布吉他滨 (Brigatinib/Alunbrig)对 服用奥希替尼 后的耐药效果如何?Brigatinib布吉他滨,通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶(ALK)受体作用,减缓或阻止癌细胞生长。Osimertinib(又名奥希替尼,奥森9291,AZD9291)是第三代肺癌靶向药,可以克服 ...
考比替尼 是一种癌症药物,可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。考比替尼是有效,选择性,可口服的MEK抑制剂,抑制MEK1的IC50为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。 在黑色素瘤中存 ...
MPM 是一种原发于胸膜间皮的罕见且具有高度侵袭性、致命性的恶性肿瘤。在过去15年中,MPM一线治疗仍是以培美曲塞联合铂类化疗为主,全球范围内没有能够有效延长患者生存的新系统性治疗方案获批。Checkmate 743临床研究是首个且目前唯一证实一线免疫治疗 ...
常见药物是 帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT),该药物是治疗此病的首个组蛋白脱乙酰酶抑制剂,其药物的遗传学活性可能助于恢复骨髓瘤的细胞功能。帕比司他是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶HDAC抑制剂帕,此药能通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用, ...
卡马替尼 Capmatinib是一种选择性强效小分子MET抑制剂。它作为ATP竞争性1b型MET抑制剂发挥作用。卡马替尼Capmatinib的中心芳香环以pi堆叠相互作用结合MET酪氨酸激酶的Y1230。此外,MET激活环的D1228和K1110之间的盐桥进一步稳定了Y1230-capmatinib相互 ...
卡马替尼 临床试验;卡马替尼在晚期MET阳性实体瘤中的多中心剂量递增和扩展(NCT01324479)发现400 mg BID或600 mg BID是可耐受的剂量。未达到最大耐受剂量。在经过大量预处理的NSCLC患者中,总缓解率(ORR)为24%,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月。 G ...
罗莫单抗 是一种全人源化单抗,通过抑制骨硬化蛋白(sclerostin)的活性发挥作用。罗莫单抗是一种骨形成剂,具有双重作用,既能增加骨形成,又能减少骨吸收,从而增加骨密度(BMD),降低骨折风险。骨硬化蛋白又名硬骨素,由骨硬化蛋白基因(SOST)编码 ...
奥英妥珠单抗 与具有称为CD22抗原的特异性标记的B细胞ALL癌细胞结合。结合药物后,可防止癌细胞生长。为了批准,当局提交了一个追踪结果,其中包括326例复发性或难治性B细胞ALL患者。这是一项随机试验,将患者随机分为两组-一组接受奥英妥珠单抗,另一 ...
骨髓纤维化是一种破坏人体正常血细胞生成的罕见的骨髓疾病,该疾病会形成广泛的骨髓瘢痕,进而导致严重的贫血(红细胞水平低)。这种瘢痕也会减少血小板的数量,增加出血的风险。这种疾病常常会导致脾脏肿大,而脾脏是过滤红细胞的器官。 一项研究证 ...
阿那莫林 是目前唯一在多项Ⅲ期临床试验中证实可缓解癌症恶病质进程的药物。ROMANA 1(NCTO1387269)和ROMANA 2(NCT01387282)是在19个国家93个地点进行的两项随机、双盲、对照Ⅲ期临床试验,主要筛选不可手术的Ⅲ或Ⅳ期非小细胞肺癌伴恶病质患者。是一种 ...
近年来,以 阿扎胞苷 (AZA)为代表的去甲基化药物(HMAs)被批准用于治疗高危MDS、慢性粒单核细胞白血病(CMML)及AML。由于抑制了调节T细胞和特异性CD8+T细胞的活性,HMAs在研究中能有效缓解移植物抗宿主疾病和维持移植物抗白血病的治疗效果。在allo-H ...
一项开放标签的国际3期随机对照试验中(NCT01728805),在美国、澳大利亚等的61个医疗中心招募了复发或难治性蕈样肉芽肿或Sézary综合征患者。 莫格利珠单抗 由日本协和麒麟公司(Kyowa)开发,2012年在日本上市,2018年获FDA突破性疗法认定和优先审评资 ...
在一项1期研究中, 索托拉西布 在KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者中显示出抗癌活性,并且在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中观察到特别有前景的抗癌活性。用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者至少接受过一种全身性治疗。这款药物 ...
芦曲泊帕 (Lusutrombopag,商品名:Mulpleta)是一款口服的人类血小板生成素受体激动剂(TPO-R),能与巨核细胞表面的TPO受体相结合,诱导这些细胞的增殖、分化与成熟,从而上调血小板的产生。该药于2015年9月获日本厚生劳动省的批准,在选择进行侵入 ...
这是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法,也是25年来白血病治疗的首个重大突破。 米哚妥林 Rydapt作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的,其中包括Flt3,因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。 ...
奥拉帕利 可以治疗卵巢癌,延长患者的生存期,提高患者的生活质量,但不能治愈卵巢癌。奥拉帕利作为全球第一个获批上市的PARP抑制剂,自2009年以来,已有10篇研究成果登顶《新英格兰医学杂志》,已被FDA批准用于卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌,跨及 ...
尼鲁米特 (Nilutamide)是一种非甾体抗雄激素药物,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用。是一种有潜力用于转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素药物。脲结构是药物化学中的优势骨架,在多种药物分子的设计中 ...
沙非酰胺与其竞争产品相比具有两个优点。第一,它对MAO-B具有高度特异性,因此可以限制或消除饮食限制,这在同类的其它药品中仍然是一个很大的问题;第二,沙非酰胺有多重作用机制,除可抑制MAO-B外,还具有抑制谷氨酸释放的附加功能,理论上,这可能会 ...
非戈替尼 filgotinib治疗类风湿性关节炎效果显著?当炎症性细胞因子TNFα、IL-6、IL-2等引起炎症时,它们结合到各受体上,刺激就会传达给核。每个受体都附带一种被称为“Janus激酶(JAK)”的蛋白质,通过JAK将信号传达给核。刺激到达核内,引起炎症反 ...
普乐沙福 是一种造血干细胞动员剂,化学名称为l,1-[1,4phenylenebis(methylene)]-bis-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane。它的分子式为C 28 H 54 N 8。普乐沙福的分子量为502.79 g/mol。 在涉及298例成人非霍奇金淋巴瘤和302例成人多发性骨髓瘤的 ...
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