奈拉替尼 (来那替尼)是一种强效小分子抗HER2 TKI，属于不可逆的作用于泛HER家族的药物，作用靶点比较广泛，不仅仅可以抗HER2，也可以抑制于HER1和HER 4，从而阻止了HER家族之间形成二聚体之后的下游传导通道，作用机制更强效。而其中的HER1即是我们肺癌 ...
普纳替尼 于2012年12月14日获FDA批准上市，用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）患者的治疗，也可用于对以往酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药或不耐受的CML或Ph+ALL患者的治疗。 普纳替尼 ...
帕博西尼 （Palbociclib）是首批口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，已获批用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR+HER2-）晚期乳腺癌（ABC）。 一项3期PALOMA-3研究显示，帕博西尼联合氟维司群相比安慰剂联合氟维司 ...
白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积，并浸润其他非造血组织和器官，同时抑制正常造血功能。临床可见不同程度的贫血、出血、感染发热以及肝、脾、淋巴结 ...
2015年 帕博西尼 于美国获批上市。2018年7月31日，乳腺癌靶向药帕博西尼（palbociclib）正式在我国获批上市，是国内首款获批上市的CDK4/6激酶抑制剂，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者，帕博西 ...
突变的转移性结直肠癌患者预后不良，初始治疗失败后中位总生存期为4-6个月。由于表皮生长因子受体信号通路的重新激活，单独抑制BRAF的活性有限。 方法：在这个开放标签的3期试验中，我们招募了665名BRAF-V600E突变转移性结直肠癌患者，这些患者在之前的 ...
艾曲波帕 （Eltrombopag）最初于2008年11月20日被美国FDA批准用于治疗慢性特发性血小板减少性紫癜患者的血小板减少症。艾曲波帕治疗再生障碍性贫血，于2014年2月获得了FDA的突破性治疗资格。在一些再生障碍性贫血患者中已经被证明会产生三系造血，使血 ...
艾曲波帕 于2008年获得美国FDA批准，用于治疗特发性血小板减少性紫癜（ITP），2014年批准治疗重型再生障碍性贫血（AA），也是近30年来第一款被美国FDA批准应用于AA的治疗药物。艾曲波帕（Eltrombopag），由英国葛兰素史克（GSK）公司研发，后与瑞士诺华 ...
艾曲波帕 是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。PROMACTA只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出血风险的患者。PROMACTA不应用于意向 ...
2021年9月28日，礼来公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准西妥昔单抗注射液（cetuximab injection，ERBITUX）联合 康奈非尼 （encorafenib，BRAFTOVI）用于治疗BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（CRC）。 西妥昔单抗是第一个也是唯一一个获批与 ...
治疗慢粒白血病的三代靶向药物主要是普纳替尼。 普纳替尼 是一种激酶抑制剂。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR ...
来那替尼 （Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与乳癌其他HER2的小分子药物类似，可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。随着2020年4月28日来那 ...
伴高等位基因比率（HAR）的FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变（FLT3-ITD）的急性髓系白血病（AML）患儿预后较差，存活率约为25-30%。10-15%新发AML患儿伴有FLT3突变。FLT3-ITD突变能组成型激活FLT3。II型FLT3抑制剂 索拉非尼 除靶向FLT3突变外，还靶向KIT、P ...
Midostaurin（RYDAPT， 米哚妥林 ）是一种靶向治疗，属于一组叫做蛋白激酶抑制剂的疗法。蛋白激酶是一种能发出信号帮助细胞生长和分裂的酶。阻断它们可能有助于阻止白血病细胞的生长。米哚妥林被认为能阻断白血病细胞几种激酶的作用，这可能有助于阻止这 ...
维奈托克 -Venclyxta(venetoclax)是一种可口服的选择性BCL-2抑制剂，是AML靶向治疗药物领域新星，临床应用前景喜人。维奈克拉（Venetoclax）联合用药治疗急性髓系白血病的相关研究数据大放异彩 维奈托克与FLAG-IDA方案联用，可治疗急性髓系白血病 ...
索拉非尼 是一种口服多激酶抑制剂，已被广泛探索用于治疗急性髓系白血病（AML）和FLT3内部串联重复（FLT3-ITD）突变患者。最近有研究显示，索拉非尼对无FLT3突变的患者也有效，包括AML和急性淋巴细胞白血病（ALL）患者。此外，在动物模型中已经证明索拉非尼 ...
拉帕替尼 是一种口服的针对HER1及HER2双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶抑制剂顾名思义，就是能够抑制酪氨酸激酶活性的物质。 酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细胞信号转导而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡。由于酪氨酸激酶抑制剂属于 ...
维奈克拉 (Venetoclax)，又被称为维奈托克、维奈妥拉，是全球首款BCL-2（B淋巴细胞瘤-2基因）抑制剂。维奈克拉通过选择性抑制BCL-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制（细胞凋亡），从而杀死肿瘤。在国内，维奈克拉获批与阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖 ...
晚期结直肠癌常发生肝转移，尤其是位于右半结肠的病灶。结直肠癌肝转移患者应视不同的情况制定治疗策略。若患者症状少，原发灶及肝转移病灶可切除，则首选手术切除治疗。若患者病灶为潜在可切除，可通过多学科诊疗行转化治疗后再手术切除原发灶和肝转移 ...
瑞戈非尼 于2017年在我国上市，2018年即纳入医保目录。瑞戈非尼之所以可以在短期内获得我国医保认可，主要是因为在III期研究中与其他药物相比，瑞戈非尼降低死亡风险的比例最高，达43%，且药物相关不良反应发生率较低。 由于亚洲人群体质偏弱，因此 ...
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