卡博替尼 的活性药物成分为Cabozantinib，这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，能够灭杀癌细胞，减少转移并抑制血管生成。卡博替尼还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环 ...
Zepzelca卢比克替定+Keytruda免疫联合疗法二线治疗复发性小细胞肺癌展现出初步抗癌活性和可控的安全性，有望为这些患者带来新的治疗选择。Zepzelca卢比克替定是海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶I ...
卡博替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有9个靶点，分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。2021年9月，FDA批准cabozantinib用于12岁或以上的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌患者，这些患者在接受VEGFR靶向治疗后出现进展，并 ...
小细胞肺癌(SCLC)是比一种非小细胞肺癌侵袭性更强、更难治疗的肺癌类型。尽管小细胞肺癌对初始化疗和放疗具有较高的敏感性，但在初始治疗失败后，大多数患者最终死于复发转移。日前，一项被公布的关于Ib/II期试验结果表明，在一线治疗失败后， 鲁比卡丁 ...
伏立诺他 是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1，HDAC2，HDAC3（Ⅰ型）和HDAC6（Ⅱ型）活性抑制剂，本品在毫摩尔浓度时（IC 50lt;86nM）具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞 ...
伏立诺他 （vorinostat）是一种HDAC抑制剂，通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。伏立诺他是一种新型的分子靶向抗肿瘤药物,英文名为Vorinostat，商品名为Zolinza，化学名为Suberoylanilide hydroxamic acid(SAHA)，用于治疗加重、持续和复发或用两种 ...
伊匹木单抗 是最早就已经在研制的免疫制剂，PD-1抑制剂纳武利尤单抗与CTLA-4抑制剂伊匹木单抗两者联用能够起到“1+12”的效果，从机制上讲，两者具有潜在的协同作用机制：伊匹木单抗能促进T细胞的激活和增殖，而纳武利尤单抗帮助现有的T细胞识别肿瘤细 ...
非戈替尼 是一种每日一次的口服JAK1优先抑制剂，用于治疗对常规疗法反应不足的患者的类风湿性关节炎（RA），包括预防结构性关节损伤。非戈替尼是一种高选择性的JAK1抑制剂，口服后迅速吸收，消除半衰期为6h。通过健康志愿者口服不同剂量（10、25、50、1 ...
在中国，乳腺癌位居女性恶性肿瘤发病率之首。据中国抗癌协会公布的统计数字显示，我国乳腺癌发病率为16万人/年，死亡率为12万人/年，发病率增速是美国的两倍。而三阴性乳腺癌作为乳腺癌中“最毒”的亚型之一，约占所有乳腺癌的15％，在所有与乳腺癌相关 ...
巨细胞病毒作为一种广泛存在的疱疹病毒，对造血干细胞移植患者的生命健康构成了严重威胁。抢先治疗虽为控制巨细胞病毒的有效方法，但很多异基因HSCT受者仍会出现难治性巨细胞病毒感染问题。2022年5月17日——默沙东（默沙东是美国新泽西州罗威市默克公司 ...
近年来，随着对风湿病发病机制研究的不断深入以及生物制药技术的迅猛发展，风湿病的靶向药物发展如火如荼。中华医学会风湿病学分会为了更好的规范风湿病诊疗以及靶向药物的合理应用，就截止目前为止取得中国国家药品监督管理局批准应用的风湿病靶向药物 ...
贝组替凡 是一种口服的小分子药物，可以高选择性地抑制VHL综合征患者的癌细胞中，那些异常被激活的缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）蛋白，阻断HIF-2α和HIF-1β相互作用，导致HIF-2α靶基因转录和表达减少。2021年08月13日，美国FDA加速批准了Merck SharpDo ...
尿路上皮癌，是起源于尿路上皮的一种多发性泌尿系统恶性肿瘤，包括肾盂癌、输尿管癌、膀胱癌以及尿道癌，是最常见的膀胱癌类型之一，其中5%～10%发生在上尿路（肾盂、肾盏和输尿管），膀胱尿路上皮癌占90%～95%。针对晚期尿路上皮癌，标准治疗方案是铂类 ...
德卡伐替尼 Deucravacitinib是一个氘代的TYK2及酶抑制剂，在两个Ⅲ期临床试验中，近1700名银屑病患者被随机分配到deucravacitinib、Amgen的PDE4抑制剂阿普斯特或安慰剂。近日，发表于Arthritis Rheumatol的一项临床试验评估了德卡伐替尼（一种口服的、 ...
通过单克隆抗体“haptophore”靶向癌细胞输送细胞毒性药物“toxophore”来治疗癌症，形成了世界上最早的抗体偶联药物（Antibody-drug conjugates,ADC）概念。ADC药物是采用特定的连接子将抗体和小分子细胞毒药物连接起来，其主要组成成分包括抗体（antib ...
Onivyde（ 伊立替康脂质体 ）已在日本上市，主要适应症为与氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗使用吉西他滨化疗效果不佳的晚期胰腺癌患者（二线疗法），这是目前唯一一个显著延长既往接受过吉西他滨治疗的转移性胰腺癌患者生存期的药物。胰腺癌是恶性程度最高的癌 ...
多塔利单抗 （Jemperli）由葛兰素史克（GSK）公司研发的是一种程序性细胞死亡受体-1（PD-1）阻断抗体，于2021年4月获得美国FDA加速批准上市。Jemperli（dostarlimab）可选择性与PD-1受体结合，并阻断其与配体PD-L1和PD-L2的相互作用，解除PD-1受体介导 ...
多塔利单抗 (Dos)是一种人源化单克隆抗体,能够高亲和性地结合程序性死亡受体1(PD-1),从而抑制PD-1与其配体1(PD-L1)结合,增强T细胞杀伤肿瘤细胞的能力。2021年4月22日FDA批准其用于治疗铂基化疗无效的dMMR复发性或晚期子宫内膜癌。同年8月18日FDA又加速 ...
多发性硬化症的病因未明，导致目前研究仍旧没有方向，目前研究显示是由遗传和环境因素（如感染）共同造成。有许多理论试图将临床数据和假说相结合，但仍没有确切的答案。环境：在纬度较高的地区较常出现，有假说提出可能因为高纬度阳光较少导致维生素D较 ...
帕尼单抗 是一个完全人源化单克隆抗体，其靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)。EGFR在正常情况下可帮助调节人体内细胞的生长，但其也会刺激癌细胞生长。EGFR存在于癌细胞的表面，当体内出现蛋白质与EGFR相结合时，EGFChemicalbookR会被激活，如表皮生长 ...
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