖、程序性细胞死亡和肿瘤血管生成中发挥关键作用。在体外试验中,由于其胞内截留的烷化剂马法兰浓度的增加,玛法兰在骨髓瘤细胞中的效 ...
马法兰 被美国食品药品监督管理局(FDA)批准与地塞米松联联合用于成年复发难治性多发性骨髓瘤(RRMM)患者的治疗。骨髓瘤是一种较常见的浆细胞异常增生的恶性肿瘤,其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞,分为单发性和多发性,其中多发性骨髓瘤居多,对细菌性 ...
索托拉西布 /amg510属于第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类靶向药物,于2015年被FDA批准用于治疗经EGFR-TKI治疗后病情进展的T790M突变阳性NSCLC药物。Lumakras(Sotorasib,索托拉西布,AMG-510)获FDA批准,治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型 ...
凡德他尼 特殊之处在于它既抑制EGFR(表皮细胞生长因子),同时又抑制VEGFR-2和VEGFR-3(内皮细胞生长因子受体),这样的“内”、“表”跨越,在靶向药中是独一无二的。或许该药的研究人员发现易瑞沙和特罗凯只抑制表皮细胞生长因子因而容易发生耐药,于是 ...
RET变异可发生于多种癌症,最主要致癌性变异为融合和突变,NSCLC中主要是RET融合,发生率为1~2%。国家癌症中心发布的数据显示,我国每年新发肺癌患者78.7万例,据此估算中国每年新发RET阳性肺癌患者约1.1万,《中国非小细胞肺癌RET基因融合临床检测专家 ...
索托拉西布 (Sotorasib)前称AMG 510,是一种小分子,旨在与KRAS G12C结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。索托拉西布是GTPase蛋白KRASG12C的特异性不可逆抑制药。《 ...
多塔利单抗 是一种人源化抗PD-1单克隆抗体。在接受多塔利单抗的71例dMMR复发或晚期子宫内膜癌患者中,有42.3%对多塔利单抗的治疗有完全缓解(肿瘤消失)或部分缓解(肿瘤缩小)。对于多塔利单抗有反应的患者占93%,反应可以持续六个月或更长时间。此 ...
有数据显示,中国肝硬化患者达700万,死亡人数占全球的11%,其中约78%的肝硬化患者伴随不同程度的血小板减少。可以说,血小板减少症是慢性肝病患者普遍存在的并发症,在肝硬化患者中发生率更高。近来,越来越多的临床证据表明,口服小分子血小板生成素受 ...
非戈替尼 是针对Janus激酶(JAK)的选择性和可逆的三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂。JAK是一种细胞内酶,可将细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号传递至细胞膜,并影响造血,细胞因子信号传导和免疫细胞功能的细胞过程。在信号传导途径中,JAK磷 ...
塞利尼索 是一种免疫调节剂以及一种抗CD38单抗,用于难治的复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者。在非临床研究中,Selinexor通过阻断Exportin 1(XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。Selinexor抑制XPO1导致TSPs在细胞 ...
阿达格拉西布 (Adagrasib,MRTX849)是第二款获批上市的KRAS抑制剂,目前已经获批了非小细胞肺癌的适应症。就在12月22日,再鼎医药发布了公告,阿达格拉西布再次斩获一项突破性疗法认定,用于治疗KRAS G12C突变的结直肠癌!根据公告,美国食品药品监督 ...
KRAS G12C突变发生在约14%的肺腺癌中。由于KRAS蛋白体积较小,表面呈光滑的球形结构,缺乏小分子结合口袋,KRAS靶点一直被视为“不可成药”。2022年12月22日,NCCN发布了2023年首版NSCLC临床实践指南,首次推荐TKI类新药 阿达格拉西布 用于KRAS G12C突变 ...
塞利尼索 是一个口服选择性XPO1抑制剂,其独特的作用机制为多发性骨髓瘤患者带来了新的治疗选择。目前已经在国内获批RRMM的适应证,对于携带高危细胞遗传学特征、复发(特别是前线复发)、肾功能不全、老年等骨髓瘤患者都有显著获益。此外,临床前期研究数据 ...
厄达替尼 Balversa(erdafitinib)是一种口服泛FGFR抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族,在不同肿瘤中出现的基因突变可以导致它们被激活,从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。厄达替尼Balversa用于治疗患有局部晚期或转移性膀胱癌的并且已经耐药的成人 ...
帕金森病是常见的一种中老年神经系统退行性疾病。左旋多巴是临床上改善帕金森病患者症状的标准疗法,然而,大多数患者随着疾病进展和左旋多巴长期使用,会对药物不敏感,产生症状波动。公开资料显示, 沙芬酰胺 是一种新的化学实体,具有独特的作用方式 ...
甲磺酸 沙芬酰胺 (safinamide mesilate),是一种帕金森病治疗药物,为第三代单胺氧化酶B(MAO—B)抑制剂,该药物具有高效、可逆和专一性强的特点,其作用机制除抑制MAO—B外,还具有抑制谷氨酸释放的附加功能,耐受性高,不良反应小,具有神经保护功 ...
银屑病(Psoriasis)是一种广泛流行的、慢性、系统性免疫介导疾病,严重影响患者的身体健康、生活和工作,全球至少有1亿人受此疾病困扰。斑块状银屑病以皮肤表面明显的圆形或椭圆形斑块上覆盖有银白色鳞屑为特征。现有系统性治疗方案能起到一定治疗效果 ...
银屑病是容易复发的皮肤科常见病、多发病.斑块状银屑病尤为多见,患者身上可能大面积出现突起,发红且通常呈鳞片状的炎症区域.虽然一般不会致命,但银屑病可能会使其他严重疾病的风险增加(如心血管疾病),而且通常导致患者的生活质量大幅降低,造成身体不适( ...
磷酸盐奥司他丁片 是一种通过FDA批准的药物,可通过阻断11-β-羟化酶进而阻止皮质醇激素的合成。2020年3月6日美国FDA批准了Isturisa(osilodrostat)口服片剂用于治疗成人库欣氏病,这些成年患者要么不能进行垂体手术,要么已经进行了手术但仍然患有这 ...
作为国家一类新药获批上市的 普吉华 (普拉替尼胶囊),可用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌(TC)。普吉华可用于治疗RET融合基因突变阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。普拉替尼是CYP3A4/5的时间依赖性抑制剂,CYP3A4/5,CYP2C8和CYP2C9的抑制剂和诱 ...
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