达拉非尼 是BRAF激酶的某些突变型的抑制药，联合曲美替尼用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑素瘤和Ⅲ期黑素瘤完全切除后的辅助治疗。随着达拉非尼+曲美替尼治疗BRAF V600突变晚期NSCLC的适应证进入新版国家医保药品目录，将使更多患者从精 ...
曲美替尼 是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶MEK1/2可逆性抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，本品在体内外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。在NSCLC中，BRAF突变多发生在腺癌、较年老人群，东西方人 ...
多发性骨髓瘤（multiple myeloma，MM）是一种起源于B细胞系的恶性肿瘤，其特征是产生单克隆免疫球蛋白的异常浆细胞增多，在骨髓内恶性增生。引起骨折和骨髓衰竭。 帕比司他 是一种新型、广谱的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有全新的作用机制，可通 ...
卡博替尼 （Cabozantinib）是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂，以其治疗范围广、多靶点多癌种、效果佳，被称之为新一代抗癌神药，江湖人称“万金油”。卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEG ...
达拉非尼 和曲美替尼均为小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，达拉非尼能够结合发生突变的BRAF V600E/V600K/V600D基因编码的蛋白产物，发挥抑癌作用，而曲美替尼抑制的位点则是BRAF突变激活的下游基因MEK1/2，两者联合能够进一步放大疗效。达拉非尼（ ...
据统计，约2%的非小细胞肺癌患者带有BRAF V600E突变，这类突变改变MAP激酶（MAPK）信号通路，进而刺激肿瘤细胞的生长和增殖。此前，已有研究证实，BRAF抑制剂达拉非尼单药可显著延长肺癌患者的生存期。2022年， 达拉非尼 （Dabrafenib）+曲美替尼（Trame ...
泊马度胺 是一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性的免疫调节剂。在体外细胞学试验，泊马度胺抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，泊马度胺抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖，与地塞米松协同作用诱导来那度胺-敏感、来那度胺-耐药细胞株 ...
Pomalidomide被美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗复发和难治性多发性骨髓瘤。它已被批准用于已经接受至少两种先前疗法的人。 泊马度胺 作为新一代的免疫调节剂(IMiDs)，在骨髓瘤的治疗中发挥着越来越重要的作用，但是目前泊马度胺用于治疗EMD患者 ...
维纳妥拉 是不仅标志着治疗进入靶向时代，还为不少患者带来生存的希望。维纳妥拉Venclexta的活性药物成分为Venetoclax，这是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂，BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用，可阻止一些细胞(包括淋巴细胞) ...
维奈克拉 又名维奈托克、维纳妥拉，适用于治疗小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、慢性淋巴细胞性白血病（CLL）、急性髓细胞性白血病（AML）。该药在市场上流通，常见有10mg、50mg、100mg三种规格。维奈克拉是目前全球唯一获批上市的基于细胞凋亡机制开发的细胞 ...
卵巢/腹膜低级别浆液性癌(LGSOC)是一种罕见的亚型，占所有浆液性癌的5-10%，与高级别浆液性癌相比，其特点是MAPK通路改变、相对化疗耐药性和总生存期(OS)延长。 曲美替尼 是细胞调节的激酶活性的可逆性抑制剂，是蛋白质在一定作用下与细胞外信号产生的调 ...
在我国的恶性肿瘤中，肺癌的发病率和死亡率高居首位。所幸的是，肺癌领域的靶向治疗发展极为迅速，除EGFR、ALK等经典突变外，一些少见驱动基因如今也拥有了高效低毒的靶向治疗方案。例如BRAF突变型非小细胞肺癌（NSCLC），经过了化疗、免疫治疗、单靶治 ...
伏立诺他 （vorinostat）是一种组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）抑制剂，通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（cutaneous T-cell lymphoma,CTCL）。伏立诺他的研发始于科 ...
米哚妥林 是一种口服多激酶抑制剂，其临床试验数据显示，FLT3突变的急性髓性白血病患者在接受米哚妥林和标准化疗联用时整体生存期可以提高23%。基于此临床试验结果，米哚妥林获得了FDA突破性药物疗法认定。值得一提的是，米哚妥林的Ⅲ期临床试验研究是 ...
雷德帕斯 联合化疗治疗FLT3突变的急性髓性白血病；急性骨髓性白血病（AML）是一种主要影响白细胞的血癌，与某些类型的基因突变有关。基因筛选可以识别突变的基因，包括最常见的AML相关突变之一FLT3。大约30%的AML患者存在某种形式的FLT3突变。目前RYDAP ...
培美替尼 是一种选择性的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3均有抑制作用。FGFRs在肿瘤细胞增殖、生存、迁移、新生血管形成中发挥着重要作用。FGFRs基因的融合、重排、易位和扩增与多种癌症的发生和进展密切相关。2020年4月， ...
培米替尼 是一种靶向药物，它能够抑制人体内的一种叫做“Bcr-Abl”的蛋白质。培米替尼抗肿瘤药物，主要用于治疗非霍奇金淋巴瘤。它也可以用于治疗原发性胆囊癌、原发性胆道癌和胰腺肿瘤。这种蛋白质通常存在于白血病患者体内，导致细胞无法正常分裂。 ...
这项试验的优势在于，这是唯一一项比较TKI联合化疗在该患者人群中的前瞻性随机试验，是一项在相对罕见的疾病人群中开展的大型国际性研究，其结果令人鼓舞，没有增加TEAEs的风险。帕纳替尼是一种非常有效的BCR::ABL1抑制剂，对野生型和包括T315I突变在内 ...
普纳替尼 更新的药物标签包括了治疗CP-CML的一种优化、基于缓解的普纳替尼给药方案：起始剂量为45mg，当达到≤1%BCR-ABL1IS时，剂量减少至15mg。该给药方案旨在通过提供疗效和降低不良事件（AE）的风险（包括动脉闭塞事件[AOE]）使治疗的益处-风险比最 ...
表皮生长因子受体（EGFR）是一种具有致癌原性的跨膜蛋白，在被特定配体激活后，刺激细胞内酪氨酸激酶活性并引发下游信号传导。导致EGFR上调的突变与肿瘤相关，12-38%的肺腺癌（非小细胞肺癌的主要形式之一）中存在EGFR突变。 莫博赛替尼 是一种口服、不 ...
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