吡仑帕奈 （perampanel）是由卫材制药（EISAI INC）开发的世界首例非竞争性α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸（AMPA）受体拮抗药，2012年7月和10月分别被欧洲EMA和美国FDA批准，用于对12岁以上、伴有或不伴有继发性全身大发作的部分发作癫痫病患者进 ...
奥希替尼 是首个问世的三代EGFR TKI。AURA系列研究显示，奥希替尼在经一二代EGFR TKI治疗耐药后T790M突变患者中的客观反应率（ORR）为62% ~ 71%，中位无进展生存期（PFS）为9.7 ~ 12.3个月，中位总生存（OS）为23.2 ~ 26.8个月，且安全性良好，疗效和安全性 ...
在帕博西尼获批之前，HER2阴性的乳腺癌只有化疗一个选择，现在随着分子靶向技术的提高，除了帕博西尼外，又多了一种选择——瑞博西尼。2017年3月，美国FDA批准 瑞博西尼 用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的绝经后妇女晚期 ...
Acalabrutinib（ 阿卡替尼 ）是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)功能的靶向治疗用药。BTK是一种细胞内的蛋白，在恶性B细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib（阿卡替尼）能够阻断BCR信号，并抑制恶性B细胞肿瘤的生长及存活。 伊鲁替尼耐药 ...
布加替尼 (brigatinib,ALUNBRIG)是一种强效、选择性下一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，已在包括美国和欧盟（EU）在内的30多个国家被批准作为单一疗法治疗ALK+晚期NSCLC成年患者。布加替尼是第二代ALK/ROS1抑制剂，对于ALK耐药性突变有广泛的临床前活性，也 ...
阿卡替尼 是一种激酶抑制剂，通过阻断肿瘤细胞复制和转移所需的酶发挥疗效。相对于第一代的伊布替尼，阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些，有着高特异性。临床数据表明，伊布替尼在初治、复发/难治性（RR）和del(17p)高危患者中具有长期的疗效。但是 ...
布加替尼 （Brigatinib），是一种强效的ALK/EGFR双抑制剂，经证实其可以有效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。早在2017年4月28日经美国FDA批准上市，用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。2022年3月24日，布 ...
图卡替尼 是一种对HER2受体高度选择性TKI，对其他HER家族受体(包括EGER)的抑制作用极小。在先前的Ib期研究中，图卡替尼在联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者(包括脑转移患者)时，显示出引人注目的抗肿瘤活性。 在HER2CLIMB试验 ...
FLOURISH研究是一项在中国的真实世界研究，用于评估 奥希替尼 一线治疗EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效和安全性。在2022年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）公布的FLOURISH研究中期分析结果，来自中国96例患者，研究终点包含客观缓解率（ORR）、疾 ...
据估计，在美国，每年大约有1000人确诊毛细胞白血病（HCL）。目前，HCL没有成熟的标准护理方案。尽管许多患者在治疗初期表现缓解，但高达30%-40%的患者在第一次治疗后5-10年内病情会复发。而在随后的治疗中，缓解时间缩短、毒性积累，很少有治疗选择。 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，普纳替尼（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当普纳替尼达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变的亚克隆生长 ...
中国国家药监局（NMPA）官网公示，辉瑞（Pfizer）申报的枸橼酸 托法替尼 片新适应症上市申请已获得批准。公开资料显示，托法替尼为一款JAK抑制剂，已经获美国FDA批准多个适应症。在中国，托法替尼于2017年首次获批，目前该药正在针对至少17种疾病开展临床研 ...
慢性和难治性瘙痒是皮肤病患者最常见的主诉，目前的药物治疗仍不能达到满意疗效，迄今有效的局部止痒药物仍然较少。Janus激酶（JAK）1/3抑制剂可显着抑制与瘙痒相关的炎症细胞因子IL-22、IL-23和IL-31，并可能通过增加表皮中肽能神经纤维的密度抑制瘙痒，成 ...
一项开放标签、前瞻性的II期临床试验，以评估 硼替佐米 在PTEN表达缺失的晚期ICC患者中的疗效和安全性，该项研究成果将在2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上进行壁报展示（大会摘要号：4092），本刊特邀请袁教授为我们介绍该项研究成果及其临床意义。 ...
万赛维 是什么药？效果如何？万赛维（盐酸缬更昔洛韦片）是由瑞士罗氏公司研发，是一种口服抗巨细胞病毒感染药物。也是更昔洛韦的前体药物，万赛维（盐酸缬更昔洛韦片）是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯，口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韦 ...
威罗非尼 （维莫非尼）可以选择性地结合突变基因产生的蛋白，并让这个刺激细胞生长的蛋白激活。在临床试验中，使用威罗非尼能够让BRAF V600E及V600K突变的黑色素瘤患者的肿瘤快速缩小，从而延缓肿瘤进展，延长生命。与单纯化疗治疗相比，使用威罗非尼患者平 ...
2021年7月21日，维奈托克（venetoclax）联合阿扎胞苷获得美国FDA突破性疗法认定，用于一线治疗中/高/极高风险的骨髓增生异常综合征（MDS）成人患者。这是维奈托克获得的第6个突破性疗法认定，之前获得的突破性疗法认定一个用于一线治疗慢性淋巴细胞白血病CLL ...
与拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼一样， 图卡替尼 是小分子口服TKI。但不同于其他几种TKI作用于HER-2、EGFR等多靶点，图卡替尼仅阻断HER-2而不阻断EGFR，因此其导致皮疹等不良反应更少，耐受性更好。 2020年的ESMO年会公布了HER-2抑制剂图卡替尼对有 ...
莫博替尼 是一种靶向EGFR 20外显子插入突变的首创新药。2021年的一次会议上，上海市肺科医院周彩存教授首次公布了I/II期EXCLAIM研究扩增队列的结果，以及既往接受含铂治疗队列的综合分析结果。 这是一项开放标签、多中心、3阶段I/II期临床研究，包 ...
莫博替尼 （TAK-788，商品名EXKIVITY）是武田（Takeda）制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂。2021年9月15日，美国FDA加速批准莫博替尼上市，用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的，EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌（NS ...
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