临床上,作为TRH类似物的 他替瑞林 (Taltirelin)在日本已经获准用于治疗SCA,由日本Tanabe Seiyaku公司研发,其商品名为Ceredist,该公司上市ODT(口腔崩解剂)产品。他替瑞林是第一个合成的有效口服TRH类似物.。其对中枢神经系统的兴奋作用是TRH的100 ...
Taltirelin 他替瑞林 (商品名Ceredist)是一种促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,它模仿TRH的生理作用,但具有更长的半衰期和作用持续时间,并且在长期使用后几乎没有产生耐受性给药,具有促智、神经保护和镇痛作用。他替瑞林主要用于治疗脊髓小脑性共 ...
乐伐替尼 那有效的抑制血管内的因子生长,是一种抗癌药物,临床上常用于抑制癌细胞的扩散和生长。乐伐替尼可以有效的控制病情的发展,对于临床上控制甲状腺癌能起到很好的作用,还可以延缓病情缓解患者的痛苦。药物是口服的多激酶抑制剂,常用于治疗癌 ...
激酶抑制剂为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。 康奈非尼 就是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤 ...
恩考芬尼( 康奈非尼 )作为一种口服小分子BRAF激酶抑制药,靶向丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases,MAPK)信号通道,此通道存在于多种不同癌症中。包括黑色素瘤和结直肠癌等。与比美替尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可 ...
替尔泊肽 用于肥胖或超重成人患者的中国III期SURMOUNT-CN研究取得积极结果,达到主要终点和所有关键次要终点,且未出现新的安全性信号。替尔泊肽是一款每周注射1次的GLP-1R/GIPR双重激动剂,于2022年5月首次获FDA批准上市,用于治疗2型糖尿病。2022年9 ...
替尔泊肽 注射液(Tirzepatide)是首款治疗2型糖尿病的GLP-1R双靶点降糖药,每周一次给药,曾在大型III期临床中头对头击败司美格鲁肽,引发热议。今年5月,FDA刚刚批准该药在美国上市,如今,这款重磅药物在中国终于也开启了上市之路。 GLP-1(胰高 ...
Tabrecta是一种活性药物成分为capmatinib( 卡马替尼 )的药物,这是一款靶向MET激酶的抑制剂,包括MET外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加,促进癌细胞增殖和存活。非常值得 ...
卡马替尼 (capmatinib)是一种用于治疗一些已经扩散(转移)到身体其他部位的成年非小细胞肺癌(NSCLC)的药物。卡马替尼(capmatinib)用于癌症患者的间充质上皮转化(MET)基因具有特定突变的人群。当该基因异常时,可能导致癌细胞生长。GEOMETRY mono-1 ...
复方新诺明注射液 ,其实是由两种药物组成的复方制剂,除了磺胺甲噁唑外,其中还有一种磺胺增效剂,就是1969年发现的甲氧苄啶,是磺胺甲噁唑一个强大的辅助武器。磺胺甲噁唑化学结构与PABA类似,作用于二氢叶酸合成酶,甲氧苄啶选择性抑制二氢叶酸还原酶 ...
雪白净(Bactrim) 又叫复方磺胺甲噁唑,通常是一种以口服抗生素。作为一种老药,它有着较好的有效性和安全性,近年来更多的用于预防感染。评估利妥昔单抗治疗ANCA相关性血管炎(AAV)患者中出现严重感染的危险因素。192例被确诊的AAV患者纳入。采用单变 ...
恩杂鲁胺 (XTANDI、enzalutamide)属于口服类雄激素受体拮抗剂,2023年美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统肿瘤研讨会(ASCO-GU)报导了PARP抑制剂他拉唑帕尼(Talazoparib)联合恩杂鲁胺一线治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的Ⅲ期TALAPRO-2研究。T ...
恩杂鲁胺 作为一种雄激素受体抑制剂,可用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)与转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。近日,美国FDA又对前列腺药物恩杂鲁胺新适应症进行获批,继阿比特龙后,恩杂鲁胺是第二个获批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服 ...
帕博西尼 是细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是是介导细胞增殖的信号传导通路的下游。体外,帕博西尼通过阻断细胞周期中G1期到S期的进程来抑制ER阳性乳腺癌细胞的增殖。与单一药物治疗相比,帕博西尼与ER拮抗剂联合治疗乳腺癌, ...
帕博西尼 是辉瑞(Pfizer)研发的特异性较高的CDK4和CDK6抑制剂,阻止下游RB蛋白的磷酸化,已经被FDA批准使用于乳腺癌。在高分化和去分化脂肪肉瘤中,90%的患者被证明有CDK4的扩增。并且在第一期的临床试验中,有两名进展中的高分化/去分化脂肪肉瘤患者在 ...
RET(rearranged during transfection)是一个原癌基因,位于10号染色体。RET基因所编码的RET蛋白是一种存在于细胞膜上的受体酪氨酸激酶(RTK),属于钙黏蛋白超家族成员。RET(Rearranged during transfection)基因首次于1985年在重组人淋巴瘤DNA中发 ...
FDA批准蓝图公司(Blueprint Medicines Corporation)开发的RET抑制剂 普吉华 (Pralsetinib,BLU-667;商品名为Gavreto)上市,用于治疗RET融合阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。普吉华(Pralsetinib,BLU-667)是全球上市的第二款RET抑制剂; ...
艾曲泊帕 是一种口服小分子血小板生成素受体激动剂,在体外,艾曲泊帕与铁结合的能力与去铁胺或地拉罗司等螯合剂类似。艾曲泊帕的细胞内摄取量显著更高,使其能够进入组织受限的不稳定铁池。研究已经证明, 艾曲泊帕 治疗期间,残留在组织中的铁很容易 ...
艾曲泊帕 是非肽类促血小板生成素受体(TPOR)激动剂,用于治疗血小板减少症,尤其是慢性免疫性血小板减少症。已经证明,其在多种形式骨髓衰竭的治疗中有活性,并获批单药用于免疫抑制剂-难治性严重再生障碍性贫血,以及联合免疫抑制剂作为严重再生障碍 ...
费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)是一种快速发展的疾病,目前没有针对美国患者一线批准的靶向治疗。迫切需要一种有效的治疗方法,以抑制难以治疗的突变的发展,这些突变与糟糕的长期结果有关。 普纳替尼 是一种靶向BCR-ABL1的酪氨酸激酶抑制 ...
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