恩曲替尼其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。 恩曲替尼 Rozlytrek（Entrectinib）是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂，并且没有不良 ...
膀胱癌（又称尿路上皮癌）的发病率在40年内没有改变，仍然是男性第4大常见恶性肿瘤，女性第12位常见恶性肿瘤。美国FDA加速批准了 厄达替尼 Balversa（erdafitinib）用于在铂类化疗期间或化疗后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌，患者具有FGFR3 ...
美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准全球首款选择性核输出抑制剂塞利尼索（Selinexor）用于既往接受过至少2线治疗的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（包括由滤泡性淋巴瘤转化而来）的疗法。FDA基于研究获得的缓解率加速批准该适应症上市，针对该适应 ...
I型神经纤维瘤病(NF1)是一一种可累及皮肤、神经、骨骼等多系统的疾病，是由NF1基因变异所致的常染色体显性遗传病。 司美替尼 (别名赛鲁米替尼、ARRY-142886)是一种可供口服、高选择性的小分子MEK1/2抑制剂，原研为Array BioPharma公司,司美替尼于2003年 ...
作用机制是什么？ 帕比司他 （panobinostat）引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他（panobinostat）治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比，帕比司他对肿瘤 ...
塞利尼索 是德琪医药公司研发的，全球首款且唯一一款口服型选择性核输出抑制剂。和现有治疗药物机制不同，塞利尼索通过与XPO1相结合，阻断肿瘤抑制蛋白与致癌蛋白的出核转运，将肿瘤抑制蛋白聚集在核内并活化抑癌蛋白发挥作用。同时，阻断抑制蛋白进入 ...
莫博替尼 是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，与野生型(WT)EGFR相比，它不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，浓度低于野生型(WT)EGFR。在口服莫博替尼后，已在血浆中鉴定出两种具有与莫博替尼相似抑制谱的药理活性代谢物（AP32960和AP32914 ...
睿妥 Retevmo的作用和功效是什么？FDA批准了Selpercatinib(也称为LOXO-292)的新药申请，用于治疗RET突变髓样甲状腺癌、RET融合阳性甲状腺癌和晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。美国礼来的睿妥Retevmo（Selpercatinib）是一种高度选择性和有效的口服 ...
治疗膀胱癌；首个针对膀胱癌的靶向药 厄达替尼 Erdafitinib终于在美国获批上市，用于治疗有FGFR3或FGFR2基因突变的含铂化疗期间或之后进展的局部晚期或转移性膀胱癌患者，包括接受新辅助或辅助铂化疗12个月内有疾病进展的患者。厄达替尼是一种激酶抑制剂 ...
武田药品工业株式会社宣布，美国食品药品管理局(FDA)已核准 莫博替尼 EXKIVITY(mobocertinib，TAK-788)用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变（经FDA核准的检测检出）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成 ...
吉瑞替尼 一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂。参加该试验的371名患者均为携带FLT3基因特定突变的AML患者，他们先前接受过治疗但后来疾病复发或对治疗无反应（复发/难治性）。他们被随机分配到Gilteritinib治疗或标准化疗组。结果显示：接受吉瑞替尼治疗的患者不 ...
布加替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，其独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。 一项名为ALTA-1L研究 ...
作用机制和药物相互作用； 比美替尼 和康奈非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比，康奈非尼和比美替尼的共同给药在BRAF突变阳性细胞系中产生了更大的体外抗增殖活性，并在小鼠BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植研究 ...
是什么药物呢？Braftovi的活性药物成分binimetinib 贝美替尼 是一种口服小分子BRAF抑制剂，Mektovi的活性药物成分encorafenib恩考芬尼则是一种口服小分子MEK抑制剂。MEK和BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的2种关键蛋白激酶。研究表明，这一通路 ...
布加替尼 能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。 前期开展的布加替尼（布格替尼）联合克唑替尼用于ALK融合基因非 ...
疗效如何？ 索托拉西布 作为一种靶向药物，针对KRAS G12C突变的NSCLC患者显示出了一定的治疗潜力。临床试验数据表明，索托拉西布在一些患者中可引发肿瘤缓解和疾病稳定，并且具有相对良好的耐受性。然而，对于每个患者来说，治疗决策应该基于其病情、基 ...
索托拉西布 由安进公司研发生产，目前已经于2021年5月28日获得美国FDA批准上市。索托拉西布是一种新型的、选择性的、不可逆的KRASG12C小分子抑制剂，也称作AMG510，sotorasib，Lumakras，是全球首个以KRAS突变作为靶点的抗癌药，打破了近40年来，KRAS突 ...
培米替尼 是一种小分子激酶抑制剂，它的毒性作用低，不良反应少，IC50值（达到50%抑制效果时的药物浓度）小于2nM.因为胆管癌患者的肿瘤基因表现为FGFR2基因融合或其它重排，培米替尼抑制胆管癌患者肿瘤中的纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）的高针对性和 ...
培米替尼 是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。本构FGFR信号可以支持恶 ...
治疗结直肠癌的疗效如何呢？来自15项临床试验得到的安全性资料其中1467例患者接受 帕尼单抗 Vectibix；其中1293理接受Vectibix单药治疗和174例接受Vectibix与化疗联用。463例有EGFR-表达，结肠或直肠转移癌(mCRC)患者一项开放，多国，随机化，对照试验研 ...
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